Estudos antiplasmódicos, antimicobacterianos e citotoxicidade do ácido oleanólico e seu derivado da Syzygium aromaticum Linn (Myrtaceae)

• Autor(a) principal: Fadipe, V. O.
• Data de Publicação: 2020
• Outros Autores: Opoku, A. R., Singh, M., Pereira, A. R., Mongalo, N. I.
• Tipo de documento: Artigo
• Idioma: por; eng
• Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10437/12742
• topic: MEDICINA; BIOFARMÁCIA; CITOTOXICIDADE; MEDICINE; BIOPHARMACEUTICS; CYTOTOXICITY

A malária e a tuberculose são um risco de saúde mundial responsáveis por muitas mortes. Na procura de novos fármacos, o ácido oleanólico (OA) foi isolado a partir dos botões das flores de Syzygium aromaticum. O seu derivado, o ácido 3-O-Acetil-oleanólico (OAA) foi sintetizado a partir do produto isolado e as respectivas atividades biológicas comparadas. As atividades antiplasmódicas e antimicobaterianas do AO e do OAA foram estudadas contra o Plasmodium falciparum (sensível à cloroquina) NF54 e Mycobacterium tuberculosis H37Rv respetivamente. O OAA apresentou um IC50 de 4.3 µg/ml contra P. falciparum em comparação com o IC50 de 27.4 µg/ml para o OA; quando testado contra M. Tuberculosis, o OAA apresentou um IC50 de 0,1 µg/ml, em comparação com IC50 de 0.042 µg/ml para OA. Nos estudos de citotoxicidade (MTT) ambos apresentaram LC50 >300 µg/ml contra células embrionárias renais humanas (HEK293) e linhagens de carcinoma hepatocelular (HepG2), sugerindo que os compostos não são tóxicos em concentrações baixas a moderadas nas células em estudo. Em conclusão, o OAA melhorou a atividade antiplasmodial, sem aumento da atividade antimicobacteriana, em comparação com o OA. Mais derivados poderiam ser desenhados, usando OA como material de partida, para obter futuros compostos antiplasmodiais. Palavras-chave: Ácido oleanólico, Syzygium aromaticum, citotoxicidade, atividade antiplasmódica