Desenvolvimento de um anestésico e analgésico tópico bucal com extrato de Aspidosperma pyrifolium Mart

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Costa, Roniery de Oliveira
Data de Publicação: 2018
Tipo de documento: Tese
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPB
Texto Completo: http://tede.bc.uepb.edu.br/jspui/handle/tede/4396
Resumo: Aspidosperma pyrifolium Mart é uma planta nativa da caatinga nordestina que apresenta propriedades farmacológicas com ênfase nos efeitos analgésicos e anestésicos. O objetivo deste trabalho foi desenvolver um gel anestésico e analgésico tópico bucal com Aspidosperma pyrifolium Mart. As cascas desta planta foram coletadas no Distrito de São José da Mata, Campina Grande-PB. O material vegetal coletado foi seco em estufa de ventilação forçada à temperatura constante, em seguida submetida à extração por turbólise e seco em Spray Dryer, utilizado Aerosil® 200, como adjuvante farmacotécnico. As misturas binárias entre o extrato e os excipientes bicarbonato de sódio, carbopol, carboximetilcelulose, glicerina, hidróxido de cálcio, hidroetilcelulose, propilenoglicol, sorbitol e trietanolamina, foram avaliadas por análise térmica, difração de raios-X e espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier. No estudo de compatibilidade, apenas o bicarbonato de sódio apresentou incompatibilidade química com o extrato. O gel desenvolvido de Aspidosperma pyrifolium Mart foi produzido com os seguintes excipientes: carbopol (espessante), trietanolamina (alcalinizante) e propilenoglicol (umectante). Nos ensaios farmacológicos foram utilizados camundongos machos swiss, com peso entre 25 e 35 gramas, aleatoriamente divididos em quatro ensaios farmacológicos, avaliação da atividade motora (Rota-rod), teste da formalina orofacial, teste térmico operante de avaliação da dor orofacial e bloqueio do nervo ciático. Utilizaram 5 grupos experimentais: controle negativo (apenas excipientes farmacêuticos), benzocaína a 20% (controle positivo) e os géis de A. pyrifolium com 62,5, 125 e 250 mg/kg, com exceção do último ensaio, que avaliou a atividade anestésica do extrato no nervo ciático em 62,5, 31,25, 15,62 e 7,81mg/mL, além dos controles negativos e positivos, solução fisiológica e lidocaína (5mg/mL), respectivamente. Foi avaliado também a atividade motora do camundongo, utilizando do extrato por 250mg/kg via oral, além dos ensaios da formalina orofacial e do teste térmico operante de avaliação da dor orofacial. O extrato e géis de A. pyrifolium não alteraram a atividade motora do camundongo. Os tratamentos de 62,5, 125 e 250 mg/kg inibiram significativamente a dor no lábio esquerdo do camundongo comparado a benzocaína 20% em 5 (p< 0,01) e entre 15 e 40 minutos após administração da formalina orofacial (p< 0,001). O extrato em 62,5 mg/kg apresentou atividade anestésica significativa em relação a 31,25, 15,62, 7,81mg/mL, salina fisiológica e lidocaína 5mg/mL (p< 0,001). Os géis de A. pyrifolium apresentaram excelente atividade antinociceptiva em 125mg/kg comparado a benzocaína 20% em 1 (p< 0,01), 5 (p< 0,001) e 10 (p<0,05) minutos após a inserção do animal na gaiola de acrílico e, em 1 (p< 0,01) e 5 (p< 0,01) minutos com 250mg/kg comparado ao controle negativo. Portanto, o extrato de APM apresentou uma excelente atividade anestésica no nervo ciático do camundongo na proporção de 62,5mg/kg, quando comparado a lidocaína (5mg/mL). O gel desenvolvido de A. pyrifolium apresentou um ótimo efeito antinociceptivo, decorrentes da sua ação anestésicas e analgésicas, principalmente nas proporções de 125 e 250mg/kg, que podem favorece sua utilização na clínica odontológica.
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As misturas binárias entre o extrato e os excipientes bicarbonato de sódio, carbopol, carboximetilcelulose, glicerina, hidróxido de cálcio, hidroetilcelulose, propilenoglicol, sorbitol e trietanolamina, foram avaliadas por análise térmica, difração de raios-X e espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier. No estudo de compatibilidade, apenas o bicarbonato de sódio apresentou incompatibilidade química com o extrato. O gel desenvolvido de Aspidosperma pyrifolium Mart foi produzido com os seguintes excipientes: carbopol (espessante), trietanolamina (alcalinizante) e propilenoglicol (umectante). Nos ensaios farmacológicos foram utilizados camundongos machos swiss, com peso entre 25 e 35 gramas, aleatoriamente divididos em quatro ensaios farmacológicos, avaliação da atividade motora (Rota-rod), teste da formalina orofacial, teste térmico operante de avaliação da dor orofacial e bloqueio do nervo ciático. Utilizaram 5 grupos experimentais: controle negativo (apenas excipientes farmacêuticos), benzocaína a 20% (controle positivo) e os géis de A. pyrifolium com 62,5, 125 e 250 mg/kg, com exceção do último ensaio, que avaliou a atividade anestésica do extrato no nervo ciático em 62,5, 31,25, 15,62 e 7,81mg/mL, além dos controles negativos e positivos, solução fisiológica e lidocaína (5mg/mL), respectivamente. Foi avaliado também a atividade motora do camundongo, utilizando do extrato por 250mg/kg via oral, além dos ensaios da formalina orofacial e do teste térmico operante de avaliação da dor orofacial. O extrato e géis de A. pyrifolium não alteraram a atividade motora do camundongo. Os tratamentos de 62,5, 125 e 250 mg/kg inibiram significativamente a dor no lábio esquerdo do camundongo comparado a benzocaína 20% em 5 (p< 0,01) e entre 15 e 40 minutos após administração da formalina orofacial (p< 0,001). O extrato em 62,5 mg/kg apresentou atividade anestésica significativa em relação a 31,25, 15,62, 7,81mg/mL, salina fisiológica e lidocaína 5mg/mL (p< 0,001). Os géis de A. pyrifolium apresentaram excelente atividade antinociceptiva em 125mg/kg comparado a benzocaína 20% em 1 (p< 0,01), 5 (p< 0,001) e 10 (p<0,05) minutos após a inserção do animal na gaiola de acrílico e, em 1 (p< 0,01) e 5 (p< 0,01) minutos com 250mg/kg comparado ao controle negativo. Portanto, o extrato de APM apresentou uma excelente atividade anestésica no nervo ciático do camundongo na proporção de 62,5mg/kg, quando comparado a lidocaína (5mg/mL). O gel desenvolvido de A. pyrifolium apresentou um ótimo efeito antinociceptivo, decorrentes da sua ação anestésicas e analgésicas, principalmente nas proporções de 125 e 250mg/kg, que podem favorece sua utilização na clínica odontológica.Aspidosperma pyrifolium Mart is a plant native to the northeastern caatinga that presents pharmacological properties with emphasis on the analgesic and anesthetic effects. The objective of this work was to develop an anesthetic gel and buccal topical analgesic with Aspidosperma pyrifolium Mart. The bark of this plant was collected in the District of São José da Mata, Campina Grande-PB. The collected vegetal material was dried in forced ventilation oven at constant temperature, then subjected to the turbolysis and dried in Spray Dryer, used Aerosil® 200, as a pharmacotechnical adjuvant. Binary mixtures between the plant extract and the excipients sodium bicarbonate, carbopol, carboxymethylcellulose, glycerol, calcium hydroxide, hydroethylcellulose, propylene glycol, sorbitol and triethanolamine were evaluated by thermal analysis, X-ray diffraction and infrared spectroscopy with Fourier transform. In the compatibility study, only sodium bicarbonate presented chemical incompatibility with the extract. The gel developed from Aspidosperma pyrifolium Mart used carbopol (thickener), triethanolamine (alkalizing) and propylene glycol (humectant). In the pharmacological tests, 143 swiss male mice, weighing between 25 and 35 grams, were randomly divided into four pharmacological tests, motor activity evaluation (Rota-rod), orofacial formalin test, orofacial pain evaluation and blocking of the sciatic nerve. They used 5 experimental groups: negative control (pharmaceutical excipients only), 20% benzocaine (positive control) and A. pyrifolium gels with 62.5, 125 and 250 mg / kg, except for the last assay, which evaluated the activity anesthesia of the sciatic nerve extract in 62.5, 31.25, 15,62 and 7,81mg / mL, in addition to the negative and positive controls, physiological solution and lidocaine (5mg / mL), respectively. It was also evaluated the motor activity of the mouse, using the extract by 250mg / kg oral, in addition to the tests of the orofacial formalin and the thermal test operative of evaluation of orofacial pain. The extracts and gels of A. pyrifolium did not alter the motor activity of the mouse. The treatments of 62.5, 125 and 250 mg / kg significantly inhibited left mouse lip pain compared to benzocaine 20% in 5 (p <0.01) and 15-40 minutes after administration of orofacial formalin (p < 0.001). The extract at 62.5 mg / kg presented significant anesthetic activity in relation to 31.25, 15,62, 7,81mg / mL, physiological saline and 5mg / mL lidocaine (p <0.001). A. pyrifolium gels presented excellent antinociceptive activity at 125mg / kg compared to benzocaine 20% at 1 (p <0.01), 5 (p <0.001) and 10 (p <0.05) minutes after the animal insertion in the acrylic cage and in 1 (p <0.01) and 5 (p <0.01) minutes with 250 mg / kg compared to the negative control. Therefore, the extract of APM presented an excellent anesthetic activity in the sciatic nerve of the mouse in the proportion of 62.5 mg / kg when compared to lidocaine (5mg / mL). The developed gel of A. pyrifolium presented an excellent antinociceptive effect, due to its anesthetic and analgesic action, mainly in the proportions of 125 and 250mg / kg, which may favor its use in the dental clinic.Universidade Estadual da ParaíbaPró-Reitoria de Pós-Graduação e Pesquisa - PRPGPBrasilUEPBPrograma de Pós-Graduação em Odontologia - PPGOMedeiros, Ana Cláudia Dantas deSantos, Vanda Lúcia dosSilveira, João Walter de Souza daFernandes, Felipe Hugo AlencarCatão, Maria Helena Chaves de VasconcelosCosta, Roniery de Oliveira2022-06-27T10:59:03Z2999-12-312018-07-31info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisapplication/pdfCosta, Roniery de Oliveira. Desenvolvimento de um anestésico e analgésico tópico bucal com extrato de Aspidosperma pyrifolium Mart. 2018. 84f. Tese (Programa de Pós-Graduação em Odontologia - PPGO) - Universidade Estadual da Paraíba, Campina Grande, 2023.http://tede.bc.uepb.edu.br/jspui/handle/tede/4396porinfo:eu-repo/semantics/embargoedAccessreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPBinstname:Universidade Estadual da Paraíba (UEPB)instacron:UEPB2022-06-27T11:00:46Zoai:tede.bc.uepb.edu.br:tede/4396Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://tede.bc.uepb.edu.br/jspui/PUBhttp://tede.bc.uepb.edu.br/oai/requestbc@uepb.edu.br||opendoar:2022-06-27T11:00:46Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPB - Universidade Estadual da Paraíba (UEPB)false
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