Caracterização química e atividade biológica da rifampicina adsorvida à nanopartículas magnéticas de óxido de ferro

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Sousa, Joyce Farias Louza de
Data de Publicação: 2016
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital Brasileira de Teses e Dissertações da UEG
Texto Completo: http://www.bdtd.ueg.br/handle/tede/333
Resumo: A rifampicina, apesar de ser um consagrado antibiótico no tratamento da hanseníase, da tuberculose e das infecções por Staphylococcus aureus, pode ocasionar sérios eventos adversos, como a nefrotoxicidade e hepatoxicidade, em terapias prolongadas ou na administração de altas dosagens. As nanopartículas surgem como promissoras plataformas de liberação de fármacos e veículos, transportadores e carreadores, contribuindo para a redução de efeitos colaterais e tóxicos. Este estudo teve o objetivo de preparar um nanosistema a partir da rifampicina a nanopartículas de óxido de ferro, realizar sua caracterização química e avaliar atividade toxicológica e antimicrobiana. Nanopartículas de óxido de ferro foram sintetizadas pelo método de coprecipitação, revestidas com ácido láurico e depois adsorvidas a rifampicina. Este sistema foi caracterizado por espectroscopia eletrônica na região do ultravioleta visível, espectroscopia vibracional de absorção na região do infravermelho médio com transformada de Fourier, difratometria de raios X e espalhamento dinâmico da luz. A toxicidade do composto foi determinada pelo ensaio em letalidade de Artemia salina e posteriormente, sua atividade antimicrobiana foi avaliada pelo teste de sensibilidade antimicrobiana por difusão em disco. Os resultados de espectroscopia eletrônica demonstraram que 55% da rifampicina foi adsorvida ao fluido. A espectroscopia vibracional de absorção na região do infravermelho evidenciou a presença do ácido láurico associado às nanopartículas e confirmou também a presença da rifampicina ao sistema. A difração de raios X permitiu estimar os diâmetro médio das partículas de magnetita e maghemita, que revelaram dimensões de 8 nm, em ambos os casos. A atividade antimicrobiana da rifampicina foi reduzida quando adsorvida ao fluido, em relação à rifampicina livre, contra cepa de Staphylococcus aureus. E discos impregnados apenas com fluido não apresentaram halo de inibição. A rifampicina livre apresentou toxicidade moderada (CL50 312,94), enquanto a rifampicina adsorvida ao fluido apresentou baixa toxicidade (CL50 535,38) aos náuplios de Artemia salina. Verificou-se que nanopartículas de óxido de ferro foram atóxicas até na alta concentração de 3000 μg.mL-1. Além disso, observaram-se comportamentos de aumento de velocidade de natação e acúmulo de nanopartículas no intestino das Artemia salina, contudo, essas alterações não induziram a mortalidade dos crustáceos. E a ausência de toxicidade reforça a perspectiva de aplicações do composto como possível carreador de fármaco .
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Nanopartículas de óxido de ferro foram sintetizadas pelo método de coprecipitação, revestidas com ácido láurico e depois adsorvidas a rifampicina. Este sistema foi caracterizado por espectroscopia eletrônica na região do ultravioleta visível, espectroscopia vibracional de absorção na região do infravermelho médio com transformada de Fourier, difratometria de raios X e espalhamento dinâmico da luz. A toxicidade do composto foi determinada pelo ensaio em letalidade de Artemia salina e posteriormente, sua atividade antimicrobiana foi avaliada pelo teste de sensibilidade antimicrobiana por difusão em disco. Os resultados de espectroscopia eletrônica demonstraram que 55% da rifampicina foi adsorvida ao fluido. A espectroscopia vibracional de absorção na região do infravermelho evidenciou a presença do ácido láurico associado às nanopartículas e confirmou também a presença da rifampicina ao sistema. A difração de raios X permitiu estimar os diâmetro médio das partículas de magnetita e maghemita, que revelaram dimensões de 8 nm, em ambos os casos. A atividade antimicrobiana da rifampicina foi reduzida quando adsorvida ao fluido, em relação à rifampicina livre, contra cepa de Staphylococcus aureus. E discos impregnados apenas com fluido não apresentaram halo de inibição. A rifampicina livre apresentou toxicidade moderada (CL50 312,94), enquanto a rifampicina adsorvida ao fluido apresentou baixa toxicidade (CL50 535,38) aos náuplios de Artemia salina. Verificou-se que nanopartículas de óxido de ferro foram atóxicas até na alta concentração de 3000 μg.mL-1. Além disso, observaram-se comportamentos de aumento de velocidade de natação e acúmulo de nanopartículas no intestino das Artemia salina, contudo, essas alterações não induziram a mortalidade dos crustáceos. E a ausência de toxicidade reforça a perspectiva de aplicações do composto como possível carreador de fármaco .Rifampicin, despite being an established antibiotic in the treatment of leprosy, tuberculosis and Staphylococcus aureus infections, this drug can cause serious adverse events such as nephrotoxicity and hepatotoxicity in prolonged therapy or administration of high doses. The nanoparticles arise as release promising platforms of drugs, contributing to the decrease of side and toxic effects. This study aimed to associate rifampicin with nanoparticles of iron oxide, perform chemical characterization and evaluate toxicological and antimicrobial activity. Nanoparticles of iron oxide were synthesized by coprecipitation method, coated with lauric acid and then absorbed to rifampicin. Such system was characterized by Ultravioletvisible spectroscopy, Fourier transform spectroscopy infrared, X-ray diffractometry and dynamic light scattering. The toxicity of the compound was determined by Artemia salina lethality assay and, posteriorly, its antimicrobial activity was evaluated by disk diffusion antimicrobial susceptibility testing. The results demonstrated that 55% of the rifampicin was adsorbed to the fluid according to the UV-vis technique. The infrared region of the spectra showed the presence of lauric acid combined with nanoparticles and also confirmed the presence of the rifampicin to the system. The average diameter of the magnetite and maghemite particles were estimated by X-ray diffraction, which revealed 8 nm dimensions in both cases. The antimicrobial activity of rifampicin was decreased when absorbed in the fluid, regarding free rifampicin, against Staphylococcus aureus strain. And disks impregnated with only nanoparticles showed no inhibition zone. The free rifampicin showed a moderate toxicity (LC50 312.94), while rifampicin absorbed in the fluid showed low toxicity (LC50 535.38) to the de Artemia salina nauplii. And it was found that iron oxide nanoparticles were non-toxic even at high concentration of 3000 μg.mL-1. Furthermore, it was observed behaviors of swimming speed increase and accumulation of nanoparticles in the intestine of Artemia salina, however, these alterations did not induce mortality of crustaceans. The absence of toxicity increases the prospect of the compound applications as possible drug carrier.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPESUniversidade Estadual de GoiásUEG ::Coordenação de Mestrado em Ciências Aplicadas a Produtos para SaúdeBrasilUEGPrograma de Pós-Graduação Stricto sensu em Ciências Aplicadas a Produtos para Saúde (PPG-CAPS)Guilherme, Luciana Rebelohttps://orcid.org/0000-0002-0433-5751http://lattes.cnpq.br/7864961803270504Naves, Plínio Lázaro Faleirohttps://orcid.org/0000-0003-1936-1837http://lattes.cnpq.br/3240685321742531Peixoto, Josana CastroCosta, Maisa BorgesSousa, Joyce Farias Louza de2020-04-24T12:25:18Z2016-06-30info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfSOUSA, Joyce Farias Louza de. Caracterização química e atividade biológica da rifampicina adsorvida à nanopartículas magnéticas de óxido de ferro. 2016. 78 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Aplicadas a Produtos para Saúde) - Câmpus Central - Sede: Anápolis - CET, Universidade Estadual de Goiás, Anápolis.http://www.bdtd.ueg.br/handle/tede/333porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Biblioteca Digital Brasileira de Teses e Dissertações da UEGinstname:Universidade Estadual de Goiás (UEG)instacron:UEG2020-12-02T17:33:47Zoai:tede2:tede/333Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttps://www.bdtd.ueg.br/PUBhttps://www.bdtd.ueg.br/oai/requestbibliotecaunucet@ueg.br||opendoar:2020-12-02T17:33:47Biblioteca Digital Brasileira de Teses e Dissertações da UEG - Universidade Estadual de Goiás (UEG)false
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