Analgésicos inibidores específicos da ciclooxigenase-2: avanços terapêuticos

• Autor(a) principal: Carvalho,Wilson Andrade
• Data de Publicação: 2004
• Outros Autores: Carvalho,Rosemary Duarte Sales, Rios-Santos,Fabrício
• Tipo de documento: Artigo
• Idioma: por
• Título da fonte: Revista Brasileira de Anestesiologia (Online)
• Texto Completo: http://old.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-70942004000300017
• topic: ANTIINFLAMATÓRIOS/inibidores da COX-2; DOR/Crônica; DOR/câncer

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Os antiinflamatórios não-esteroidais (AINE) estão entre as drogas mais prescritas e usadas no mundo, incluindo a utilização em Anestesiologia. O propósito desta revisão é discutir alguns aspectos atuais da bioquímica da ciclooxigenase, que vem servindo de base para o desenvolvimento dos novos AINE. CONTEÚDO: Estas drogas exercem suas ações principalmente através da inibição da ciclooxigenase (COX), a enzima chave que catalisa a conversão de ácido araquidônico em prostaglandinas e tromboxanos. Pelo menos duas isoformas da COX já foram identificadas, a COX-1, que é constitutivamente expressa na maioria dos tecidos, e a COX-2, que é uma forma induzível da enzima localizada principalmente nas células e tecidos envolvidos em processos inflamatórios. Com a descoberta da COX-2 e a determinação de sua estrutura, foi possível desenvolver drogas mais seletivas que reduzem a inflamação sem afetar a COX-1, protetora do estômago e rins, dando origem a uma nova geração de compostos antiinflamatórios denominados de inibidores específicos da COX-2. CONCLUSÕES: Embora estes compostos de última geração apresentem menor toxicidade para o trato gastrintestinal, outros efeitos adversos graves têm sido observados, incluindo insuficiência renal e efeitos cardiovasculares, como o infarto agudo do miocárdio e a trombose. A despeito destes efeitos colaterais, estes novos fármacos estão sendo testados em outras condições clínicas, principalmente no tratamento preventivo do câncer e da doença de Alzheimer.