Carboxamidas derivadas do núcleo oxoquinolínico: uma revisão bibliográfica

• Autor(a) principal: Andrade, Joice Cristina de Oliveira
• Data de Publicação: 2021
• Tipo de documento: Trabalho de conclusão de curso
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da Universidade Federal Fluminense (RIUFF)
• Texto Completo: http://app.uff.br/riuff/handle/1/25891
• topic: 4-quinolonas; Carboxamidas; Derivados bioativos; Química medicinal; Quinolona; Carboxamida; Substância bioativa; Química farmacêutica; Antibiótico; Revisão bibliográfica; 4-quinolones; Carboxamides; Bioactive derivatives; Medicinal chemistry

As 4-quinolonas são uma classe de substâncias derivadas do núcleo quinolínico, e são amplamente estudadas na química medicinal. Sua descoberta ocorreu a partir do procedimento de síntese da cloroquina, que resultou no isolamento do ácido nalidíxico, primeiro análogo quinolônico a apresentar atividade antibacteriana, a qual deu início a estudos posteriores que levaram à classe de antibióticos clínicos, conhecidas como fluorquinolonas. Apesar de seu uso clínico mais comum como antibióticos, diversos derivados de 4-quinolona tem demonstrado serem aplicáveis às mais diversas bioatividades, incluindo a antitumoral, a antiviral, a antiparasitária e outras. De forma complementar, o grupo funcional carboxamida, é extensivamente explorada por químicos medicinais no mundo para o desenvolvimento de novos protótipos de substâncias bioativas, assim como para a otimização de protótipos já conhecidos. Apresenta bioisosterismo com uma variedade de outros grupos funcionais, além de estar presente em muitas biomoléculas, incluindo hormônios, neurotransmissores e derivados peptídicos. Sua característica estrutural e química, como a rigidez relativa da ligação C-N, seu equilíbrio conformacional e a sua capacidade de atuar como aceptor e, em alguns casos, doador de ligações de hidrogênio, o tornam um grupo químico com potencial para interações farmacodinâmicas variadas, o que o tornam foco importante de estudos em Química Medicinal. Com isso, a revisão bibliográfica realizada neste trabalho expos brevemente alguns aspectos químicos e biológicos de derivados quinolonocarboxamídicas, ilustrando trabalhos reportados na literatura científica envolvendo a síntese e avaliação biológica destas substâncias em diferentes aplicações.