Novos potenciais antivirais inibidores de serina protease derivados do isomanídeo e estatina
Autor(a) principal: | |
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Data de Publicação: | 2013 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da Universidade Federal Fluminense (RIUFF) |
Texto Completo: | https://app.uff.br/riuff/handle/1/20699 |
Resumo: | This work shows a new and efficient synthetic route for obtaining unpublished peptidomimetic derivatives from isomannide and statin core as potential inhibitors of NS3 serine protease enzyme presents in dengue and hepatitis C virus. Three sets were synthesized in good yields: esters (42a-c), acids (43a-c) and amides (44a-c), which were characterized by NMR and IR and tested by in vitro inhibition of HCV NS3 protease. The acid 43c, derived from the proline amino acid, was the most active compound showing 90-95% of viral enzymatic activity inhibition. |
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Novos potenciais antivirais inibidores de serina protease derivados do isomanídeo e estatinaNew potential inhibitors of NS3 serine protease enzime derivativen from isomannide and staitin careSerina proteasePeptideomiméticosHepatite C.SerinaHepatite CPreparação farmacêuticaSerina proteasePeptidomimeticHepatitis C.SerineHepatitis CPharmaceutical preparationCNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICAThis work shows a new and efficient synthetic route for obtaining unpublished peptidomimetic derivatives from isomannide and statin core as potential inhibitors of NS3 serine protease enzyme presents in dengue and hepatitis C virus. Three sets were synthesized in good yields: esters (42a-c), acids (43a-c) and amides (44a-c), which were characterized by NMR and IR and tested by in vitro inhibition of HCV NS3 protease. The acid 43c, derived from the proline amino acid, was the most active compound showing 90-95% of viral enzymatic activity inhibition.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível SuperiorO presente trabalho mostra uma nova e eficiente rota sintética para a obtenção de peptideomiméticos inéditos derivados do isomanídeo e portadores do cerne estatina, como potenciais agentes inibitórios da enzima serina protease NS3 presente nos vírus da dengue e da hepatite C. Foram sintetizadas três séries de compostos em bons rendimentos: ésteres (42a-c), ácidos (43a-c) e amidas (44a-c), as quais foram devidamente caracterizadas por RMN e I.V. e testadas in vitro frente à inibição da NS3 protease do HCV. O composto mais ativo foi o ácido 43c, derivado do aminoácido prolina, apresentando uma capacidade inibitória de aproximadamente 90-95% da atividade enzimática do vírus.Programa de Pós-graduação em QuímicaQuímicaMuri, Estela Maris FreitasCPF:094836005522http://lattes.cnpq.br/0086442182187054Pinheiro, SérgioCPF:55578249076http://genos.cnpq.br:12010/dwlattes/owa/prc_imp_cv_int?f_cod=K4780190U2Costa, João Batista Neves daCPF:89989898922http://lattes.cnpq.br/8678051184959173Aguiar, Lucia da Cruz SequeiraCPF:88797979722http://lattes.cnpq.br/0905681881860561Zorzanelli, Bruna Costa2021-03-10T20:50:57Z2014-10-132021-03-10T20:50:57Z2013-02-06info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfhttps://app.uff.br/riuff/handle/1/20699porCC-BY-SAinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da Universidade Federal Fluminense (RIUFF)instname:Universidade Federal Fluminense (UFF)instacron:UFF2021-03-10T20:50:57Zoai:app.uff.br:1/20699Repositório InstitucionalPUBhttps://app.uff.br/oai/requestriuff@id.uff.bropendoar:21202024-08-19T11:09:18.106444Repositório Institucional da Universidade Federal Fluminense (RIUFF) - Universidade Federal Fluminense (UFF)false |
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