Atividade antifúngica da riparina e seus derivados: efeito sobre o crescimento e o biofilme dos dermatófitos.

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Main Author: SILVA, Risley Nikael Medeiros.
Publication Date: 2022
Format: Bachelor thesis
Language: por
Source: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFCG
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Summary: A dermatofitose, uma das micoses superficiais mais frequentes no mundo, está associada principalmente a infecções pelos dermatófitos Trichophyton rubrum, Microsporum canis e Nannizzia gypsea. Como tratamento são utilizadas alternativas terapêuticas sistêmicas, como comprimidos e locais como cremes e pomadas, como exemplo o Fluconazol e Griseofulvina. A produção do biofilme é um fator essencial na patogênese dos dermatófitos, pois confere resistência e recalcitrância ao fármaco, o que prejudica significativamente a eficácia dos antifúngicos. Por isso o objetivo desse estudo foi analisar a atividade antidermatofitica da riparina natural 1 (RIP1) e de sintéticos de nor (NOR1) e dinor (DINOR1) e a atividade antibiofilme. Utilizamos modelos in vitro (placas de poliestireno de 96 poços) e ex vivo (fragmentos de cabelo) para verificar os efeitos desses compostos na formação e viabilidade de biofilmes. RIP1 e NOR1 apresentaram atividade antifúngica contra cepas de T. rubrum e M. canis, mas DINOR1 não apresentou atividade antifúngica significativa contra os dermatófitos. Além disso, RIP1 e NOR1 reduziram significativamente a viabilidade de biofilmes in vitro e ex vivo (p < 0,05). No entanto, RIP1 foi mais potente que NOR1, possivelmente devido à distância entre as estruturas p-metoxifenil e fenilamida. Em conclusão, RIP1 e NOR1 apresentam atividades antifúngicas e antibiofilme significativas, demonstrando potencial para serem utilizadas no desenvolvimento de fármacos direcionados ao tratamento de dermatofitoses.
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spelling PEREIRA, Fillipe de Oliveira.PEREIRA, F. O.http://lattes.cnpq.br/6406686089297641SILVA, R. N. M.http://lattes.cnpq.br/8468846872593112SILVA, Risley Nikael Medeiros.A dermatofitose, uma das micoses superficiais mais frequentes no mundo, está associada principalmente a infecções pelos dermatófitos Trichophyton rubrum, Microsporum canis e Nannizzia gypsea. Como tratamento são utilizadas alternativas terapêuticas sistêmicas, como comprimidos e locais como cremes e pomadas, como exemplo o Fluconazol e Griseofulvina. A produção do biofilme é um fator essencial na patogênese dos dermatófitos, pois confere resistência e recalcitrância ao fármaco, o que prejudica significativamente a eficácia dos antifúngicos. Por isso o objetivo desse estudo foi analisar a atividade antidermatofitica da riparina natural 1 (RIP1) e de sintéticos de nor (NOR1) e dinor (DINOR1) e a atividade antibiofilme. Utilizamos modelos in vitro (placas de poliestireno de 96 poços) e ex vivo (fragmentos de cabelo) para verificar os efeitos desses compostos na formação e viabilidade de biofilmes. RIP1 e NOR1 apresentaram atividade antifúngica contra cepas de T. rubrum e M. canis, mas DINOR1 não apresentou atividade antifúngica significativa contra os dermatófitos. Além disso, RIP1 e NOR1 reduziram significativamente a viabilidade de biofilmes in vitro e ex vivo (p < 0,05). No entanto, RIP1 foi mais potente que NOR1, possivelmente devido à distância entre as estruturas p-metoxifenil e fenilamida. Em conclusão, RIP1 e NOR1 apresentam atividades antifúngicas e antibiofilme significativas, demonstrando potencial para serem utilizadas no desenvolvimento de fármacos direcionados ao tratamento de dermatofitoses.Dermatophytosis, one of the most common superficial mycoses in the world, is mainly associated with infections by the dermatophytes Trichophyton rubrum and Microsporum canis. Biofilm production is an essential factor in the pathogenesis of dermatophytes, as it confers resistance and recalcitrance to the drug, which significantly impairs the effectiveness of antifungal agents. Systemic therapeutic alternatives are used as treatment, such as pills and local creams and ointments, such as Fluconazole and Griseofulvin. Therefore, we evaluated the antibiofilm effect of riparin 1 (RIP1), an alkaloid-like alkaloid, against clinically relevant dermatophytes. We have also produced synthetic homologues of nor (NOR1) and dinor (DINOR1) for pharmacological evaluation, with a yield of 61-70%. We used in vitro (96-well polystyrene plates) and ex vivo (hair fragments) models to verify the effects of these compounds on biofilm formation and viability. RIP1 and NOR1 showed antifungal activity against T. rubrum and M. canis strains, but DINOR1 did not show significant antifungal activity against dermatophytes. Furthermore, RIP1 and NOR1 significantly reduced the viability of biofilms in vitro and ex vivo (p < 0.05). However, RIP1 was more potent than NOR1, possibly due to the distance between p-methoxyphenyl and phenylamide structures. In conclusion, RIP1 and NOR1 have significant antifungal and antibiofilm activities, demonstrating potential to be used in the development of drugs aimed at the treatment of dermatophytosis.Submitted by Francisca Araujo (rosaguedes251@hotmail.com) on 2023-03-10T14:37:30Z No. of bitstreams: 1 RISLEY NIKAEL MEDEIROS SILVA - TCC BACHARELADO EM FARMÁCIA CES 2023.pdf: 540543 bytes, checksum: 266a53f8a34871bbc416bb2db35f4ad7 (MD5)Made available in DSpace on 2023-03-10T14:37:30Z (GMT). No. of bitstreams: 1 RISLEY NIKAEL MEDEIROS SILVA - TCC BACHARELADO EM FARMÁCIA CES 2023.pdf: 540543 bytes, checksum: 266a53f8a34871bbc416bb2db35f4ad7 (MD5) Previous issue date: 2022-12-21La dermatofitosis, una de las micosis superficiales más frecuentes en el mundo, se asocia principalmente a infecciones por los dermatofitos Trichophyton rubrum, Microsporum canis y Nannizzia gypsea. Como tratamiento se utilizan alternativas terapéuticas sistémicas, como tabletas y lugares como cremas y ungüentos, como fluconazol y griseofulvina. La producción de biopelículas es un factor esencial en la patogenia de los dermatofitos, ya que confiere resistencia a los medicamentos y obstinación, lo que perjudica significativamente la eficacia de antifúngicos Por lo tanto, el objetivo de este estudio fue analizar la actividad antidermatofítica de riparin 1 natural (RIP1) y nor sintético (NOR1) y dinor (DINOR1) y la actividad antibiopelícula. Utilizamos modelos in vitro (placas de poliestireno de 96 pocillos) y ex vivo (fragmentos de cabello) para verificar los efectos de estos compuestos en la formación y viabilidad de biopelículas. RIP1 y NOR1 mostraron actividad antifúngica contra cepas de T. rubrum y M. canis, pero DINOR1 no mostró actividad antifúngica significativa contra el dermatofitos. Además, RIP1 y NOR1 redujeron significativamente la viabilidad de biopelículas in vitro y ex vivo (p < 0,05). Sin embargo, RIP1 fue más potente que NOR1, posiblemente debido a la distancia entre las estructuras de p-metoxifenilo y fenilamida. En En conclusión, RIP1 y NOR1 tienen actividades antifúngicas y antibiofilm significativas, demostrando potencial para ser utilizado en el desarrollo de fármacos dirigidos para el tratamiento de dermatofitosis.Universidade Federal de Campina GrandeUFCGBrasilCentro de Educação e Saúde - CESFarmáciaAntifúngicoDermatofitoseFungosRiparinasBiofilmeDermatofitose – atividade antifúngicaAntifúngico - dermatófitosAntifungalFungiRiparinsBiofilmDermatophytosis – antifungal activityAntifungal - dermatophytesDermatofitosisHongosBiopelículaDermatofitosis – actividad antifúngicaAtividade antifúngica da riparina e seus derivados: efeito sobre o crescimento e o biofilme dos dermatófitos.Antifungal activity of riparin and its derivatives: effect on the dermatophyte growth and biofilm.Actividad antifúngica de la riparina y sus derivados: efecto sobre el crecimiento de dermatofitos y biopelículas.2022-12-212023-03-10T14:37:30Z2023-03-102023-03-10T14:37:30Zhttp://dspace.sti.ufcg.edu.br:8080/jspui/handle/riufcg/29038SILVA, Risley Nikael Medeiros. Atividade antifúngica da riparina e seus derivados: efeito sobre o crescimento e o biofilme dos dermatófitos. 2022. 37 fl. (Trabalho de Conclusão de Curso – Monografia), Curso de Bacharelado em Farmácia, Centro de Educação e Saúde, Universidade Federal de Campina Grande, Cuité – Paraíba – Brasil, 2022.info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/bachelorThesisporinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFCGinstname:Universidade Federal de Campina Grande (UFCG)instacron:UFCGLICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-81748http://dspace.sti.ufcg.edu.br:8080/xmlui/bitstream/riufcg/29038/2/license.txt8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33MD52ORIGINALRISLEY NIKAEL MEDEIROS SILVA - TCC BACHARELADO EM FARMÁCIA CES 2023.pdfRISLEY NIKAEL MEDEIROS SILVA - TCC BACHARELADO EM FARMÁCIA CES 2023.pdfapplication/pdf540543http://dspace.sti.ufcg.edu.br:8080/xmlui/bitstream/riufcg/29038/1/RISLEY+NIKAEL+MEDEIROS+SILVA+-+TCC+BACHARELADO+EM+FARM%C3%81CIA+CES+2023.pdf266a53f8a34871bbc416bb2db35f4ad7MD51riufcg/290382023-03-10 11:37:30.185oai:localhost: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Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://bdtd.ufcg.edu.br/PUBhttp://dspace.sti.ufcg.edu.br:8080/oai/requestbdtd@setor.ufcg.edu.br || bdtd@setor.ufcg.edu.bropendoar:48512023-03-10T14:37:30Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFCG - Universidade Federal de Campina Grande (UFCG)false
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