Desenvolvimento e caracterização de nanopartículas de zeína contendo pioglitazona

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: SIQUEIRA, Tâmara Thaiane Almeida
Data de Publicação: 2022
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Institucional da UFPE
Texto Completo: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/50528
Resumo: A Demência de Alzheimer (DA) é considerada uma doença neurodegenerativa crônica, cuja etiologia ainda não é clara, mas estudiosos relatam a fisiopatologia associada a resistência à insulina. Atualmente os tratamentos farmacológicos utilizados para a DA não são considerados modificadores da doença, apenas desaceleram a sua progressão. Neste contexto, o fármaco pioglitazona (PGZ), com atividade hipoglicemiante para o tratamento da Diabetes Mellitus tipo II, tem demonstrado, em estudos recentes, potencial atividade modificadora contra a demência de Alzheimer, entretanto, apresenta cardiotóxicicidade. Com o intuito de utilizar a nanotecnologia farmacêutica para melhorar a eficiência e reduzir a toxicidade da PGZ, o presente estudo teve como objetivo desenvolver nanopartículas revestidas com Zeína contendo pioglitazona, com atividade descrita na literatura contra a demênciade Alzheimer. Inicialmente, foi realizado o planejamento fatorial Box- Behnken a fim de otimizar a formulação com a variação de dois parâmetros: a proporção zeína/lisina e o volume da fase aquosa. As NPs obtidas foram caracterizadas em relação ao diâmetro, índice de polidispersão, potencial zeta e taxa de encapsulação da PGZ. A formulação contendo PGZ (PGZ-ZNP) selecionada pela análise fatorial, apresentou as seguintes características físico-químicas: diâmetro médio de partículas de 200,6 ± 1,4 nm com índice de polidispersão (PDI) de 0,102; potencial zeta de -45,5 ± 3,2 mV e taxa de encapsulação do fármaco de 103,84 ± 28 %. Posteriormente, as NPs foram analisadas através das técnicas de Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), Infravermelho com Transformada de Fourier (FT-IR) e Calorimetria Diferencial de Varredura (DSC). As referidas análises comprovam a formação das nanopartículas e sugerirem a encapsulação da PGZ. PGZ-ZNP manteve suas características iniciais após 12 meses de armazenamento a 4°C na forma liofilizada.
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Neste contexto, o fármaco pioglitazona (PGZ), com atividade hipoglicemiante para o tratamento da Diabetes Mellitus tipo II, tem demonstrado, em estudos recentes, potencial atividade modificadora contra a demência de Alzheimer, entretanto, apresenta cardiotóxicicidade. Com o intuito de utilizar a nanotecnologia farmacêutica para melhorar a eficiência e reduzir a toxicidade da PGZ, o presente estudo teve como objetivo desenvolver nanopartículas revestidas com Zeína contendo pioglitazona, com atividade descrita na literatura contra a demênciade Alzheimer. Inicialmente, foi realizado o planejamento fatorial Box- Behnken a fim de otimizar a formulação com a variação de dois parâmetros: a proporção zeína/lisina e o volume da fase aquosa. As NPs obtidas foram caracterizadas em relação ao diâmetro, índice de polidispersão, potencial zeta e taxa de encapsulação da PGZ. 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Currently, the pharmacological treatments used for AD are not considered disease-modified, they only slow down its progression. In this, the drug pioglitazone (PGZ), with hypoglycemic activity for the treatment of Type II Diabetes Mellitus, has demonstrated, in recent studies, a potential modifying activity against Alzheimer's dementia, however, it presents cardiotoxicity in the context. In order to use a pharmaceutical nanotechnology to improve the efficiency and reduce the toxicity of PGZ, the present study aimed to develop Zein-corrected nanoparticles containing pioglitazone, with activity described in the literature against Alzheimer's dementia. In the aqueous phase, a Box-Bebe factorial design was carried out for the end of the optimization, considering a configuration of two parameters: the zein/lysine ratio and the volume of the phase initially. The NPs at dispersion index were encapsulated in relation to zeta potential and delivery rate. A) of particles containing PGZ (PG-ZNP) selected by factor analysis, presented as the following physical-chemical characteristics of diameter: average particle size of 200.6 ± 1.4 nm with polydispersion index (PDI 0.102; zeta potential of - 45.5 ± 3.2 mV and drug encapsulation rate of 103.84 ± 28%. Subsequently, as NPs were made using Scanning Electronic Micro Transform (SEM), Fourier Infrared (FT-IR) and Differential Scanning Calorimetry (DSC) The aforementioned evidence of proof of nanoparticles and the formation of said nanoparticles of PGZ PGZ-ZNP maintained its initial characteristics after 12 months of storage at 4°C in lyophilized form.porUniversidade Federal de PernambucoPrograma de Pos Graduacao em Biologia Aplicada a SaudeUFPEBrasilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/embargoedAccessAlzheimer, Doença deFarmacologiaNanotecnologiaDesenvolvimento e caracterização de nanopartículas de zeína contendo pioglitazonainfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesismestradoreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPEORIGINALDISSERTAÇÃO Tâmara Thaiane Almeida Siqueira.pdfDISSERTAÇÃO Tâmara Thaiane Almeida Siqueira.pdfapplication/pdf1523753https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/50528/1/DISSERTA%c3%87%c3%83O%20T%c3%a2mara%20Thaiane%20Almeida%20Siqueira.pdfcca507bb8a19af1775bfeb7c3cba9a53MD51CC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; 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