Avaliação da performance e caracterização in vitro de diferentes hidrogéis de quitosana contendo nanocápsulas poliméricas para aplicação vaginal

• Autor(a) principal: Frank, Luiza Abrahão
• Data de Publicação: 2014
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/144066
• topic: Quitosana; Hidrogéis; Nanocápsulas poliméricas; Eudragit RS100; Eudragit S100; Administração intravaginal; Chitosan; EUDRAGIT® S100; EUDRAGIT® RS100; Vaginal route; Nanocapsule

A via de administração vaginal pode ser considerada uma alternativa para diversos tratamentos, tanto de ação farmacológica local como sistêmica. No entanto, o tempo de permanência do fármaco no local da aplicação e a eficácia esperada representam um desafio para o desenvolvimento de formulações. O objetivo deste trabalho foi desenvolver nanocápsulas de superfície catiônica (EUDRAGIT® RS 100) ou aniônica (EUDRAGIT® S 100), contendo ou não o marcador de fluorescência Vermelho do Nilo como um modelo de fármaco lipofílico, e incorporar essas partículas em hidrogéis de quitosana, a fim de aumentar o tempo de residência da formulação na mucosa vaginal, devido às propriedades mucoadesivas desse polímero. Diversas formulações foram preparadas com concentrações crescentes de quitosana e analisadas em termos de pH e comportamento reológico, a fim de selecionar a mais adequada para aplicação vaginal. Os hidrogéis foram produzidos com quitosana 2,5% p/p, com ou sem nanocápsulas. Foi avaliada a aderência (mucoadesividade e perfil lavabilidade) e a capacidade de penetração (microscopia confocal e extração seguido de quantificação do vermelho do nilo) das formulações quando aplicadas em mucosa vaginal de porcas. As suspensões de nanocápsulas apresentaram diâmetro em torno de 200 nm e potencial zeta entre +13 mV (NC-RS) e -13 mV( NC-S) e valores de pH entre 5,1 e 6,2. A formulação de quitosana apresentou viscosidade característica e pH ácido (em torno de 4,5), ideal para aplicação vaginal. Os testes de mucoadesão mostraram que as formulações propostas contendo nanocápsulas poliméricas apresentaram maior adesividade em mucosa vaginal em comparação com a formulação composta somente de quitosana. Através do experimento de lavabilidade não foram encontradas diferenças significativas entre as formulações. No entanto, as técnicas de microscopia confocal e a quantificação após a extração de fluorescência a partir da mucosa demonstraram uma maior penetração de vermelho do nilo quando nanoencapsulado, especialmente em nanocápsulas catiônicas. As formulações desenvolvidas com base no veículo do hidrogel de quitosana e nanocápsulas poliméricas, especialmente as nanocápsulas catiônicas, demonstraram aplicabilidade para a entrega de substâncias hidrofóbicas pela via vaginal. Palavras-chave: quitosana, nanocápsuas, via vaginal, EUDRAGIT® RS100, EUDRAGIT® S100.