Obtenção e caracterização de sistema multicomponente contendo praziquantel para tratamento da esquistossomose
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Data de Publicação: | 2021 |
Tipo de documento: | Dissertação |
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Título da fonte: | Repositório Institucional da UFPE |
Texto Completo: | https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/40144 |
Resumo: | Causada pelo gênero Schistosoma, a esquistossomose é uma doença tropical negligenciada (DTN) de grande importância médica e socioeconômica no Brasil e no mundo, pois está intimamente associada à pobreza e saneamento inadequado. O praziquantel (PZQ) é o antiparasitário de escolha para o tratamento por ser eficaz contra todas as espécies do gênero Schistosoma e ter baixa toxicidade. Porém, apresenta baixa solubilidade o que se torna um fator limitante para a absorção, e consequentemente para a biodisponibilidade. Para minimizar essas e outras limitações a utilização de sistemas multicomponentes (SM) contendo PZQ, hidróxido duplo lamelar de cálcio e alumínio (HDL-CaAl) e polivinilpirrolidona (PVP)-K30 foram preparados utilizando a técnica por co-evaporação e submetido ao ensaio de solubilidade em água. O SM com a melhor solubilidade foi caracterizado por meio de diversas técnicas analíticas como espectroscopia de absorção na região de infravermelho com transformada de Fourier, difratometria de raio-X, análise termogravimétrica, calorimetria exploratória diferencial, microscopia eletrônica de varredura. O seu desempenho na dissolução foi avaliado utilizando meios de relevância fisiológica, assim como as propriedades do fluxo. Um incremento na solubilidade de todos os SM foi evidenciado quando comparado ao praziquantel sozinho. Através das técnicas de caracterização foi possível demostrar mudanças na estrutura cristalina do PZQ no sistema multicomponente de maior solubilidade, assim como diminuição da energia de entalpia. Os testes de dissolução mostraram um aumento da porcentagem dissolvida do fármaco em meio pH 1.2 e 6.8, quando comparado ao fármaco isolado. As características de fluidez do material evidenciaram um fluxo pobre, sendo útil na tomada de decisões futuras. A preparação dos sistemas multicomponentes utilizando os carreadores HDL-CaAl e PVP-K30 é uma estratégia promissora para melhorar a biodisponibilidade oral de PZQ, empregando uma técnica barata, simples e industrialmente viável. |
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Praziquantel (PZQ) is the antiparasitic of choice for treatment because it is effective against all species of the genus Schistosoma and has low toxicity. However, it has low solubility which becomes a limiting factor for absorption, and consequently for bioavailability. To minimize these and other limitations, the use of multicomponent systems (SM) containing PZQ, layered double hydroxides of calcium and aluminum (LDH-CaAl) and polyvinylpyrrolidone (PVP) -K30 were prepared using the co-evaporation technique and subjected to the solubility in water. The SM with the best solubility was characterized by means of several analytical techniques such as absorption spectroscopy in the infrared region with Fourier transform, X-ray diffraction, thermogravimetric analysis, differential scanning calorimetry, scanning electron microscopy. Its dissolution performance was evaluated using physiologically relevant means, as well as the powder flow properties. An increase in the solubility of all MS was seen when compared to praziquantel alone. Through the characterization techniques it was possible to demonstrate changes in the crystalline structure of the PZQ in the multicomponent system of greater solubility, as well as a decrease in the enthalpy energy. The dissolution tests showed an increase in the percentage of the drug dissolved in pH 1.2 and 6.8, when compared to the drug alone. The fluidity characteristics of the material showed a poor flow, being useful in making future decisions. The preparation of multicomponent systems using the HDL-CaAl and PVP- K30 carriers is a promising strategy to improve the oral bioavailability of PZQ, employing a cheap, simple and industrially viable technique.porUniversidade Federal de PernambucoPrograma de Pos Graduacao em Ciencias FarmaceuticasUFPEBrasilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/embargoedAccessSolubilidadePraziquantelPolivinilpirrolidonaHidróxido duplo lamelarSistema multicomponenteObtenção e caracterização de sistema multicomponente contendo praziquantel para tratamento da esquistossomoseinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesismestradoreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPEORIGINALDISSERTAÇÃO Ilka do Nascimento Gomes Barbosa.pdfDISSERTAÇÃO Ilka do Nascimento Gomes Barbosa.pdfapplication/pdf2588001https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/40144/1/DISSERTA%c3%87%c3%83O%20Ilka%20do%20Nascimento%20Gomes%20Barbosa.pdfa47c77fdb400b6424516488d71150bdaMD51CC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; 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