"Desenvolvimento de nanopartículas lipídicas sólidas contendo ácido retinóico e ácido láurico para o tratamento tópico da acne vulgaris"

• Autor(a) principal: Elton Luiz Silva
• Data de Publicação: 2011
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFMG
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/1843/LFSA-8JQLC6
• topic: Acne vulgaris; nanopartículas lipídicas sólidas; ácido láurico; tratamento tópico; ácido retinóico; Dermatofarmacologia; Acne Tratamento; Ácidos; Nanotecnologia; Farmácia

A terapia tópica é a primeira escolha no tratamento da acne leve a moderada e o ácido retinóico todo trans (AR) é um dos fármacos mais usados. Contudo, sua aplicação tópica é acompanhada por uma alta incidência de reações adversas, incluindo eritema e irritação. As nanopartículas lipídicas sólidas (NLS) são uma alternativa interessante para reduzir as reações adversas sem comprometer a eficácia. Por outro lado, a combinação de retinóides e antimicrobianos representa uma inovação na terapia tópica da acne e, recentemente, o ácido láurico (AL), um ácido graxo presente no sebo, mostrou atividade elevada contra o Propionibacterium acnes. Este trabalho tem por objetivo desenvolver NLS carregadas com AR e AL. A influência da STE, uma amina lipofílica, sobre as características das NLS foi investigada. As NLS foram preparadas pelo método de homogeneização a quente, utilizando sonda de ultrassom. O diâmetro médio das partículas foi similar para os três níveis de STE avaliados (0, 0,2 e 0,4%) e o potencial zeta aumentou em função do teor de STE. O teor de encapsulação (TE) dos ácidos foi avaliado 0 e 15 dias após a preparação. O TE do AR e do AL foi elevado no tempo inicial para os três níveis de STE. No entanto, uma diminuição significativa do TE para o AR foi observada após 15 dias na NLS com 0% de STE. As NLS carregadas com AR e AL foram caracterizadas por Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC) e Difração de raios-X (DRX). Os termogramas de DSC e os difratogramas de DRX revelaram integração do AR e do AL à matriz lipídica das NLS, sugerindo que o AL foi capaz de desestruturar a matriz lipídica, permitindo o elevado TE do AR. A atividade inibitória do crescimento in vitro foi avaliada para Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis. As NLS carregadas com AR e AL inibiram o crescimento dos microrganimos avaliados, com papel importante da carga positiva da STE. Em suma, foi demonstrado que as NLS carregadas com AL facilitam a incorporação do AR e que a presença da STE assegura boa estabilidade da encapsulação. Além disso, NLS carregadas com AR e AL apresentam potencial atividade antimicrobiana, representando uma alternativa interessante para o tratamento tópico da acne vulgaris. Palavras-chave: Acne vulgaris, tratamento tópico, nanopartículas lipídicas sólidas, ácido retinóico, ácido láurico.