Avaliação biofarmacotécnica de microemulsões de Zidovudina para uso transdérmico
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Data de Publicação: | 2012 |
Tipo de documento: | Tese |
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Título da fonte: | Repositório Institucional da UFPE |
Texto Completo: | https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/10166 |
Resumo: | A Síndrome da Imunodeficiência Adquirida (AIDS) é uma manifestação causada pelo vírus HIV. A zidovudina (3 – azido – 3 – oxidimetilamina) – AZT foi o primeiro composto anti-hiv aprovado para uso clínico e utilizado para terapia antirretroviral. O ponto crucial do tratamento anti-hiv é a manutenção sistêmica do fármaco dentro de níveis terapêuticos. O AZT tem curto tempo de meia-vida, baixa biodisponibilidade em função do efeito de primeira passagem, por isso são necessárias altas doses para manutenção dos níveis terapêuticos. Com isso, a via transdérmica surge como alternativa para a passagem do fármaco através das camadas da pele até atingir a corrente sanguínea. Diversas estratégias têm sido investigadas para promover a penetração cutânea do AZT, em função de sua hidrofilia, como a utilização de promotores físicos (iontoforese e fonoforese), promotores químicos (etanol, uréia e terpenos) e de sistemas microemulsionados / nanoparticulados. O objetivo deste trabalho foi realizar uma avaliação biofarmacotécnica de microemulsões (ME) de zidovudina a 2.5% em pele de cobra e orelha de porco, na ausência e presença de diferentes promotores químicos. Para isso, realizaram-se diversas técnicas de caracterização físico-química (características macroscópicas, pH, densidade, potencial zeta, SAXS, comportamento reológico, determinação do tamanho de partícula), estudos de estabilidade preliminar, permeação e retenção cutânea, FT-IR em pele de cobra e irritabilidade dérmica acumulada em camundongos. Além disso, foram desenvolvidos e validados 02 (dois) métodos analíticos, por espectrofotometria ultravioleta e por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE – UV) para avaliação do AZT em estudos de permeação e retenção cutânea. Consequentemente, obteve-se microemulsões e formulação de cristal liquido lamelar (LP), transparentes, isotrópicas com tamanho de partícula < 160 nm e biocompatível com a pele. A formulação que possuiu o melhor desempenho foi composta do terpeno 1,8 cineol como promotor de permeação cutânea, pois conseguiu alcançar de forma significativa o compartimento receptor da célula de FRANZ e poderá ser um veículo promissor para liberação transdérmica do AZT. |
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A formulação que possuiu o melhor desempenho foi composta do terpeno 1,8 cineol como promotor de permeação cutânea, pois conseguiu alcançar de forma significativa o compartimento receptor da célula de FRANZ e poderá ser um veículo promissor para liberação transdérmica do AZT.CNPQ Fundação de Apoio a pesquisa do estado do Piauí – FAPEPIporUniversidade Federal de PernambucoAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/openAccessTransdérmicoZidovudinaMicroemulsãoHIVAvaliação biofarmacotécnica de microemulsões de Zidovudina para uso transdérmicoinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPETHUMBNAILTese de Doutorado.pdf.jpgTese de Doutorado.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1278https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/10166/5/Tese%20de%20Doutorado.pdf.jpga89aec768ec1f448b5e16e0dfab5861dMD55ORIGINALTese de Doutorado.pdfTese de Doutorado.pdfapplication/pdf3636904https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/10166/1/Tese%20de%20Doutorado.pdfd5e0cfe5aa2b337256f8d9469e479a57MD51CC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; 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