Síntese, caracterização e avaliação biológica de compostos heterocíclicos
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Data de Publicação: | 2023 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UFJF |
Texto Completo: | https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/15225 |
Resumo: | No presente trabalho, é descrita a síntese, caracterização e avaliação biológica in vitro de compostos híbridos moleculares. A primeira parte envolveu docking molecular, onde híbridos moleculares, derivados da 4-aminoquinolina e sulfonamidas, destacaram-se em uma triagem realizada com mais de 150 compostos sintetizados pelo grupo de pesquisa frente a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 e na inibição das enzimas acetilcolinesterase, β-secretase e glicogênio sintase quinase 3β, relacionadas a doença de Alzheimer (DA). Os testes envolvendo a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 apresentaram resultados promissores, visto a inibição superior a 95% por alguns compostos, na concentração de 10 µM. No que diz respeito aos testes biológicos envolvendo as enzimas relacionadas à DA, o composto 8 apresentou elevada inibição das três enzimas e torna-se um promissor inibidor enzimático multi-alvo no tratamento desta doença. Já a segunda parte envolve compostos híbridos moleculares derivados de 1,2,3-triazóis alquilados com acridina ou purina, bem como sua avaliação antileishmanial in vitro. |
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Os testes envolvendo a inibição da replicação do vírus SARS-CoV-2 apresentaram resultados promissores, visto a inibição superior a 95% por alguns compostos, na concentração de 10 µM. No que diz respeito aos testes biológicos envolvendo as enzimas relacionadas à DA, o composto 8 apresentou elevada inibição das três enzimas e torna-se um promissor inibidor enzimático multi-alvo no tratamento desta doença. Já a segunda parte envolve compostos híbridos moleculares derivados de 1,2,3-triazóis alquilados com acridina ou purina, bem como sua avaliação antileishmanial in vitro.The present work describes the synthesis, characterization and in vitro biological evaluation of molecular hybrid compounds. The first part involved molecular docking, where molecular hybrids, derivatives of 4-aminoquinoline and sulfonamides were highlighted in a screening carried out with more than 150 compounds synthesized by the research group against the inhibition of the replication of the SARS-CoV-2 virus and in the inhibition of the acetylcholinesterase, βsecretase and glycogen synthase kinase 3β enzymes, related to Alzheimer's disease (AD). The assays involving the inhibition of replication of the SARS-CoV-2 virus showed promising results, as the inhibition exceeded 95% for some of the compounds, at a concentration of 10 µM. Regarding the biological tests involving ADrelated enzymes, compound 8 showed high inhibition in the three enzymes and became a promising multi-target enzymatic inhibitor in the treatment of this disease. The second part involves molecular hybrid compounds derived from alkylated 1,2,3- triazoles with acridine or purine, as well as their in vitro antileishmanial evaluation.CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e TecnológicoporUniversidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)Programa de Pós-graduação em QuímicaUFJFBrasilICE – Instituto de Ciências ExatasAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/openAccessCNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICACOVID-19AlzheimerLeishmaniose1,2,3-triazolQuinolinaSulfonamidasAcridinaPurinaLeishmaniasis1,2,3-triazoleQuinolineSulphonamideAcridinePurineSíntese, caracterização e avaliação biológica de compostos heterocíclicosinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisreponame:Repositório Institucional da UFJFinstname:Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)instacron:UFJFORIGINALbrunoassisdeoliveira.pdfbrunoassisdeoliveira.pdfapplication/pdf5622480https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/15225/1/brunoassisdeoliveira.pdfbed4cf6f32aba2b3ca0d05bfcfdebd2cMD51TEXTbrunoassisdeoliveira.pdf.txtbrunoassisdeoliveira.pdf.txtExtracted texttext/plain150069https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/15225/4/brunoassisdeoliveira.pdf.txt18e2ecb31e65bd1cf630cde154be9e8bMD54THUMBNAILbrunoassisdeoliveira.pdf.jpgbrunoassisdeoliveira.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1192https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/15225/5/brunoassisdeoliveira.pdf.jpg2f94c2c62cccbb848dd59009ba60ee37MD55CC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; charset=utf-8811https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/15225/2/license_rdfe39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34MD52LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-81748https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/15225/3/license.txt8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33MD53ufjf/152252023-03-23 03:10:29.833oai:hermes.cpd.ufjf.br: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Repositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.ufjf.br/oai/requestopendoar:2023-03-23T06:10:29Repositório Institucional da UFJF - Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)false |
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