Nanoemulsões à base de óleo-resina de copaíba como carreador de ácido betulínico: uma proposta para tratamento de câncer
Autor(a) principal: | |
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Data de Publicação: | 2022 |
Tipo de documento: | Tese |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da Universidade Federal do Ceará (UFC) |
Texto Completo: | http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/71371 |
Resumo: | Drug carrier strategies or pharmacologically active agents have been widely studied in recent years. Oil-in-water (O/W) nanoemulsions are attractive drug delivery systems for hydrophobic actives. Copaiba oil, an oil-resin made up of terpenes, is used in traditional medicine as an anti-inflammatory agent and is a strong candidate to compose the dispersed phase of O/W nanoemulsions. As cancer was considered, in 2018, the second leading cause of death in the world, the interest in optimizing the efficiency and release of a hydrophobic anticancer active, such as betulinic acid, was awakened in order to reduce impacts caused by conventional treatments. The present work aims to prepare O/W nanoemulsions containing copaiba oil and betulinic acid stabilized with Pluronic® F127 and perform the characterization regarding shape and stability and its cytotoxic potential in cancer cells. The nanoemulsions showed particle size values between 284.4 nm and 308.8 nm, unimodal size distribution (PDI values between 0.023 and 0.119) and zeta potential between -21.8 and -27.1 mV. All emulsions were stable for up to 360 days. All nanoemulsions with betulinic acid were able to solubilize the active (12 to 14 mg mL-1). The presence of betulinic acid in the nanoemulsions preserved the shape of the nanodrop in the TEM images, but did not significantly influence the cytotoxic activity against cell lines of some types of cancer (prostate, lung carcinoma, leukemia, colorectal and nervous system). Nanoemulsified copaiba oil, especially copaiba oil with a majority composition of polyaltic acid and β-bisabolene, proved to be efficient and selective against the leukemia cell lineage (HL-60). |
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Nanoemulsões à base de óleo-resina de copaíba como carreador de ácido betulínico: uma proposta para tratamento de câncerNanoemulsions Based on Copaiba Oil-Resin as a Carrier of Betulinic Acid: A Proposal for The Treatment of CancerNanoemulsãoÓleo de copaíbaCâncerDrug carrier strategies or pharmacologically active agents have been widely studied in recent years. Oil-in-water (O/W) nanoemulsions are attractive drug delivery systems for hydrophobic actives. Copaiba oil, an oil-resin made up of terpenes, is used in traditional medicine as an anti-inflammatory agent and is a strong candidate to compose the dispersed phase of O/W nanoemulsions. As cancer was considered, in 2018, the second leading cause of death in the world, the interest in optimizing the efficiency and release of a hydrophobic anticancer active, such as betulinic acid, was awakened in order to reduce impacts caused by conventional treatments. The present work aims to prepare O/W nanoemulsions containing copaiba oil and betulinic acid stabilized with Pluronic® F127 and perform the characterization regarding shape and stability and its cytotoxic potential in cancer cells. The nanoemulsions showed particle size values between 284.4 nm and 308.8 nm, unimodal size distribution (PDI values between 0.023 and 0.119) and zeta potential between -21.8 and -27.1 mV. All emulsions were stable for up to 360 days. All nanoemulsions with betulinic acid were able to solubilize the active (12 to 14 mg mL-1). The presence of betulinic acid in the nanoemulsions preserved the shape of the nanodrop in the TEM images, but did not significantly influence the cytotoxic activity against cell lines of some types of cancer (prostate, lung carcinoma, leukemia, colorectal and nervous system). Nanoemulsified copaiba oil, especially copaiba oil with a majority composition of polyaltic acid and β-bisabolene, proved to be efficient and selective against the leukemia cell lineage (HL-60).Capes 8 mesesEstratégias de carreadores de fármacos ou agentes farmacologicamente ativos têm sido amplamente estudadas nos últimos anos. Nanoemulsões do tipo óleo em água (O/A) são atraentes sistemas de drug delivery de ativos hidrofóbicos. O óleo de copaíba, óleo-resina constituído de terpenos, é usado na medicina tradicional como agente anti-inflamatório e é um forte candidato para compor a fase dispersa de nanoemulsões O/A. Como o câncer foi considerado, em 2018, a segunda principal causa de morte no mundo, o interesse em otimizar a eficiência e a liberação de um ativo hidrofóbico anticâncer, como o ácido betulínico, foi despertado visando diminuir impactos causados pelos tratamentos convencionais. O presente trabalho tem como objetivo preparar nanoemulsões do tipo O/A contendo óleo de copaíba e ácido betulínico estabilizadas com Pluronic® F127 e realizar a caracterização quanto a forma e estabilidade e seu potencial citotóxico em células cancerígenas. As nanoemulsões apresentaram valores de tamanho de partícula entre 284,4 nm e 308,8 nm, distribuição de tamanho unimodal (valores de PDI entre 0,023 e 0,119) e potencial zeta entre -21,8 e -27,1 mV. Todas as emulsões se mostraram estáveis em até 360 dias. Todas as nanoemulsões com ácido betulínico foram capazes de solubilizar o ativo (12 a 14 mg mL-1). A presença de ácido betulínico nas nanoemulsões preservou a forma da nanogota nas imagens de MET, mas não influenciou de forma expressiva na atividade citotóxica frente a linhagens celulares de alguns tipos de câncer (próstata, carcinoma depulmão, leucemia, colorretal e sistema nervoso). O óleo de copaíba nanoemulsionado, principalmente o óleo de copaíba com composição majoritária de ácido poliáltico e βbisaboleno, se mostrou eficiente e seletivo frente a linhagem de células de leucemia (HL-60).Ricardo, Nágila Maria Pontes SilvaBrito, Débora Hellen Almeida de2023-03-21T21:33:17Z2023-03-21T21:33:17Z2022info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisapplication/pdfBRITO, Débora Hellen Almeida de. Nanoemulsões à base de óleo-resina de copaíba como carreador de ácido betulínico: uma proposta para tratamento de câncer. 90 f. Tese (Doutorado em Química) – Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2022.http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/71371porreponame:Repositório Institucional da Universidade Federal do Ceará (UFC)instname:Universidade Federal do Ceará (UFC)instacron:UFCinfo:eu-repo/semantics/openAccess2023-03-21T21:33:57Zoai:repositorio.ufc.br:riufc/71371Repositório InstitucionalPUBhttp://www.repositorio.ufc.br/ri-oai/requestbu@ufc.br || repositorio@ufc.bropendoar:2024-09-11T18:51:26.125988Repositório Institucional da Universidade Federal do Ceará (UFC) - Universidade Federal do Ceará (UFC)false |
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