Farmacologia dos antibióticos aminoglicosídeos

• Autor(a) principal: Ribeiro, Alexandra Manuela Ferreira
• Data de Publicação: 2017
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10284/6570
• topic: Aminoglicosídeos; Antibióticos; Bactérias de gram negativo; Parâmetros farmacocinéticos; Nefrotoxicidade; Ototoxicidade; Aminoglycosides; Antibiotics; Gram-negative bacteria; Pharmacokinetics; Nephrotoxicity; Ototoxicity; Domínio/Área Científica::Ciências Médicas::Medicina Básica

Os aminoglicosídeos pertencem a uma das classes de antibióticos mais antigos. A primeira molécula a ser obtida foi a estreptomicina, em 1944, por Waksman, e, nos anos que se seguiram, outras moléculas similares, produzidas quer por microrganismos quer por processos semissintéticos, foram surgindo. Atualmente, na prática clínica, destacamse cinco antibióticos pertencentes a esta classe, designadamente a estreptomicina, a gentamicina, a netilmicina, a tobramicina e a amicacina. Os aminoglicosídeos são antibióticos constituídos por dois ou mais açúcares aminados unidos a um anel aminociclitol através de ligações glicosídicas, apresentando um grande número de radicais NH2 e OH, caracterizando-se, por isso, pela sua natureza policatiónica. Exibem um extenso espectro de ação, apresentando grande atividade sobre bactérias aeróbias de Gram negativo, sendo moderadamente ativos contra bactérias aeróbias de Gram positivo, não apresentando, no entanto, atividade sobre bactérias anaeróbias estritas. Os antibióticos aminoglicosídeos ligam-se ao ribossoma bacteriano, inibindo irreversivelmente a síntese proteica, e, a par do seu amplo espectro de ação antibacteriana, têm como vantagens terapêuticas a sua atividade bactericida, o seu efeito pós-antibiótico, uma farmacocinética relativamente previsível e o sinergismo com outros antibióticos, nomeadamente β-lactâmicos. Todavia, os aminoglicosídeos caracterizam-se pelo seu potencial de toxicidade. A nefrotoxicidade é dose dependente e é geralmente reversível, enquanto a ototoxicidade se destaca pela capacidade de causar danos ao nível vestibular e/ou coclear irreversíveis. O estudo e a compreensão dos diversos parâmetros farmacocinéticos podem, todavia, ampliar a probabilidade de sucesso terapêutico, bem como reduzir a ocorrência de efeitos tóxicos associados a esta classe de antibióticos.