Atividade tripanocida de extratos, frações e subfrações obtidas de Anthemis tinctoria
Autor(a) principal: | |
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Data de Publicação: | 2007 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da Universidade Estadual de Maringá (RI-UEM) |
Texto Completo: | http://repositorio.uem.br:8080/jspui/handle/1/1954 |
Resumo: | In Brazil and several other Latin American countries, Chagas' disease still constitutes a serious medical and social problem, and there is a need to develop new, more-potent drugs with fewer side effects to effectively treat this disease. We investigated the antitrypanosomal effect of a crude extract, fractions, and a semi-purified subfraction rich in a mixture of isomeric labdane sesquiterpenes, obtained from flowers of Anthemis tinctoria, against Trypanosoma cruzi. In epimastigote forms, the aqueous crude extract, dichloromethane fraction, and semi-purified subfraction showed a dose-dependent inhibitory activity, with IC50 of 2.3 μg/ml, 1.8 μg/ml, and 0.2 μg/ml, respectively. In the interaction index, the semi-purified subfraction showed a reduction in both the percentage of infected LLCMK2 cells and the mean number of trypomastigotes per infected cell. The cytotoxicity evaluation demonstrated that the cytotoxic concentrations of the semi-purified subfraction were higher for LLCMK2 cells than for the protozoans, with a selectivity index of 35.0. Epimastigote forms treated with the semi-purified subfraction showed ultrastructural and morphological alterations such as rounding of the cells and bleb formation in the flagellum and cytoplasmic membrane. These results show that the flowers from A. tinctoria may be a source of new drugs with antiprotozoal activity. However, additional in vitro and in vivo studies are needed to validate the use of A. tinctoria in the treatment of Chagas' disease |
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Atividade tripanocida de extratos, frações e subfrações obtidas de Anthemis tinctoriaAnthemis tinctoriaAntiprotozoário.Trypanosoma CruziCitotoxidadeAlterações ultraestruturaisBrasil.Ciências da SaúdeFarmáciaIn Brazil and several other Latin American countries, Chagas' disease still constitutes a serious medical and social problem, and there is a need to develop new, more-potent drugs with fewer side effects to effectively treat this disease. We investigated the antitrypanosomal effect of a crude extract, fractions, and a semi-purified subfraction rich in a mixture of isomeric labdane sesquiterpenes, obtained from flowers of Anthemis tinctoria, against Trypanosoma cruzi. In epimastigote forms, the aqueous crude extract, dichloromethane fraction, and semi-purified subfraction showed a dose-dependent inhibitory activity, with IC50 of 2.3 μg/ml, 1.8 μg/ml, and 0.2 μg/ml, respectively. In the interaction index, the semi-purified subfraction showed a reduction in both the percentage of infected LLCMK2 cells and the mean number of trypomastigotes per infected cell. The cytotoxicity evaluation demonstrated that the cytotoxic concentrations of the semi-purified subfraction were higher for LLCMK2 cells than for the protozoans, with a selectivity index of 35.0. Epimastigote forms treated with the semi-purified subfraction showed ultrastructural and morphological alterations such as rounding of the cells and bleb formation in the flagellum and cytoplasmic membrane. These results show that the flowers from A. tinctoria may be a source of new drugs with antiprotozoal activity. However, additional in vitro and in vivo studies are needed to validate the use of A. tinctoria in the treatment of Chagas' diseaseA doença de Chagas constitui ainda hoje no Brasil e em diversos países da América Latina um grave problema médico e social, no que reside a necessidade de se obter novas drogas mais potentes e com menores efeitos colaterais. No presente trabalho foi investigado o efeito de extrato bruto, frações e misturas esquiterpênica obtida de extrato de flores de Anthemis tinctoria em Trypanosoma cruzi. O extrato bruto aquoso apresentou um IC50 de 2,3 μg/ml, a fração diclorometano de 1,8 μg/ml, e a mistura de sesquiterpeno, com atividade dose dependente com IC50 de 1,5 μg/ml. Os resultados obtidos revelam que há um aumento na atividade inibitória à medida que o composto vai sendo purificado. Para a investigação do efeito citotóxico do extrato bruto aquoso, fração diclorometano e mistura sesquiterpênica foram utilizadas células LLCMK2. A fração diclorometano foi a que apresentou maior citotoxicidade com CC50 de 4,0 μg/ml. Foram observadas alterações morfológicas e ultraestruturais como arredondamento das células, formação de "blebs" na membrana flagelar e citoplasmática em formas epimastigotas, tratadas com a mistura de sesquiterpeno, através de técnicas de microscopia ótica e eletrônica de transmissão e de varredura. Esses resultados mostram uma boa atividade in vitro de A. tinctoria em T. cruzi provavelmente associado a um efeito de desestabilização da membrana celular do parasita e demonstram também que produtos naturais podem ser uma fonte de novas drogas com atividade antiprotozóario e baixa toxicidade. No entanto é necessário que se façam estudos complementares para validar cientificamente à utilização dos compostos isolados de A. tinctoria no tratamento de doenças infecto parasitária como a doença de Chagas.26 fUniversidade Estadual de MaringáBrasilPrograma de Pós-Graduação em Ciências FarmacêuticasUEMMaringá, PRDepartamento de Farmácia e FarmacologiaCelso Vataru NakamuraBittencourt, Nilza de Lucas Rodrigues2018-04-06T19:52:26Z2018-04-06T19:52:26Z2007info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesishttp://repositorio.uem.br:8080/jspui/handle/1/1954porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da Universidade Estadual de Maringá (RI-UEM)instname:Universidade Estadual de Maringá (UEM)instacron:UEM2018-04-06T19:52:26Zoai:localhost:1/1954Repositório InstitucionalPUBhttp://repositorio.uem.br:8080/oai/requestopendoar:2024-04-23T14:54:57.879838Repositório Institucional da Universidade Estadual de Maringá (RI-UEM) - Universidade Estadual de Maringá (UEM)false |
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