DESENVOLVIMENTO DE NANOPARTÍCULAS DE PLGA E PLGA REVESTIDAS COM POLISSORBATO 80 CONTENDO ÁCIDO GÁLICO
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Data de Publicação: | 2015 |
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Texto Completo: | http://localhost:8080/tede/handle/tede/427 |
Resumo: | Gallic acid (GA), presents several biological activities such as antioxidant and neuroprotective potential, but their physicochemical characteristics limit its use. Considering this, the present study consisted in obtainment, physicochemical and biological characterization of polymeric nanoparticles containing GA with objective to produce formulations can be toward to Central Nervous System. GA was encapsulated into nanoparticles of poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) and PLGA nanoparticles coated with polysorbate 80 (PS80), by emulsification-solvent method with single emulsion. An analytical method was developed and validated by high performance liquid chromatography in order to allow for reliable GA quantification. The mobile phase of the method consisted of acetonitrile: water: 0.4% acetic acid (50:30:20, v/v/v), in a flow 0.9 mL/min with detection at 271 nm. This method presented a suitable specificity, linearity, interval, precision, detection and quantification limits, accuracy and robustness according to current guidelines. Nanoparticles were characterized in relation to encapsulation efficiency, mean diameter, size distribution, surface potential, identification of functional groups, crystallinity thermal stability, shape and release profile. Nanoparticles without coating and coated demonstrated appropriate physicochemical characteristics with mean size of 223.27 ± 11.80 nm and 228.41 ± 11.16 nm, respectively. After storage for 12 weeks, formulations showed no tendency to flocculation and aggregation, however coated nanoparticles presented zeta potential modified when stored over 8 weeks at room temperature. Thus, is the recommend storage at -20°C temperature. The developed systems present lack of toxicity on red blood cells in concentrations of 40 and 20 üg/mL of GA and antioxidant potential with controlled release and concentration dependent. |
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GA was encapsulated into nanoparticles of poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) and PLGA nanoparticles coated with polysorbate 80 (PS80), by emulsification-solvent method with single emulsion. An analytical method was developed and validated by high performance liquid chromatography in order to allow for reliable GA quantification. The mobile phase of the method consisted of acetonitrile: water: 0.4% acetic acid (50:30:20, v/v/v), in a flow 0.9 mL/min with detection at 271 nm. This method presented a suitable specificity, linearity, interval, precision, detection and quantification limits, accuracy and robustness according to current guidelines. Nanoparticles were characterized in relation to encapsulation efficiency, mean diameter, size distribution, surface potential, identification of functional groups, crystallinity thermal stability, shape and release profile. Nanoparticles without coating and coated demonstrated appropriate physicochemical characteristics with mean size of 223.27 ± 11.80 nm and 228.41 ± 11.16 nm, respectively. After storage for 12 weeks, formulations showed no tendency to flocculation and aggregation, however coated nanoparticles presented zeta potential modified when stored over 8 weeks at room temperature. Thus, is the recommend storage at -20°C temperature. The developed systems present lack of toxicity on red blood cells in concentrations of 40 and 20 üg/mL of GA and antioxidant potential with controlled release and concentration dependent.O ácido gálico (AG) apresenta muitas atividades biológicas, tais como potencial antioxidante e neuroprotetor, porém as suas características físico-químicas limitam o seu uso. Diante disso, o presente trabalho consistiu na obtenção, caracterização físico-química e biológica de nanopartículas poliméricas contendo AG com o objetivo de produzir formulações que possam ser direcionadas ao Sistema Nervoso Central. O AG foi encapsulado em nanopartículas de poli(D,L-ácido-lático-co-glicólico) (PLGA) e nanopartículas de PLGA revestidas com polissorbato 80 (PS80), por meio da técnica de emulsificação-evaporação do solvente com emulsão simples. Um método analítico foi desenvolvido e validado utilizando a Cromatografia Líquida de Alta Eficiência com a finalidade de permitir uma confiável quantificação de AG. A fase móvel do método consistiu de acetonitrila: água: ácido acético 0,4% (50:30:20, v/v/v), em um fluxo de 0,9 mL/min com detecção em 271 nm. Este método apresentou especificidade, linearidade, intervalo, precisão, limite de detecção e quantificação, exatidão e robustez, satisfatórios conforme as resoluções vigentes. As nanopartículas foram caracterizadas quanto à eficiência de encapsulação, diâmetro médio, distribuição de tamanho, potencial de superfície, identificação de grupos funcionais, cristalinidade dos compostos, estabilidade térmica, forma e perfil de liberação. As nanopartículas sem revestimento e revestidas demonstraram características físico-químicas adequadas, com tamanho médio de 223,27 ± 11,80 nm e 228,41 ± 11,16 nm, respectivamente. Após o armazenamento por 12 semanas, as formulações não apresentaram tendência à floculação ou agregação, entretanto, as nanopartículas com revestimento tiveram seu potencial zeta alterado quando armazenadas mais que 8 semanas em temperatura ambiente. Dessa forma, o recomendado é seu armazenamento em temperatura de -20°C. Os sistemas desenvolvidos apresentaram ausência de toxicidade sobre hemácias nas concentrações de 40 e 20 üg/mL de AG e potencial antioxidante com liberação controlada e dependente da concentração.Made available in DSpace on 2016-09-20T12:29:42Z (GMT). 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