Síntese e avaliação biológica de intermediários sintéticos de derivados pirazolidínicos e iIsoxazolidínicos

• Autor(a) principal: Cidade, Amanda Feitosa
• Data de Publicação: 2011
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital Brasileira de Teses e Dissertações da UEG
• Texto Completo: http://www.bdtd.ueg.br/handle/tede/215
• topic: Chalconas; Atividade antitumoral; Bioatividade; Chalcones; Antitumor activity; Bioactivity; CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA; QUIMICA::FISICO-QUIMICA

A descoberta de novas entidades químicas candidatas á fármacos inicia-se com a pesquisa básica de um novo composto bioativo, esse processo para ser efetivo necessita ser bem articulado. Baseados na busca de substâncias bioativas isoladas de fontes naturais destacamos os compostos veraguesina 1 e grandisina 2, os quais apresentaram potente atividade tripanocida. Tendo como protótipos os compostos 1 e 2 foi proposta a síntese de análogos, tais como derivados pirazolidínicos 5 e isoxazolidínicos 6, com diferentes modificações para produzir novos compostos bioativos. Para este fim, propomos a utilização dos compostos da classe das chalconas como precursores da síntese dos compostos 5 e 6. Neste trabalho sintetizamos e avaliamos a atividade citotóxica de uma série de chalconas devido á similaridade estrutural destes com os compostos naturais combrestastatinas. Neste estudo foram sintetizadas 46 chalconas e através do método MTT realizados screening da atividade antiproliferativa destas substâncias para determinação do potencial citotóxico frente às linhagens de câncer humano MDA-MB-435 (Melanoma), HCT-8 (Cólon) e SF-295 (Sistema Nervoso), 36 chalconas demonstraram potencial citotóxico relevante. Os promissores resultados químicos e biológicos aqui demonstrados viabilizam a utilização da classe das chalconas na representação de novas possibilidades terapêuticas.