Planejamento de fármacos na síntese das penicilinas semissintéticas

• Autor(a) principal: SANTOS, Ana Verena Viana Dos
• Data de Publicação: 2022
• Tipo de documento: Trabalho de conclusão de curso
• Idioma: por
• Título da fonte: Scientia – Repositório Institucional
• Texto Completo: https://repositorio.pgsscogna.com.br//handle/123456789/54471
• topic: Modificações estruturais; Penicilinas; Planejamento de fármacos; Resistência bacteriana; Farmacologia das penicilinas

A descoberta da Penicilina, ou benzilpenicilina, em 1928, por Alexander Fleming e, a evidenciação que fungos poderiam produzir substâncias que controlavam a proliferação bacteriana, impulsionaram as pesquisas/estudos científicos da época ao encontro dos antibióticos. Diante disso, e da utilização exacerbada e indiscriminada da benzilpenicilina ao longo dos anos, houve o surgimento de microrganismos resistentes, limitações do seu uso clínico, diminuição do seu espectro e tempo de ação e, a necessidade de implementação de outras vias para sua administração. O planejamento de fármacos tornou-se uma alternativa para driblar as resistências microbianas, sintetizando novas substâncias derivadas de protótipos ou de fármacos matrizes, modificando-os estruturalmente para que, assim, houvesse uma melhor resposta terapêutica. Um exemplo importante de grupamento farmacofórico que foi a base do desenvolvimento de novas moléculas foi o anel beta-lactâmico da benzilpenicilina, que deu origem a compostos semissintéticos com o melhoramento do perfil farmacológico. A criação de uma variedade de análogos sintéticos permitiu uma resposta farmacológica maior frente às bactérias gram-negativas e/ou bactérias resistentes à penicilina, bem como, ampliação do uso clínico desta classe de medicamentos, aumentando o ganho terapêutico e corroborando para uma antibioticoterapia ampla e eficaz. O presente estudo teve como objetivo geral evidenciar o planejamento de fármacos nas mudanças estruturais realizadas nas penicilinas e o propósito terapêutico destas. Como objetivos específicos, correlacionar a estrutura química base da penicilina e seu mecanismo de ação, compreender a importância do planejamento de fármacos nas modificações estruturais destes compostos, bem como, a necessidade de desenvolvimento das penicilinas semissintéticas. Nesta revisão de literatura, foram dispostos dados e informações pesquisados em artigos científicos, livros publicados, dissertações e, selecionados através de busca nas bases de dados nos sites: “FioCruz”, “SciElo”, “Google Acadêmico”, “DrugBank” e “PubChem”. Os períodos dos artigos pesquisados foram trabalhos publicados nos últimos 10 (dez) anos (2012-2022), porém foram incluídas informações relevantes de períodos anteriores. As palavras utilizadas na busca foram: Modificações Estruturais, Penicilinas, Planejamento de Fármacos, Resistência Bacteriana, Mecanismos de Ação e Farmacologia das Penicilinas.