Aplicações de calixarenos como agentes anticancerígenos

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Marques, Joana Alexandra Rolo
Data de Publicação: 2022
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
Texto Completo: http://hdl.handle.net/10451/58031
Resumo: Trabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, 2022, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia.
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spelling Aplicações de calixarenos como agentes anticancerígenosMacrocicloCalixarenoAgente anticancerígenoTransportador de fármacosDiagnósticoMestrado integrado - 2022Ciências da SaúdeTrabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, 2022, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia.Os calixarenos, uma das famílias de compostos macrocíclicos mais relevantes, são sintetizados pela condensação direta de fenóis para-substituídos com formaldeído em meio básico. Estes macrociclos são compostos muito versáteis, capazes de formar complexos com iões e moléculas neutras, relativamente fáceis de funcionalizar e apresentando uma grande variedade de conformações e de tamanhos da cavidade do macrociclo. Podem funcionar também como “blocos de construção” na obtenção de moléculas hospedeiras bastante complexas, apresentando ainda baixa toxicidade, o que os torna bons candidatos para aplicações biomédicas. Estas moléculas, principalmente os calix[4]arenos, mas também os calix[6] e [8]arenos podem ser usadas como agentes citotóxicos, apresentando bastante sucesso na diminuição da agressividade e da progressão tumoral, sem causar toxicidade às células saudáveis. Geralmente, os calixarenos com aplicações em quimioterapia atuam através da inibição da síntese de DNA, antagonismo de angiogénese, supressão oncogénica ou como reguladores positivos dos genes supressores de tumores. Como transportadores de fármacos, estes compostos podem fornecer diversas estratégias, nomeadamente através da formação de complexos de inclusão, de micelas, de hidrogeles, de vesículas e de lipossomas. Os calixarenos melhoram a atividade antitumoral dos agentes que transportam e, ao mesmo tempo, diminuem as reações adversas que estes provocam. Além disto, a sua aplicação passa também pelo diagnóstico. No que respeita ao diagnóstico in vivo, são úteis na imagem ótica e na imagem por ressonância magnética. Na imagem ótica conseguem alterar as propriedades espectrais dos corantes através de interações hospedeiro/hóspede e na imagem por ressonância magnética formam complexos com outras moléculas, diminuindo a toxicidade das mesmas. A importância que os calixarenos apresentam nas diversas aplicações anticancerígenas revistas neste trabalho é bastante evidente, indicando que a tendência é que venha a aumentar cada vez mais no futuro, acompanhando as necessidades de inovação das opções terapêuticas a nível do tratamento do cancro.Calixarenes, one of the most relevant macrocyclic compound families, are synthesized through direct consensation of para-substituted phenols with formaldehyde. These macrocycles are very versatile compounds, able to complex ions and neutral molecules. They are relatively easy to funcionalize and they present a large variety of conformations and cavity sizes. These compounds can be used as “building blocks” in the construction of complex host molecules. Moreover, calixarenes present low toxicity, which makes them good candidates for biomedical applications. These molecules, mainly the calix[4]arenes, but also calix[6] and [8]arenes, can be used as cytotoxic agents, revealing a great success on diminishing tumoral aggressiveness and progression, without being toxic to the healthy cells. Generally, calixarenes used in chemotherapy act by DNA synthesis inhibition, angiogenesis antagonism, oncogenic suppression or as gene suppressors’s positive regulators of tumors. As drug carriers, they can provide various transport strategies, namely by forming inclusion complexes, micelles, hydrogels, vesicles and liposomes. Calixarenes improve the antitumor activity of the agents they carry and, at the same time, they decrease adverse reactions that these agents provoke. Additionally, their applications extend to the diagnosis. With regard to in vivo diagnosis, calixarenes are useful in optical imaging and magnetic ressonance imaging. In optical imaging they can change the spectral properties of contrast dyes through host/guest interactions and in the magnetic ressonance imaging they form complexes with other molecules, reducing their toxicity. The importance of the calixarenes on the diverse anticancer aplications reviewed in this work is quite evident, indicating a clear tendency to an increasing evolution in the future, following the innovation necessities of therapeutical options on cancer treatment.Marcos, Paula Maria de JorgeRepositório da Universidade de LisboaMarques, Joana Alexandra Rolo2023-06-07T12:06:10Z2022-11-212022-09-052022-11-21T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/10451/58031TID:203152131porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)instname:Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãoinstacron:RCAAP2023-11-08T17:06:24Zoai:repositorio.ul.pt:10451/58031Portal AgregadorONGhttps://www.rcaap.pt/oai/openaireopendoar:71602024-03-19T22:08:11.291608Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) - Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãofalse
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