DESENVOLVIMENTO E CARACTERIZAÇÃO DE VESÍCULAS LIPOSSOMAIS CONTENDO TRIÓXIDO DE ANTIMÔNIO PRODUZIDAS VIA ASSISTÊNCIA DE ENERGIA ULTRASSÔNICA
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Data de Publicação: | 2019 |
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Resumo: | In the search of the balance between treatment efficiency and its less harmfulness in relation to human biological systems, the exploration by alternative therapeutic methods is becoming increasingly important. Making it necessary not only the search for mechanisms of action of drugs in front of the organism, but also a better efficiency of production, transport and activity of the same. Synthesis of liposomal vesicles with antimony trioxide by reverse phase evaporation method assisted by ultrasound emerges as an alternative to traditional methodologies for treating degenerative diseases and especially in acute myelocytic leukemia (AML) subtype FAB-M3 - promyelocytic leukemia acute (APL) - due to its easy obtainment and good biocompatibility. The objective of this dissertation was to develop and characterize antimony trioxide-containing liposomes with the aid of ultrasonic energy to reduce particle size and polydispersion index of the final liposomes. These liposomes were produced by the reverse phase evaporation method with ethyl acetate solvent. To evaluate the influence of ultrasound on the characteristics of liposomes, it was decided to use two probes with powers of 130 and 750W where the wave amplitude was tested from 30 to 60%. Methods with indirect sonication, high performance dispersion apparatus and magnetic stirring were also used to compare the final formulation characteristics. In the physicochemical characterization were evaluated pH, particle size and polydispersion index, active content (ICP-OES), encapsulation rate and stability. Being the stability study with the formulations being subjected to room temperature (25 ° C), refrigeration (4 to 8 ° C) and climatic chamber (40 ° C and 60% humidity), for a period of 90 days. The physicochemical characterization data showed that the best sonication condition was with 750 W power, 40% amplitude and 8 seconds ON and 2 seconds OFF cycles, to avoid heating and possible lipid degradation. The average size was 79.71 ± 1.07 nm and polydispersion index 0.222 ± 0.13 for white liposomes and 81.20 ± 1.18 nm and 0.271 ± 0.44 for liposomes containing antimony trioxide, respectively. The antimony trioxide content of the liposomes was 1.0 mg mL -1 and the encapsulation efficiency (% EE) 8.12 ± 0.72%. The stability study showed that the formulations remained stable for a period of 30 days in refrigerator and room temperature. |
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Mortari, Sergio RobertoBizzi, Cezar AugustoDressler, Valderi LuizGomes, PatriciaSalles, Bruno do Canto2019-11-13T20:09:14Z2019-10-10Salles, Bruno do Canto. DESENVOLVIMENTO E CARACTERIZAÇÃO DE VESÍCULAS LIPOSSOMAIS CONTENDO TRIÓXIDO DE ANTIMÔNIO PRODUZIDAS VIA ASSISTÊNCIA DE ENERGIA ULTRASSÔNICA. 2019. 47f. Dissertação (Programa de Pós-Graduação em Nanociências) - Universidade Franciscana, Santa Maria - RS.http://www.tede.universidadefranciscana.edu.br:8080/handle/UFN-BDTD/835In the search of the balance between treatment efficiency and its less harmfulness in relation to human biological systems, the exploration by alternative therapeutic methods is becoming increasingly important. Making it necessary not only the search for mechanisms of action of drugs in front of the organism, but also a better efficiency of production, transport and activity of the same. Synthesis of liposomal vesicles with antimony trioxide by reverse phase evaporation method assisted by ultrasound emerges as an alternative to traditional methodologies for treating degenerative diseases and especially in acute myelocytic leukemia (AML) subtype FAB-M3 - promyelocytic leukemia acute (APL) - due to its easy obtainment and good biocompatibility. The objective of this dissertation was to develop and characterize antimony trioxide-containing liposomes with the aid of ultrasonic energy to reduce particle size and polydispersion index of the final liposomes. These liposomes were produced by the reverse phase evaporation method with ethyl acetate solvent. To evaluate the influence of ultrasound on the characteristics of liposomes, it was decided to use two probes with powers of 130 and 750W where the wave amplitude was tested from 30 to 60%. Methods with indirect sonication, high performance dispersion apparatus and magnetic stirring were also used to compare the final formulation characteristics. In the physicochemical characterization were evaluated pH, particle size and polydispersion index, active content (ICP-OES), encapsulation rate and stability. Being the stability study with the formulations being subjected to room temperature (25 ° C), refrigeration (4 to 8 ° C) and climatic chamber (40 ° C and 60% humidity), for a period of 90 days. The physicochemical characterization data showed that the best sonication condition was with 750 W power, 40% amplitude and 8 seconds ON and 2 seconds OFF cycles, to avoid heating and possible lipid degradation. The average size was 79.71 ± 1.07 nm and polydispersion index 0.222 ± 0.13 for white liposomes and 81.20 ± 1.18 nm and 0.271 ± 0.44 for liposomes containing antimony trioxide, respectively. The antimony trioxide content of the liposomes was 1.0 mg mL -1 and the encapsulation efficiency (% EE) 8.12 ± 0.72%. The stability study showed that the formulations remained stable for a period of 30 days in refrigerator and room temperature.Em busca do equilíbrio entre eficiência de tratamentos e uma menor nocividade do mesmos frente aos sistemas biológicos humano, a exploração por métodos terapêuticos alternativos se faz cada vez mais importante. Tornando necessário não só a busca por mecanismos de atuação de fármacos frente ao organismo, mas também uma melhor eficiência de produção, carreamento e atividade dos mesmos. O desenvolvimento de vesículas lipossomais com trióxido de antimônio via método de evaporação em fase reversa auxiliada por energia de ultrassom surge como alternativa às metodologias tradicionais de tratamento de doenças degenerativas, carcinomas e principalmente na leucemia mielocítica aguda subtipo FAB-M3 – leucemia promielocítica aguda - devido a sua fácil obtenção e boa biocompatibilidade. O objetivo desta dissertação foi desenvolver e caracterizar lipossomas contendo trióxido de antimônio com o auxílio de energia ultrassônica para redução de tamanho de partícula e índice de polidispersão dos lipossomas finais. Estes foram produzidos pelo método de evaporação em fase reversa com solvente acetato de etila. Para avaliação da influência do ultrassom nas características dos lipossomas, optou-se pelo uso de duas sondas com potências de 130 e 750W, onde a amplitude de onda foi testada de 30 a 60%. Também foram utilizados métodos com sonicação indireta, aparelho de dispersão de alta performance e agitação magnética a fim de comparar as características finais de formulação. Na caracterização físico-química foram avaliados pH, tamanho de partícula, índice de polidispersão, teor do ativo (ICP-OES), taxa de encapsulação e estabilidade. Sendo o estudo de estabilidade com as formulações submetidas a temperatura ambiente (25°C), refrigeração (4 a 8°C) e câmara climática (40°C e umidade de 60%), por um período de 90 dias. Os dados da caracterização físico-química mostraram que a melhor condição de sonicação foi com potência de 750 W, amplitude de 40% e ciclos de 8 segundos ligado e 2 segundos desligado, para evitar o aquecimento e possível degradação do lipídio. O tamanho médio foi de 79,71 ± 1,07 nm e índice de polidispersão 0,222 ± 0,13 para os lipossomas brancos e 81,20 ± 1,18 nm e 0,271 ± 0,44 para os lipossomas contendo trióxido de antimônio, respectivamente. O teor de trióxido de antimônio nos lipossomas foi de 1,0 mg mL-1 e a eficiência de encapsulação (%EE) de 8,12 ± 0,72%. O estudo de estabilidade mostrou que as formulações permaneceram estáveis por um período próximo de 30 dias tanto na geladeira quanto em temperatura ambiente.Submitted by ROSIELI LEMOS WOLPATO (rosieli.wolpato@ufn.edu.br) on 2019-11-13T20:09:14Z No. of bitstreams: 2 Dissertacao_BrunoDoCantoSalles.pdf: 1549587 bytes, checksum: ade94363d0d4f195c662a5419f4e51d8 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5)Made available in DSpace on 2019-11-13T20:09:14Z (GMT). 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