Desenvolvimento e avaliação da estabilidade de derivação hospitalar do fármaco tacrolimo

• Autor(a) principal: Primieri, Gabriele Bordignon
• Data de Publicação: 2022
• Tipo de documento: Trabalho de conclusão de curso
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFRGS
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/275452
• topic: Tacrolimo; Preparações farmacêuticas; Farmácia; Tacrolimus; Derivation; Co-validation; Stability; Suspension

O tacrolimo é um medicamento imunossupressor amplamente utilizado em hospitais para o tratamento de pacientes que passaram por transplantes de órgãos. Muitas vezes, os pacientes hospitalizados necessitam ou apresentam melhor adesão ao administrar o tacrolimo em formas farmacêuticas líquidas. Porém, este fármaco vem sendo comercializado apenas na forma sólida para o uso oral, estando indisponível como solução ou xarope, e na literatura constam suspensões com insumos de alto valor e complexidade. Portanto este trabalho objetivou desenvolver e avaliar a estabilidade do tacrolimo em uma formulação líquida simples com eficácia, segurança e estabilidade equiparável. As análises foram desenvolvidas de acordo com método da USP (2018), sendo co-validado, garantindo sua exatidão, precisão e especificidade. A partir das análises desenvolvidas, determinou-se a derivação do tacrolimo em suspensão, bem como o agente molhante em sua proporção ideal para obter teor de fármaco em CLAE dentro dos limites aceitáveis, sendo este o polietilenoglicol 400 a 8%. Em seguida, as amostras foram submetidas a avaliação dos parâmetros físico-químicos, sendo viscosidade, pH, volume de sedimentação e características organolépticas, e de doseamento, durante 30 dias em temperatura ambiente e a 40°C. A formulação manteve sua integridade durante os 30 dias de armazenamento à temperatura ambiente contando com teor entre 90 – 110%, viscosidade acima de 200 cP, pH neutro e volume de sedimentação abaixo de 3 mL. Porém, o tacrolimo se demonstrou sensível ao calor, observando degradação ainda nos dez primeiros dias de análise a 40°C, com possível formação de produtos de degradação e no vigésimo dia o teor obtido foi abaixo de 90%. Assim, pode-se afirmar a partir deste trabalho que o tacrolimo desenvolvido apresenta teor e homogeneidade de dose adequada durante 30 dias, devendo ser armazenado ao abrigo da luz e em temperatura ambiente.