Biodisponibilidade oral do 4-nerolidilcatecol isolado e em extrato bruto de Pothomorphe umbellata (L) Miq. administrado a ratos sprague dawley

• Autor(a) principal: Rezende, Kênnia Rocha
• Data de Publicação: 2002
• Tipo de documento: Tese
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
• Texto Completo: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-03052023-092704/
• topic: Farmacognosia (Experimentos); Farmacognosia (Experimentos); Produtos naturais (Farmacocinética); Produtos naturais (Farmacocinética)

O 4-nerolidilcatecol é o metabólito secundário mais abundante do extrato hidroalcóolico liofilizado de raízes de Pothomorphe umbellata (Piperaceae), representando 21,5% deste. Doses únicas de 10 mg/kg da substância isolada foram administradas via intravascular e oral a ratos Sprague Dawley, pesando entre 300-325 g. Paralelamente à obtenção dos parâmetros farmacocinéticos, realizou-se a avaliação da biodisponibilidade do extrato de raízes com a administração de dose oral única de 100 mg/kg. A quantificação das concentrações plasmáticas foi realizada por CLAE-EM/EM, com limite de quantificação de 2,5 ng/mL. O coeficiente variação da precisão intraensaio e interensaio variou entre 2,9-10,1 e 4,2-16,3 %, respectivamente. A exatidão do método oscilou entre 84,4 e 92,4 %. Os parâmetros farmacocinéticos foram gerados no programa Kinetica 2000 (Innaphase), a partir de dados experimentais. Para administração intravascular do 4-nerolidilcatecol (10 mg/kg) obteve-se um volume de distribuição de 0,47 litro, meia-vida (t½c) e (t½β) de 6,08 e 47,63 min, respectivamente. A área sob a curva de concentração plasmática vs tempo (AUC) foi de 187,06 µg/mL/min e o \"clearance\" de 53,46 mL/min. O pico de concentração plasmática máxima (Cmax) alcançado foi de 34,90 ng/mL, com t max de 23 min após administração oral do 4-NRC isolado. Este apresentou biodisponibilidade oral média de 2,7 %. Valor próximo foi obtido para o extrato de Pothomorphe umbellata com biodisponibilidade de 1,1 %, ou seja, um terço do valor obtido para a substância isolada. Boa correlação entre os dados teóricos e experimentais foi obtida. Tais dados estão de acordo com o perfil de drogas lipossolúveis, as quais apresentam-se amplamente distribuídas e com baixos níveis plasmáticos.