Complexos de inclusão de indometacina com hidroxipropil-β- ciclodextrina. Estudos de dissolução e coeficiente de partição

• Autor(a) principal: Rama, Ana Cristina Ribeiro
• Data de Publicação: 2006
• Outros Autores: Veiga, Francisco, Figueiredo, Isabel Vitória, Sousa, Adriano, Caramona, Margarida
• Tipo de documento: Artigo
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10316/18099; https://doi.org/10.1590/s1516-93322006000100006
• topic: Indometacina; Hidroxipropil-β-ciclodextrina; Dissolução; Coeficiente de partição; Indomethacin; Hydroxypropyl-β-cyclodextrin; Dissolution; Partition coefficient

A indometacina, antiinflamatório não-esteróide, é praticamente insolúvel em água. A hidroxipropil-β-ciclodextrina confere aos fármacos nela incluídos melhores características de solubilidade. A formação de complexos com indometacina protege da hidrólise, aumentando a solubilidade. O objetivo desse trabalho foi estudar a influência da complexação por liofilização e por spray-dried, na dissolução e coeficiente de partição. Os resultados dos estudos de dissolução dos complexos de inclusão obtidos por liofilização quando comparados com os obtidos por spray-dryer, apresentam quer maior velocidade de dissolução quer melhor eficiência de dissolução. Os resultados da análise do coeficiente de partição, com ambos os métodos de complexação, confirmam a teoria de que são várias as forças intervenientes neste processo e não é só a fração livre de fármaco que condiciona o transporte para a fase orgânica, reforçando a importância do pH do meio. No estudo com o tampão fosfato pH 7,0, as variações no grau de transporte pela adição de ciclodextrina são muito pequenas, não ocorrendo alteração significativa dos valores de Log P*, verificando-se alterações mais significativas quando se utiliza o tampão fosfato pH 5,5. A complexação aumentou a capacidade de solubilização e dissolução da indometacina, a qual tem caráter lipófilo, sem alterar as características que lhe permitem ter boa capacidade de difusão através de membranas biológicas.