Grânulos de Alginato de cálcio como sistema de liberação para um candidato a fármaco derivado do tiofeno

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Pedrosa, Michelle de Oliveira
Data de Publicação: 2013
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPB
Texto Completo: http://tede.bc.uepb.edu.br/tede/jspui/handle/tede/2038
Resumo: O uso de polissacarídeos biodegradáveis no desenvolvimento de novos sistemas transportadores de fármaco tem ganhado bastante aceitação. Os grânulos de hidrogel contendo um agente terapêutico formado a partir do polímero alginato de sódio em presença de íons divalentes, são estudados como um sistema multiparticulado para liberação controlada sítio especifica, para proteção do fármaco das condições adversas do meio e para melhorar a sua fabricação. A grande maioria das substâncias utilizadas na terapêutica atual derivou da utilização da estratégia de modificação molecular, e os compostos heterocíclicos que apresentam átomos de enxofre em sua composição são alvo dessa estratégia, visto que apresentam atividades antibacteriana, antifúngica, antiviral e antitumoral. Os derivados tiofênicos contendo o grupo cicloalquil ligado ao anel tiofênico apresentam importantes atividades farmacológicas, principalmente antifúngicas, sendo consideradas moléculas importantes devido a crescente demanda por novos fármacos com esta atividade, porém eles apresentam limitadas propriedades farmacocinéticas devido ao seu caráter altamente hidrofóbico. Este trabalho objetivou obter um sistema multiparticulado de grânulos de alginato de cálcio contendo o 2-[(2,4-dicloro-benzilideno)-amino]-5,6-diidro-4Hciclopentil[b]tiofeno-3-carbonitrila (5CN06-LSVM), um derivado tiofênico, pelo método de gelificação ionotrópica, a partir de uma solução aquosa de alginato de sódio 3% e emulsão O/A do fármaco 0,1%, misturadas em 5 diferentes proporções (A, B, C, D e E) com uma solução de cloreto de cálcio a 10%. A morfologia, a microscopia eletrônica de varredura (MEV), o rendimento dos grânulos, a taxa de carregamento, o intumescimento e erosão e a análise térmica foram avaliadas. Os grânulos resultantes, com exceção da amostra B, foram ovais, não aglomerados e com uma superfície apresentando fissuras. O rendimento variou entre 82% e 107%. O composto altamente hidrofóbico pode ser aprisionado até 67,17% dentro dos grânulos. Os grânulos mostraram baixo grau de intumescimento na solução de simulação de suco gástrico, mas em tampão fosfato pH 7,4 intumesceram rapidamente com erosão completa da rede polimérica em 60 minutos. A análise termogravimétrica mostrou que a estabilidade térmica do fármaco era melhor quando incorporado aos grânulos. Concluiu-se com este estudo, que é possível obter um sistema multiparticulado, utilizando um método simples, fácil e reprodutível, possível de ser utilizado para administração oral de fármacos hidrofóbicos.
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Os derivados tiofênicos contendo o grupo cicloalquil ligado ao anel tiofênico apresentam importantes atividades farmacológicas, principalmente antifúngicas, sendo consideradas moléculas importantes devido a crescente demanda por novos fármacos com esta atividade, porém eles apresentam limitadas propriedades farmacocinéticas devido ao seu caráter altamente hidrofóbico. Este trabalho objetivou obter um sistema multiparticulado de grânulos de alginato de cálcio contendo o 2-[(2,4-dicloro-benzilideno)-amino]-5,6-diidro-4Hciclopentil[b]tiofeno-3-carbonitrila (5CN06-LSVM), um derivado tiofênico, pelo método de gelificação ionotrópica, a partir de uma solução aquosa de alginato de sódio 3% e emulsão O/A do fármaco 0,1%, misturadas em 5 diferentes proporções (A, B, C, D e E) com uma solução de cloreto de cálcio a 10%. A morfologia, a microscopia eletrônica de varredura (MEV), o rendimento dos grânulos, a taxa de carregamento, o intumescimento e erosão e a análise térmica foram avaliadas. Os grânulos resultantes, com exceção da amostra B, foram ovais, não aglomerados e com uma superfície apresentando fissuras. O rendimento variou entre 82% e 107%. O composto altamente hidrofóbico pode ser aprisionado até 67,17% dentro dos grânulos. Os grânulos mostraram baixo grau de intumescimento na solução de simulação de suco gástrico, mas em tampão fosfato pH 7,4 intumesceram rapidamente com erosão completa da rede polimérica em 60 minutos. A análise termogravimétrica mostrou que a estabilidade térmica do fármaco era melhor quando incorporado aos grânulos. Concluiu-se com este estudo, que é possível obter um sistema multiparticulado, utilizando um método simples, fácil e reprodutível, possível de ser utilizado para administração oral de fármacos hidrofóbicos.The use of biodegradable polysaccharides in development of new drug delivery systems has gained much acceptance. The granules of hydrogels containing a therapeutic agent formed from the sodium alginate polymer in the presence of divalent ions are studied as a multiparticulate system for controlled release site specific, to protect the drug from adverse conditions and to improve its manufacture. The great majority of the substances used in actual therapeutic derived from the utilization of molecular modification, and the heterocyclic compounds that present sulfur atoms in its composition are the target of this strategy, since they exhibit antibacterial, antifungal, antiviral and antitumor activities. The thiophene derivatives containing the cycloalkyl group linked to the ring thiophenic present important pharmacological activities, mainly antifungal activities, being considered important molecules due the increasing demand for new drugs with this activity, but they have limited pharmacokinetic properties owing to its highly hydrophobic character. This study aimed to obtain a multiparticulate system of calcium alginate beads containing 2-[(2, 4-dichlorobenzylidene)-amino]-5,6-dihydro-4H-cyclopentyl[b]thiophene-3-carbonitrile (5CN06LSVM), a derivative thiophenic, by ionotropic gelation method from aqueous solution of sodium alginate 3% and O / W emulsion drug 0.1%, mixed in 5 different ratios (A, B, C, D and E) with solution of calcium chloride 10%. The morphology, the scanning electron microscopy (SEM), the yield of the granules, the loading rate, swelling and erosion and the thermal analysis were evaluated. The resulting granules, with the exception of sample B, were oval, not agglomerated and with a surface fissures. The yield ranged between 82% and 107%. The highly hydrophobic compound can be entrapped within the granules. The granules showed low degree o swelling in the simulation solution of gastric juice, but in phosphate buffer pH 7.4 swelled quickly with complete erosion of the polymer network in 60 minutes. The thermo gravimetric analyses showed that thermal stability of the drug was better when incorporated into the granules. I was concluded from this study, it is possible to obtain multiparticulate system using a simple, easy, and reproducible method, can be used for oral administration of hydrophobic drugs.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível SuperiorUniversidade Estadual da ParaíbaCiências FarmacêuticasBRUEPBMestrado em Ciências FarmacêuticasDamasceno, Bolívar Ponciano Goulart de LimaCPF:91616751487http://lattes.cnpq.br/6407334157973308Nunes, Lívio César CunhaCPF:45336482315http://lattes.cnpq.br/4572828528333734Nagashima Júnior, ToshiyukiCPF:23537482220http://lattes.cnpq.br/0931352275070426Pedrosa, Michelle de Oliveira2015-09-25T12:22:33Z2014-06-092013-09-26info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfPEDROSA, Michelle de Oliveira. Grânulos de Alginato de cálcio como sistema de liberação para um candidato a fármaco derivado do tiofeno. 2013. 66 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Estadual da Paraíba, Campina Grande, 2013.http://tede.bc.uepb.edu.br/tede/jspui/handle/tede/2038porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPBinstname:Universidade Estadual da Paraíba (UEPB)instacron:UEPB2016-01-26T18:13:52Zoai:tede.bc.uepb.edu.br:tede/2038Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://tede.bc.uepb.edu.br/jspui/PUBhttp://tede.bc.uepb.edu.br/oai/requestbc@uepb.edu.br||opendoar:2016-01-26T18:13:52Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPB - Universidade Estadual da Paraíba (UEPB)false
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