Aplicação de novo sistema polimérico mucoadesivo para Liberação prolongada de pilocarpina

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: CORDEIRO, Marciana Socorro Ferreira
Data de Publicação: 2015
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Institucional da UFPE
dARK ID: ark:/64986/001300000g2cm
Texto Completo: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/16572
Resumo: O cloridrato de pilocarpina vem sendo utilizado no tratamento da xerostomia, entretanto sua atuação sistêmica promove reações adversas indesejáveis. Contudo, os atuais sistemas de liberação prolongada de fármacos, podem controlar variações de concentração plasmática e reduzir estes efeitos colaterais. Adicionalmente, a obtenção de comprimidos mucoadesivos associado a este sistema de liberação favorece a ação prolongada do fármaco na cavidade oral, trazendo benefícios importantes para o tratamento. Assim, este trabalho tem como objetivo o desenvolvimento de comprimidos mucoadesivos a base de cloridrato de pilocarpina para o tratamento da xerostomia, utilizando para este propósito a mistura física da goma do cajueiro/pilocarpina, quitosana/pilocarpina, mistura física de ambos os polímeros com pilocarpina e desenvolvimento de uma blenda polimérica por liofilização contendo goma de cajueiro e quitosana. Inicialmente a compatibilidade fármaco-polímero foi avaliada através da Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), Termogravimetria (TG), Espectroscopia de Infravermelho (IV) e Difração de Raios-X (DRX). Em seguida, foram obtidos comprimidos por compressão direta. Os comprimidos obtidos foram submetidos ao controle de qualidade, avaliação mucoadesiva e perfil de liberação. Na avaliação da mistura física (MF) dos polímeros/pilocarpina e da blenda/pilocarpina não foram encontrados sinais de incompatibilidades diante da avaliação pelas técnicas de DSC e TG. Dentre as formulações desenvolvidas, a blenda/pilocarpina demonstrou agregar propriedades mucoadesivas e retardo na liberação do fármaco, propriedades estas não encontradas nos polímeros individualmente e na mistura física/pilocarpina. A blenda/pilocarpina apresentou liberação de 53% do fármaco no tempo 180 min., tempo de mucoadesão de 510 min e incremento da força de mucoadesão. Esses resultados mostram o potencial do sistema polimérico para futuros desenvolvimentos na área farmacêutica.
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Assim, este trabalho tem como objetivo o desenvolvimento de comprimidos mucoadesivos a base de cloridrato de pilocarpina para o tratamento da xerostomia, utilizando para este propósito a mistura física da goma do cajueiro/pilocarpina, quitosana/pilocarpina, mistura física de ambos os polímeros com pilocarpina e desenvolvimento de uma blenda polimérica por liofilização contendo goma de cajueiro e quitosana. Inicialmente a compatibilidade fármaco-polímero foi avaliada através da Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), Termogravimetria (TG), Espectroscopia de Infravermelho (IV) e Difração de Raios-X (DRX). Em seguida, foram obtidos comprimidos por compressão direta. Os comprimidos obtidos foram submetidos ao controle de qualidade, avaliação mucoadesiva e perfil de liberação. Na avaliação da mistura física (MF) dos polímeros/pilocarpina e da blenda/pilocarpina não foram encontrados sinais de incompatibilidades diante da avaliação pelas técnicas de DSC e TG. Dentre as formulações desenvolvidas, a blenda/pilocarpina demonstrou agregar propriedades mucoadesivas e retardo na liberação do fármaco, propriedades estas não encontradas nos polímeros individualmente e na mistura física/pilocarpina. A blenda/pilocarpina apresentou liberação de 53% do fármaco no tempo 180 min., tempo de mucoadesão de 510 min e incremento da força de mucoadesão. Esses resultados mostram o potencial do sistema polimérico para futuros desenvolvimentos na área farmacêutica.CNPqThe pilocarpine hydrochloride has been used in the treatment of xerostomia, however its systemic activity promotes undesirable side effects. However, the current prolonged release of drugs can control variations in plasma concentration and reduce these side effects. Additionally, to obtain tablets mucoadhesive associated with this delivery system favors prolonged drug action in oral cavity, which has important benefits for treatment. This work aims to develop mucoadhesive tablets pilocarpine hydrochloride base for the treatment of xerostomia, using for this purpose the physical mixture of cashew gum/pilocarpine, chitosan/pilocarpine, physical mixture of both polymers with pilocarpine and development of a polymer blend by lyophilization containing cashew gum and chitosan. Initially the drug-polymer compatibility was evaluated by Differential Scanning Calorimetry (DSC), thermogravimetry (TGA), Infrared Spectroscopy (IR) and X-ray Diffraction (XRD). Then, tablets were obtained by direct compression. The tablets were subjected to quality control, mucoadhesive evaluation and release profile. In assessing the physical mixture (MF) of the polymers / pilocarpine and blend / pilocarpine were not incompatible signals found on the evaluation by DSC and TG techniques. Among the developed formulations, the blend / pilocarpine shown add mucoadhesive properties and delayed drug release, these properties not found in polymers individually and physical / pilocarpine mixture. The blend / pilocarpine showed 53% release of the drug in time 180 min. Mucoadhesion time of 510 min, and increased strength mucoadhesion. These results show the potential of the polymer system for future developments in the pharmaceutical field.porUniversidade Federal de PernambucoPrograma de Pos Graduacao em AdministracaoUFPEBrasilAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/openAccessXerostomiaPreparação de Ação RetardadaPolímerosPilocarpinaDelayed-Action PreparationsPolymersPilocarpineAplicação de novo sistema polimérico mucoadesivo para Liberação prolongada de pilocarpinainfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesismestradoreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPETHUMBNAILDissertação -Marciana S_ F_ Cordeiro _1_.certa.pdf.jpgDissertação -Marciana S_ F_ Cordeiro _1_.certa.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1263https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/16572/5/Disserta%c3%a7%c3%a3o%20-Marciana%20S_%20F_%20Cordeiro%20_1_.certa.pdf.jpge6636d0e03e1aac90b292b8a7d4d7c3eMD55ORIGINALDissertação -Marciana S_ F_ Cordeiro _1_.certa.pdfDissertação -Marciana S_ F_ Cordeiro _1_.certa.pdfapplication/pdf3647564https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/16572/1/Disserta%c3%a7%c3%a3o%20-Marciana%20S_%20F_%20Cordeiro%20_1_.certa.pdff459470e06543d55f9f637a82005d075MD51CC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; 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