Dispersões sólidas de extratos de folhas de Eugenia florida DC. (Myrtaceae) para otimização da solubilidade do marcador ácido betulínico
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Data de Publicação: | 2021 |
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Título da fonte: | Repositório Institucional da FIOCRUZ (ARCA) |
Texto Completo: | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/50773 |
Resumo: | Eugenia florida DC. pertence à família Myrtaceae. Estudos fitoquímicos anteriores com extratos de folhas de E. florida revelaram a ocorrência de triterpenos e, entre seus constituintes, o ácido betulínico (AB), que apresenta uma vasta literatura com diferentes atividades biológicas, como anti-inflamatório, antimalárico, antimicrobiano, antiviral e anticâncer, porém, sua baixa solubilidade aquosa limita a sua biodisponibilidade. Para o aumento da biodisponibilidade tem destaque o uso de disperões sólidas, onde fármacos lipofílicos são dispersos em carreadores hidrofílicos, acarretando um aumento da solubilidade e perfil de dissolução. Neste trabalho, dispersões sólidas contendo extratos de E. florida foram preparados utilizando o carreador Gelucire®50/13 como agente polímerérico e a lactose monohidratada como suporte hidrofílico empregando a técnica de fusão. O sistema que apresentou melhor solubilidade de AB foi caracterizado através das técnicas de espectroscopia do Infravermelho com Transformada de Fourier (FTIR), Análise de Termogravimetria (TGA), Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC) e Difratometria de Raios-X (DRX). A técnica de dispersão sólida aumentou onze vezes a solubilidade do ácido betulínico presente no extrato de folhas de Eugenia florida DC. (Myrtaceae), sugerindo o aumento da biodisponibilidade do marcador. |
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Nóbrega, Andréa Bezerra daBizarri, Carlos Henrique BrasilPaz, Andressa SantanaSeiceira, Rafael CardosoConceição, Edemilson Cardoso da2022-01-16T20:44:35Z2022-01-16T20:44:35Z2021NÓBREGA, Andréa Bezerra da et al. Dispersões sólidas de extratos de folhas de Eugenia florida DC. (Myrtaceae) para otimização da solubilidade do marcador ácido betulínico. Revista Fitos, v. 15, n. 4, p. 456-473, dez. 2021.1808-9569https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/5077310.32712/2446-4775.2021.10702446-4775Eugenia florida DC. pertence à família Myrtaceae. Estudos fitoquímicos anteriores com extratos de folhas de E. florida revelaram a ocorrência de triterpenos e, entre seus constituintes, o ácido betulínico (AB), que apresenta uma vasta literatura com diferentes atividades biológicas, como anti-inflamatório, antimalárico, antimicrobiano, antiviral e anticâncer, porém, sua baixa solubilidade aquosa limita a sua biodisponibilidade. Para o aumento da biodisponibilidade tem destaque o uso de disperões sólidas, onde fármacos lipofílicos são dispersos em carreadores hidrofílicos, acarretando um aumento da solubilidade e perfil de dissolução. Neste trabalho, dispersões sólidas contendo extratos de E. florida foram preparados utilizando o carreador Gelucire®50/13 como agente polímerérico e a lactose monohidratada como suporte hidrofílico empregando a técnica de fusão. O sistema que apresentou melhor solubilidade de AB foi caracterizado através das técnicas de espectroscopia do Infravermelho com Transformada de Fourier (FTIR), Análise de Termogravimetria (TGA), Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC) e Difratometria de Raios-X (DRX). A técnica de dispersão sólida aumentou onze vezes a solubilidade do ácido betulínico presente no extrato de folhas de Eugenia florida DC. (Myrtaceae), sugerindo o aumento da biodisponibilidade do marcador.Eugenia florida DC. belongs to the family Myrtaceae. Previous phytochemical studies with extracts of E. florida leaves showed the occurrence of triterpenes and, among its constituents, the betulinic acid (BA), which presents a vast literature with different biological activities, such as anti-inflammatory, antimalarial, antimicrobial, antiviral and anticancer, however, its low aqueous solubility limits its bioavailability. In order to increase bioavailability, the use of solid dispersions is highlighted, where lipophilic drugs are dispersed in hydrophilic carriers, causing increase in solubility and dissolution profile. In this work, solid dispersions containing extracts of E. florida were prepared using the carrier Gelucire®50/13 as a polymeric agent and lactose monohydrate as a hydrophilic support using the fusion technique. The system that showed better BA solubility was characterized by Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), Thermogravimetric Analysis (TGA), Differential Scanning Calorimetry (DSC) and X-Ray Diffractometry (DRX). The solid dispersion technique elevated the solubility of betulinic acid in Eugenia florida DC. (Myrtaceae) leaf extract eleven times, suggesting an increase in the bioavailability of the marker.Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Centro de Inovação em Biodiversidade e Saúde. Plataforma Agroecológica de Fitomedicamentos. Setor de Química da Biodiversidade. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Escola Nacional de Saúde Pública Sergio Arouca. Centro de Referência Professor Hélio Fraga. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Centro de Inovação em Biodiversidade e Saúde. Plataforma Agroecológica de Fitomedicamentos. Setor de Química da Biodiversidade. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Escola Nacional de Saúde Pública Sergio Arouca. Centro de Referência Professor Hélio Fraga. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.Universidade Federal de Goiás. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Pesquisa em Produto Natural. Goiânia, GO, Brasil.Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Centro de Inovação em Biodiversidade e Saúde. Plataforma Agroecológica de Fitomedicamentos. Setor de Química da Biodiversidade. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Escola Nacional de Saúde Pública Sergio Arouca. Centro de Referência Professor Hélio Fraga. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.Universidade Federal de Goiás. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação de Bioprodutos. Goiânia, GO, Brasil.porFundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Centro de Inovação em Biodiversidade e SaúdeDispersões sólidasSolubilidadeÁcido betulínicoEugenia floridaSolid dispersionsSolubilityBetulinic acidEugenia floridaDispersões sólidas de extratos de folhas de Eugenia florida DC. (Myrtaceae) para otimização da solubilidade do marcador ácido betulínicoSolid dispersions of leaves Eugenia florida DC. (Myrtaceae) extracts to optimize the solubility of the betulinic acid markerinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da FIOCRUZ (ARCA)instname:Fundação Oswaldo Cruz (FIOCRUZ)instacron:FIOCRUZLICENSElicense.txttext/plain1748https://www.arca.fiocruz.br/bitstream/icict/50773/1/license.txt8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33MD51ORIGINALandrea_bezerra_et_all.pdfapplication/pdf1238218https://www.arca.fiocruz.br/bitstream/icict/50773/2/andrea_bezerra_et_all.pdfae826672868a2e4b7a35f04209f8e8f9MD52icict/507732022-12-12 11:50:16.584oai:www.arca.fiocruz.br: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Repositório InstitucionalPUBhttps://www.arca.fiocruz.br/oai/requestrepositorio.arca@fiocruz.bropendoar:21352022-12-12T14:50:16Repositório Institucional da FIOCRUZ (ARCA) - Fundação Oswaldo Cruz (FIOCRUZ)false |
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