Solubility enhancement, physicochemical characterization and formulation of fast-dissolving tablet of nifedipine-betacyclodextrin complexes

• Autor(a) principal: Jagdale, Swati Changdeo
• Data de Publicação: 2012
• Outros Autores: Jadhav, Vinayak Narhari, Chabukswar, Aniruddha Rajaram, Kuchekar, Bhanudas Shankar
• Tipo de documento: Artigo
• Idioma: eng
• Título da fonte: Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
• Texto Completo: https://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/46163
• topic: Fast-dissolving tablets; Nifedipine^i1^sdissolut; β -ciclodextrin^i1^scomplexat; Superdisintegrants; Comprimidos^i2^sde dissolução ráp; Nifedipino^i2^sdissolu; β -ciclodextrina^i2^scomplexa; Superdesintegrantes

Este estudo teve por objetivo principal incrementar a dissolução do nifedipino, fármaco pouco solúvel em água, por meio de sua complexação com β-ciclodextrina e estudar o efeito do método de preparação sobre o perfil de dissolução in vitro. A razão estequiométrica, determinada por ensaio de solubilidade de fase, para a complexação de nifedipino por inclusão em β-ciclodextrina foi 1:1. O complexo binário foi preparado por diferentes métodos, sendo caracterizado utilizando-se difratometria de raios X (XRD), calorimetria diferencial de varredura (DSC) e espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier (FT-IR). Realizou-se estudo de solubilidade de saturação para avaliar o incremento da solubilidade do nifedipino. O complexo otimizado foi formulado em comprimidos de dissolução rápida preparados por compressão direta, nos quais se utilizaram os superdesintegrantes Doshion P544, amido pré-gelatinizado, crospovidona, amidoglicolato de sódio e croscarmelose sódica. Os comprimidos, que foram avaliados quanto à friabilidade, dureza, variação de peso, desintegração e dissolução in vitro, apresentaram taxa de dissolução superior à do nifedipino pura.