Encapsulação da genisteína em lipossomas: caracterização das interações farmacolipídeo, estabilidade e atividade antioxidante

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: RIBEIRO, Lidiane Radoll
Data de Publicação: 2008
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Institucional da UFG
dARK ID: ark:/38995/0013000003d72
Texto Completo: http://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tde/1029
Resumo: Genistein is the most abundant isoflavone, displaying the largest number of biological activities. Most studies on genistein have been based on its antioxidant, estrogenic, tyrosine kinase and carcinogenesis inhibitor activities. Genistein is practically insoluble in water and oil in the active form of aglicone, which presents a technical difficulty. To circumvent this problem, the encapsulation of genistein in phosphatidylcholine liposomes seems an efficient alternative for the improvement of solubility. In this work, genistein was encapsulated in phosphatidylcholine liposomes and the drugphospholipid interactions were characterized. It was demonstrated that the interaction of genistein with this lipid membrane model lead to an increased membrane rigidity caused by a tighter packing of the phospholipid bilayer. Encapsulation efficiency for genistein in liposomes reached 99%, with a maximum loading efficiency at the molar ratio of 1:3 (genistein:phosphatidylcholine), resulting in an increase of 1000 times in the water solubility of genistein. Genistein was able to protect membrane phospholipids against CuSO4 induced peroxidation. The liposomal preparation remained stable for at least 40 days, showing its potential as a nanostructured delivery system for this isoflavone for therapeutic and cosmetic applications.
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spelling LIMA, Eliana Martinshttp://lattes.cnpq.br/7248774319455970http://lattes.cnpq.br/0641027310416810RIBEIRO, Lidiane Radoll2014-07-29T15:12:42Z2009-05-122008-04-28RIBEIRO, Lidiane Radoll. Genistein encapsulation into liposomes: characterization of drug-lipid interactions, stability and antioxidant activity. 2008. 15 f. Dissertação (Mestrado em Educação em Química) - Universidade Federal de Goiás, Goiania, 2008.http://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tde/1029ark:/38995/0013000003d72Genistein is the most abundant isoflavone, displaying the largest number of biological activities. Most studies on genistein have been based on its antioxidant, estrogenic, tyrosine kinase and carcinogenesis inhibitor activities. Genistein is practically insoluble in water and oil in the active form of aglicone, which presents a technical difficulty. To circumvent this problem, the encapsulation of genistein in phosphatidylcholine liposomes seems an efficient alternative for the improvement of solubility. In this work, genistein was encapsulated in phosphatidylcholine liposomes and the drugphospholipid interactions were characterized. It was demonstrated that the interaction of genistein with this lipid membrane model lead to an increased membrane rigidity caused by a tighter packing of the phospholipid bilayer. Encapsulation efficiency for genistein in liposomes reached 99%, with a maximum loading efficiency at the molar ratio of 1:3 (genistein:phosphatidylcholine), resulting in an increase of 1000 times in the water solubility of genistein. Genistein was able to protect membrane phospholipids against CuSO4 induced peroxidation. The liposomal preparation remained stable for at least 40 days, showing its potential as a nanostructured delivery system for this isoflavone for therapeutic and cosmetic applications.A genisteína é a isoflavona mais abundante e que exibe o maior número de atividades biológicas. A maioria dos estudos sobre a genisteína tem sido realizada com base nas suas atividades antioxidante, estrogênica, inibidora da tirosina quinase e inibidora da carcinogênese. No entanto, a genisteína possui uma dificuldade tecnológica: é pouco solúvel em água e óleo, quando na forma ativa de aglicona. Para contornar esse problema, a encapsulação da genisteína em lipossomas de fosfatidilcolina parece uma alternativa eficaz para a melhora da solubilidade. No presente trabalho, a genisteína foi encapsulada em lipossomas de fosfatidilcolina e as interações entre este fármaco e o fosfolipídeo foram caracterizadas. Foi possível demonstrar que as interações fármaco-lipídeo neste modelo aumentam a rigidez da membrana lipídica devido ao maior empacotamento dos fosfolipídeos na bicamada. A eficiência de encapsulação da genisteína em lipossomas foi elevada, chegando ao índice 99 %, com encapsulação máxima na razão molar de 1:3 (genisteína:fosfolipídeo), o que promove o aumento da solubilidade da genisteína na solução aquosa em cerca de 1000 vezes. Foi demonstrado o efeito protetor antioxidante da genisteína sobre os fosfolipídeos de membrana. A preparação lipossomal permaneceu estável por pelo menos 40 dias, evidenciando seu potencial como sistema carreador para esta isoflavona em aplicações terapêuticas e cosméticas.Made available in DSpace on 2014-07-29T15:12:42Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertacao Liliane Radoll Ribeiro.pdf: 85648 bytes, checksum: 100baebe5e75ae9143311e745c1f60d3 (MD5) Previous issue date: 2008-04-28application/pdfhttp://repositorio.bc.ufg.br/TEDE/retrieve/3496/Dissertacao%20Liliane%20Radoll%20Ribeiro.pdf.jpgporUniversidade Federal de GoiásMestrado em QuímicaUFGBREducação em Químicaencapsulaçãogenisteínalipossomasatividade antioxidanteencapsulationgenisteinliposomasantioxidant activityCNPQ::OUTROS::QUIMICA INDUSTRIALEncapsulação da genisteína em lipossomas: caracterização das interações farmacolipídeo, estabilidade e atividade antioxidanteGenistein encapsulation into liposomes: characterization of drug-lipid interactions, stability and antioxidant activityinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UFGinstname:Universidade Federal de Goiás (UFG)instacron:UFGORIGINALDissertacao Liliane Radoll Ribeiro.pdfapplication/pdf85648http://repositorio.bc.ufg.br/tede/bitstreams/169d3290-6460-4513-9fbd-d9d55b74eb0a/download100baebe5e75ae9143311e745c1f60d3MD51THUMBNAILDissertacao Liliane Radoll Ribeiro.pdf.jpgDissertacao Liliane Radoll Ribeiro.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1955http://repositorio.bc.ufg.br/tede/bitstreams/5af39a7d-bec3-4253-b486-e593fa0b9d51/downloadb8a767fe048f8a5c2c534dfd8f63aeddMD52tde/10292014-07-30 03:06:00.105open.accessoai:repositorio.bc.ufg.br:tde/1029http://repositorio.bc.ufg.br/tedeRepositório InstitucionalPUBhttp://repositorio.bc.ufg.br/oai/requesttasesdissertacoes.bc@ufg.bropendoar:2014-07-30T06:06Repositório Institucional da UFG - Universidade Federal de Goiás (UFG)false
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