Avaliação da potencialidade do tecnécio-99m-DTPA e do tecnécio-99m-fitato de sódio, livres e encapsulados em lipossomas, na identificação de processos inflamatórios

• Autor(a) principal: Luciene das Gracas Mota
• Data de Publicação: 2011
• Tipo de documento: Tese
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFMG
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/1843/MBAM-8M6QD4
• topic: Lipossomas; Processos inflamatórios; Tecnécio; Tecnologia nuclear; Engenharia nuclear; Tecnécio; Inflamação

As doenças inflamatórias e infecciosas são uma das causas mais comuns de mortalidade e morbidade. Este trabalho apresenta a avaliação da potencialidade dos radiofármacos 99mTc-DTPA e 99mTc-Fitato de Sódio, livres e encapsulados em lipossomas pH-sensíveis de circulação prolongada (SpHL) na identificação de processo inflamatório. A caracterização físicoquímica dos SpHL compostos por aPEG2000-DSPE:DOPE:CHEMS (razão molar 0,5:6,5:3,0, respectivamente), liofilizados na presença de glicose como crioprotetor na proporção crioprotetor:fosfolípide (p/p) 5:1, mostrou 80% das vesículas com diâmetro menor que 350 nm, apresentando boa homogeneidade (IP=0,29). Os SpHL na concentração lipídica de 20 mMapresentaram maior eficiência de encapsulação e potencial zeta positivo. Para os SpHL armazenados em geladeira (4°C) não foram observadas alterações significativas no diâmetro das vesículas até 180 dias de estocagem, apresentando boa estabilidade. A porcentagem deencapsulação do 99mTc-DTPA nos SpHL foi de 10,65%, sendo que 4,88% encontravam-se adsorvidos na superfície das vesículas. O diâmetro médio dos SpHL-99mTc-DTPA foi de 207,4 ± 8,5 nm, apresentando boa homogeneidade. Os SpHL marcados com 99mTc-Fitato de Sódio mostraram vesículas com diâmetro médio de 293,1 ± 10,4 nm e o percentual de encapsulação do radiofármaco nas vesículas foi de 14,43%. Os radiofármacos 99mTc-DTPA ou99mTc-Fitato de Sódio, livres e encapsulados em SpHL, foram administrados por via intravenosa em ratos após a indução de processo inflamatório com suspensão de Zimosan a 5% (p/v). Os estudos de biodistribuição mostraram significativa captação dos SpHL radiomarcados pelos órgãos do sistema fagocitário mononuclear (fígado e baço). O 99mTc-DTPA, livre e encapsulado em SpHL, foram capazes de reconhecer o foco inflamatório sendo a lesão visualizada nas imagens cintilográficas de 2 horas após a sua administração. A relação alvo/não alvo da radioatividade determinada nas regiões de interesse foi superior a 1,5 para todos os tempos investigados. Os dados não mostraram diferença estatisticamente significativa entre oradiofármaco livre e encapsulado. O 99mTc-Fitato de Sódio, livre e encapsulado em SpHL, também mostraram-se eficientes na identificação do processo inflamatório. A relação alvo/nãoalvo para o 99mTc-Fitato de Sódio livre foi superior àquela obtida com os SpHL-99mTc-Fitato de Sódio durante todos os tempos investigados, atingindo um valor de 10,24 no tempo de 2 horas após injeção. Esses resultados sugerem que o 99mTc-Fitato de Sódio poderia ser empregado como um procedimento alternativo na identificação de regiões inflamadas.