Desenvolvimento, caracterização físico-química e avaliação da eficiência de encapsulação de nanocápsulas poliméricas contendo hidroxitirosol

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Ribeiro, Juliana Parente Menezes
Data de Publicação: 2020
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPG
Texto Completo: http://tede2.uepg.br/jspui/handle/prefix/3342
Resumo: Hidroxitirosol (HT) é um fitoquímico fenólico de ocorrência natural no azeite de oliva extra virgem, e nas folhas das oliveiras. Possui potencial antioxidante, antiinflamatório e preventivo do câncer. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e avaliar nanopartículas poliméricas contendo HT, empregando o polímero poli(ԑ-caprolactona) – PCL – pelo método de deposição interfacial do polímero pré-formado, variando a concentração do fármaco em 2 mg/mL (NC-2) e 5 mg/mL (NC-5), além do controle negativo (NC-0). Foram realizados a validação do método analítico por UHPLC-PDA, caracterização dos sistemas contendo HT (métodos morfológicos, espectroscópicos e térmicos) e avaliação da estabilidade físico-química. Os resultados da validação do método analítico conforme o preconizado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária e The International Conference on Harmonization, obtiveram resultados satisfatórios, com capacidade de quantificar o HT incorporado nas nanocápsulas com eficiência de encapsulação acima de 99,52%. Foi verificado na avaliação morfológica de superfície dos materiais de partida e das nanocápsulas, a inexistência do fármaco na parte externa, indicando a eficácia em sua encapsulação. O HT puro, os polímeros, a Mistura Física e as nanocápsulas poliméricas foram examinadas por difração de raios X, infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e foi comprovada a viabilidade da nanoencapsulação do HT. No estudo de estabilidade físico-química, as formulações foram monitoradas durante 120 dias de armazenamento, em triplicata, verificando mensalmente o pH, tamanho de partículas, distribuição de tamanho e potencial zeta. No tamanho de partícula, houve diferença significativa para a NC-2. O Indice de Polidispersão (IPD) teve alteração para a NC-0 e NC-5 a partir de 90 dias e para NC-2 acima de 30 dias, porém os valores permaneceram aceitáveis abaixo de 0,3, satisfatório para uso farmacêutico. No potencial zeta houve alteração de todas as formulações a partir de 60 dias, e acentuada em NC-0 e NC-2, em 90 dias. Houve alterações de pH acima de 60 dias em todas as amostras, exceto a NC-2 que foi a partir de 90 dias. Durante o estudo, tods as formulações, mantiveram-se com o mesmo aspecto leitoso inicial, indicando boa estabilidade físico-química. As nanocápsulas poliméricas de HT mostram-se como uma nova forma farmacêutica eficaz, para garantir o total potencial do fármaco, favorável ao tratamento de diversas doenças
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Dissertção (Mestrado em Ciências da Saúde) - Universidade Estadual de Ponta Grossa, Ponta Grossa, 2020.http://tede2.uepg.br/jspui/handle/prefix/3342Hidroxitirosol (HT) é um fitoquímico fenólico de ocorrência natural no azeite de oliva extra virgem, e nas folhas das oliveiras. Possui potencial antioxidante, antiinflamatório e preventivo do câncer. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e avaliar nanopartículas poliméricas contendo HT, empregando o polímero poli(ԑ-caprolactona) – PCL – pelo método de deposição interfacial do polímero pré-formado, variando a concentração do fármaco em 2 mg/mL (NC-2) e 5 mg/mL (NC-5), além do controle negativo (NC-0). Foram realizados a validação do método analítico por UHPLC-PDA, caracterização dos sistemas contendo HT (métodos morfológicos, espectroscópicos e térmicos) e avaliação da estabilidade físico-química. Os resultados da validação do método analítico conforme o preconizado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária e The International Conference on Harmonization, obtiveram resultados satisfatórios, com capacidade de quantificar o HT incorporado nas nanocápsulas com eficiência de encapsulação acima de 99,52%. Foi verificado na avaliação morfológica de superfície dos materiais de partida e das nanocápsulas, a inexistência do fármaco na parte externa, indicando a eficácia em sua encapsulação. O HT puro, os polímeros, a Mistura Física e as nanocápsulas poliméricas foram examinadas por difração de raios X, infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e foi comprovada a viabilidade da nanoencapsulação do HT. No estudo de estabilidade físico-química, as formulações foram monitoradas durante 120 dias de armazenamento, em triplicata, verificando mensalmente o pH, tamanho de partículas, distribuição de tamanho e potencial zeta. No tamanho de partícula, houve diferença significativa para a NC-2. O Indice de Polidispersão (IPD) teve alteração para a NC-0 e NC-5 a partir de 90 dias e para NC-2 acima de 30 dias, porém os valores permaneceram aceitáveis abaixo de 0,3, satisfatório para uso farmacêutico. No potencial zeta houve alteração de todas as formulações a partir de 60 dias, e acentuada em NC-0 e NC-2, em 90 dias. Houve alterações de pH acima de 60 dias em todas as amostras, exceto a NC-2 que foi a partir de 90 dias. Durante o estudo, tods as formulações, mantiveram-se com o mesmo aspecto leitoso inicial, indicando boa estabilidade físico-química. As nanocápsulas poliméricas de HT mostram-se como uma nova forma farmacêutica eficaz, para garantir o total potencial do fármaco, favorável ao tratamento de diversas doençasHydroxytyrosol (HT) is a naturally occurring phenolic phytochemical in extra virgin olive oil, and in the leaves of olive trees. It has antioxidant, anti-inflammatory and cancer-preventing potential. The objective of this work was to develop and evaluate polymeric nanoparticles containing HT, using the poly (ԑ-caprolactone) polymer - PCL - by the interfacial deposition method of the preformed polymer, varying the drug concentration in 2 mg / mL (NC-2 ) and 5 mg / mL (NC-5), in addition to the negative control (NC-0). Validation of the analytical method by UHPLC-PDA, characterization of systems containing HT (morphological, spectroscopic, and thermal methods) and evaluation of physical-chemical stability. The results of the validation of the analytical method as recommended by the National Health Surveillance Agency and The International Conference on Harmonization, obtained satisfactory results, with the ability to quantify the HT incorporated in the nanocapsules with efficiency encapsulation above 99.52%. No drug was observed in the surface morphological evaluation. Pure HT, polymers, physical mixture and polymeric nanocapsules were examined by X-ray diffraction, Fourier transform infrared (FTIR) and the viability of nanoencapsulation of HT was proven. In the study of physical-chemical stability, the formulations were monitored during 120 days of storage, in triplicate, monthly checking the pH, particle size, size distribution and zeta potential. In particle size, there was a significant difference for NC-2. The Polydispersity index (PDI) changed to NC-0 and NC-5 after 90 days and to NC-2 over 30 days, but the values remained acceptable below 0.3, satisfactory for pharmaceutical use. In the zeta potential, there was a change in all formulations after 60 days and accentuated in NC-0 and NC-2, in 90 days. The pH changes over 60 days in all samples, except for NC-2, which was after 90 days. During the study, all formulations remained with the same milky appearance, indicating good physical-chemical stability. The polymeric nanocapsules of HT are shown as a new effective pharmaceutical form, to guarantee the full potential of the drug, favorable to the treatment of several diseases.Submitted by Angela Maria de Oliveira (amolivei@uepg.br) on 2021-04-09T19:18:15Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) Juliana Parente Meneses Ribeiro.pdf: 1990103 bytes, checksum: d9b4045fe621213d05f14bdc94ecdd19 (MD5)Made available in DSpace on 2021-04-09T19:18:15Z (GMT). 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description Hidroxitirosol (HT) é um fitoquímico fenólico de ocorrência natural no azeite de oliva extra virgem, e nas folhas das oliveiras. Possui potencial antioxidante, antiinflamatório e preventivo do câncer. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e avaliar nanopartículas poliméricas contendo HT, empregando o polímero poli(ԑ-caprolactona) – PCL – pelo método de deposição interfacial do polímero pré-formado, variando a concentração do fármaco em 2 mg/mL (NC-2) e 5 mg/mL (NC-5), além do controle negativo (NC-0). Foram realizados a validação do método analítico por UHPLC-PDA, caracterização dos sistemas contendo HT (métodos morfológicos, espectroscópicos e térmicos) e avaliação da estabilidade físico-química. Os resultados da validação do método analítico conforme o preconizado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária e The International Conference on Harmonization, obtiveram resultados satisfatórios, com capacidade de quantificar o HT incorporado nas nanocápsulas com eficiência de encapsulação acima de 99,52%. Foi verificado na avaliação morfológica de superfície dos materiais de partida e das nanocápsulas, a inexistência do fármaco na parte externa, indicando a eficácia em sua encapsulação. O HT puro, os polímeros, a Mistura Física e as nanocápsulas poliméricas foram examinadas por difração de raios X, infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e foi comprovada a viabilidade da nanoencapsulação do HT. No estudo de estabilidade físico-química, as formulações foram monitoradas durante 120 dias de armazenamento, em triplicata, verificando mensalmente o pH, tamanho de partículas, distribuição de tamanho e potencial zeta. No tamanho de partícula, houve diferença significativa para a NC-2. O Indice de Polidispersão (IPD) teve alteração para a NC-0 e NC-5 a partir de 90 dias e para NC-2 acima de 30 dias, porém os valores permaneceram aceitáveis abaixo de 0,3, satisfatório para uso farmacêutico. No potencial zeta houve alteração de todas as formulações a partir de 60 dias, e acentuada em NC-0 e NC-2, em 90 dias. Houve alterações de pH acima de 60 dias em todas as amostras, exceto a NC-2 que foi a partir de 90 dias. Durante o estudo, tods as formulações, mantiveram-se com o mesmo aspecto leitoso inicial, indicando boa estabilidade físico-química. As nanocápsulas poliméricas de HT mostram-se como uma nova forma farmacêutica eficaz, para garantir o total potencial do fármaco, favorável ao tratamento de diversas doenças
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