Dispersões aquosas de poliuretano como material base para o desenvolvimento de sistemas de libertação controlada de Cetoprofeno

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Leite, Erica
Data de Publicação: 2013
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
Texto Completo: http://hdl.handle.net/10198/9223
Resumo: O cetoprofeno (ácido 2-(3-benzoilfenil) propiónico) é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) utilizado no tratamento de uma grande variedade de doenças inflamatórias agudas e crónicas incluindo a artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante. A sua administração oral prolongada está associada a diversas reações gastrointestinais, tais como irritações e ulcerações. Neste contexto, é importante desenvolver sistemas alternati-vos, nomeadamente sistemas de libertação controlada para administração oral, transdér-mica ou intradérmica. Este trabalho tem como objetivo testar a possibilidade de utilização de dispersões aquosas de poliuretano (PUDs) como material de suporte para a produção de sistemas de liberta-ção controlada de cetoprofeno. Numa primeira etapa, foram sintetizadas PUDs de base poliéster (policaprolactona, PCL) e poliéter (polipropileno-glicol, PPG) utilizando o méto-do de pré-polímero modificado. As dispersões obtidas foram caracterizadas em termos de pH, viscosidade, teor de sólidos e tamanho de partícula. Numa segunda etapa, foi testada a incorporação do cetoprofeno nas PDUs produzidas utilizando duas estratégias para incre-mentar a sua solubilidade em água: (i) utilização de um co-solvente (acetona, DMSO e HYD) e (ii) utilização de um surfactante não iónico (Tween 80). A incorporação foi testada para teores de 5% e 10% (razão fármaco/polímero, m/m). Os filmes produzidos pelo méto-do da evaporação do solvente foram avaliados quanto à sua homogeneidade e caracteriza-dos por FTIR e DSC. Numa terceira fase realizaram-se estudos de libertação em tampão de fosfato salino (PBS) de pH 7.5 tendo como objetivo avaliar a viabilidade de desenvolvimen-to de diferentes tipologias de dispositivos dependendo de um compromisso entre as pro-priedades dos filmes e o comportamento de libertação. Os resultados obtidos podem ajudar na seleção do material de base mais adequado para um determinado fim. Adicionalmente, e mais importante, comprovou-se a viabilidade de utilizar PUDs como material base para o desenvolvimento de sistemas de libertação con-trolada, utilizando como exemplo o cetoprofeno. A avaliação da toxicidade e da atividade anti-inflamatória dos filmes produzidos foi considerada estando em curso neste momento no grupo do Professor Armando Cunha Júnior.
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Numa primeira etapa, foram sintetizadas PUDs de base poliéster (policaprolactona, PCL) e poliéter (polipropileno-glicol, PPG) utilizando o méto-do de pré-polímero modificado. As dispersões obtidas foram caracterizadas em termos de pH, viscosidade, teor de sólidos e tamanho de partícula. Numa segunda etapa, foi testada a incorporação do cetoprofeno nas PDUs produzidas utilizando duas estratégias para incre-mentar a sua solubilidade em água: (i) utilização de um co-solvente (acetona, DMSO e HYD) e (ii) utilização de um surfactante não iónico (Tween 80). A incorporação foi testada para teores de 5% e 10% (razão fármaco/polímero, m/m). Os filmes produzidos pelo méto-do da evaporação do solvente foram avaliados quanto à sua homogeneidade e caracteriza-dos por FTIR e DSC. Numa terceira fase realizaram-se estudos de libertação em tampão de fosfato salino (PBS) de pH 7.5 tendo como objetivo avaliar a viabilidade de desenvolvimen-to de diferentes tipologias de dispositivos dependendo de um compromisso entre as pro-priedades dos filmes e o comportamento de libertação. Os resultados obtidos podem ajudar na seleção do material de base mais adequado para um determinado fim. Adicionalmente, e mais importante, comprovou-se a viabilidade de utilizar PUDs como material base para o desenvolvimento de sistemas de libertação con-trolada, utilizando como exemplo o cetoprofeno. A avaliação da toxicidade e da atividade anti-inflamatória dos filmes produzidos foi considerada estando em curso neste momento no grupo do Professor Armando Cunha Júnior.Ketoprofen (2-(3-benzoylphenyl)-propionic acid) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) used to treat a wide variety of acute and chronic inflammatory diseases, e.g., rheumatoid arthritis, osteoarthritis, and ankylosing spondylitis. Its prolonged oral administration is associated with various gastrointestinal reactions such as irritation and ulceration. In this context, developing alternative devices such as controlled release systems for oral, transdermal or intradermal administration is of high interest. This study aims to test the possibility of using polyurethane aqueous dispersions (PUDs) as the support material to produce devices for controlled release of ketoprofen. As a first step, polyester-based (polycaprolactone, PCL) and polyether-based (polypro-pylene glycol, PPG) PUDs were synthesized using a modified prepolymer method. The obtained dispersions were characterized in terms of pH, viscosity, solids content and particle size. In a second step ketoprofen incorporation was studied by means of two strategies: (i) by using a co-solvent (acetone, DMSO and HYD), and (ii) by using a nonionic surfactant (Tween 80). The incorporation was tested at contents of 5 and 10% (drug/polymer ratio, w/w). The films produced by the solvent casting method were eval-uated for their homogeneity and characterized by FTIR and DSC. In a third phase re-lease studies were conducted in a phosphate saline (PBS) buffer of pH 7.5 aiming at evaluate the feasibility of developing different types of devices depending on a compro-mise between film properties and release behaviour. The results can help in the selection of the base material most suitable for a particular purpose. In addition, and most importantly, demonstrated the viability of using PUDs as base materials for the development of controlled release systems, using ketoprofen as an example. The evaluation of the toxicity and anti-inflammatory activity of the films produced was being considered currently ongoing in the group of teacher Armando Cunha Júnior.Barreiro, M.F.Cunha Júnior, Armando SilvaBiblioteca Digital do IPBLeite, Erica2014-01-30T17:37:40Z201320132013-01-01T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/10198/9223TID:201455374porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)instname:Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãoinstacron:RCAAP2023-11-21T10:22:21Zoai:bibliotecadigital.ipb.pt:10198/9223Portal AgregadorONGhttps://www.rcaap.pt/oai/openaireopendoar:71602024-03-19T23:00:29.703143Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) - Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãofalse
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