Síntese e avaliação das atividades fotoprotetora, citotóxica e antiviral contra o zika vírus de derivados triazólicos da benzofenona

• Autor(a) principal: Ângela Lima
• Data de Publicação: 2019
• Outros Autores: Tiago Mendes, Sérgio Paula, Adílson Costa, Marcelo Santos, Róbson Teixeira, Bianca Silva, Raoni Siqueira, Ítalo Silva, Edjon Santos, Maria Cecília Fernandes Dias, Victor Gonçalves, Gustavo Bressan
• Tipo de documento: Artigo
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFMG
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/1843/41442
• topic: Benzophenone; Antiviral; SPF; Citotoxicidade

As benzofenonas são compostos sintéticos e naturais que apresentam uma variedade de atividades, incluindo fotoprotetora, citotóxica e antiviral. Descreve-se aqui a preparação de uma série de vinte e sete derivados de benzofenona com funcionalidades 1,2,3-triazol e a avaliação de suas atividades fotoprotetora, citotóxica e antiviral sobre o vírus Zika (ZIKV). Os compostos foram preparados em três etapas: redução da benzofenona, alquilação do difenilmetanol e reações CuAAC. A avaliação in vitro da atividade fotoprotetora revelou que o derivado mais ativo 4-((benzidriloxi)metil)-1-(4-nitrobenzil)-1H-1,2,3-triazol (4k) apresentou fator de proteção solar UVB igual a 6,9±0,53, o que torna este composto um possível candidato a ser utilizado em formulações para aplicações fotoprotetoras. Em termos de citotoxicidade, os compostos foram avaliados contra as linhagens celulares MDA-MB-231 e B16F10. Observou-se que os compostos foram mais ativos contra células MDA-MB-231 e três deles foram capazes de reduzir a viabilidade celular em aproximadamente 55% a 100 µmol L-1. Na triagem antiviral contra ZIKV, o composto 4-(3-benzidriloxi)propil)-1-(3-metilbenzil)-1H-1,2,3-triazol (5j) foi o mais eficaz na manutenção da viabilidade das células Vero.