Novas imidazolidinas potencialmente esquistossomicidas : bioatividade de 2-Tioxo-Imidazolidin-4- onas frente a vermes adultos de Schistosoma mansoni (CEPA BH)
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Resumo: | Foram obtidos oito novos derivados bioisósteros das séries 5- benzilideno-3-(4-nitro-benzil)-2-tioxo-imidazolidin-4-ona 10a-d e 5-benzilideno- 3-[2-oxo-2-(4-nitro-fenil)-etil]-2-tioxo-imidazolidin-4-ona 12a-d. A síntese foi realizada a partir da 2-tioxo-imidazolidin-4-ona, constando de reações de adição do tipo Michael na posição cinco do anel imidazolidínico com os ésteres 2-ciano-fenil-acrilatos de etila, posteriormente foram submetidos à reação de substituição na posição três do anel imidazolidínico, utilizando cloretos ou brometos de benzila ou fenacila substituídos. As respectivas estruturas químicas de todos os compostos, inclusive intermediários, foram comprovadas por espectroscopia de infravermelho e de ressonância magnética nuclear de hidrogênio. Foram realizados testes para a avaliação da atividade esquistossomicida frente a vermes adultos de Schistosoma mansoni (Cepa BH) dos compostos sintetizados, os quais não apresentaram atividade |
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Cristina Apolinário da Silva, AndréaLins Galdino, Suely 2014-06-12T15:49:42Z2014-06-12T15:49:42Z2004Cristina Apolinário da Silva, Andréa; Lins Galdino, Suely. Novas imidazolidinas potencialmente esquistossomicidas : bioatividade de 2-Tioxo-Imidazolidin-4- onas frente a vermes adultos de Schistosoma mansoni (CEPA BH). 2004. Dissertação (Mestrado). Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia de Produtos Bioativos, Universidade Federal de Pernambuco, Recife, 2004.https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/1396ark:/64986/001300000dhx2Foram obtidos oito novos derivados bioisósteros das séries 5- benzilideno-3-(4-nitro-benzil)-2-tioxo-imidazolidin-4-ona 10a-d e 5-benzilideno- 3-[2-oxo-2-(4-nitro-fenil)-etil]-2-tioxo-imidazolidin-4-ona 12a-d. A síntese foi realizada a partir da 2-tioxo-imidazolidin-4-ona, constando de reações de adição do tipo Michael na posição cinco do anel imidazolidínico com os ésteres 2-ciano-fenil-acrilatos de etila, posteriormente foram submetidos à reação de substituição na posição três do anel imidazolidínico, utilizando cloretos ou brometos de benzila ou fenacila substituídos. As respectivas estruturas químicas de todos os compostos, inclusive intermediários, foram comprovadas por espectroscopia de infravermelho e de ressonância magnética nuclear de hidrogênio. Foram realizados testes para a avaliação da atividade esquistossomicida frente a vermes adultos de Schistosoma mansoni (Cepa BH) dos compostos sintetizados, os quais não apresentaram atividadeCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível SuperiorporUniversidade Federal de PernambucoAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/openAccessSchistosoma mansoniImidazolidinasNovas imidazolidinas potencialmente esquistossomicidas : bioatividade de 2-Tioxo-Imidazolidin-4- onas frente a vermes adultos de Schistosoma mansoni (CEPA BH)info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPEORIGINALarquivo4428_1.pdfapplication/pdf1859764https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1396/1/arquivo4428_1.pdff95857a109be3e58cbeb1a51410257aeMD51LICENSElicense.txttext/plain1748https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1396/2/license.txt8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33MD52TEXTarquivo4428_1.pdf.txtarquivo4428_1.pdf.txtExtracted texttext/plain105320https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1396/3/arquivo4428_1.pdf.txt3f7f0b0d9bfceead4a1277b29bffeb3bMD53THUMBNAILarquivo4428_1.pdf.jpgarquivo4428_1.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1206https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1396/4/arquivo4428_1.pdf.jpg5574d740878b5248bddbb3c2ecbfb1f6MD54123456789/13962019-10-25 02:40:37.383oai:repositorio.ufpe.br:123456789/1396Tk9URTogUExBQ0UgWU9VUiBPV04gTElDRU5TRSBIRVJFClRoaXMgc2FtcGxlIGxpY2Vuc2UgaXMgcHJvdmlkZWQgZm9yIGluZm9ybWF0aW9uYWwgcHVycG9zZXMgb25seS4KCk5PTi1FWENMVVNJVkUgRElTVFJJQlVUSU9OIExJQ0VOU0UKCkJ5IHNpZ25pbmcgYW5kIHN1Ym1pdHRpbmcgdGhpcyBsaWNlbnNlLCB5b3UgKHRoZSBhdXRob3Iocykgb3IgY29weXJpZ2h0Cm93bmVyKSBncmFudHMgdG8gRFNwYWNlIFVuaXZlcnNpdHkgKERTVSkgdGhlIG5vbi1leGNsdXNpdmUgcmlnaHQgdG8gcmVwcm9kdWNlLAp0cmFuc2xhdGUgKGFzIGRlZmluZWQgYmVsb3cpLCBhbmQvb3IgZGlzdHJpYnV0ZSB5b3VyIHN1Ym1pc3Npb24gKGluY2x1ZGluZwp0aGUgYWJzdHJhY3QpIHdvcmxkd2lkZSBpbiBwcmludCBhbmQgZWxlY3Ryb25pYyBmb3JtYXQgYW5kIGluIGFueSBtZWRpdW0sCmluY2x1ZGluZyBidXQgbm90IGxpbWl0ZWQgdG8gYXVkaW8gb3IgdmlkZW8uCgpZb3UgYWdyZWUgdGhhdCBEU1UgbWF5LCB3aXRob3V0IGNoYW5naW5nIHRoZSBjb250ZW50LCB0cmFuc2xhdGUgdGhlCnN1Ym1pc3Npb24gdG8gYW55IG1lZGl1bSBvciBmb3JtYXQgZm9yIHRoZSBwdXJwb3NlIG9mIHByZXNlcnZhdGlvbi4KCllvdSBhbHNvIGFncmVlIHRoYXQgRFNVIG1heSBrZWVwIG1vcmUgdGhhbiBvbmUgY29weSBvZiB0aGlzIHN1Ym1pc3Npb24gZm9yCnB1cnBvc2VzIG9mIHNlY3VyaXR5LCBiYWNrLXVwIGFuZCBwcmVzZXJ2YXRpb24uCgpZb3UgcmVwcmVzZW50IHRoYXQgdGhlIHN1Ym1pc3Npb24gaXMgeW91ciBvcmlnaW5hbCB3b3JrLCBhbmQgdGhhdCB5b3UgaGF2ZQp0aGUgcmlnaHQgdG8gZ3JhbnQgdGhlIHJpZ2h0cyBjb250YWluZWQgaW4gdGhpcyBsaWNlbnNlLiBZb3UgYWxzbyByZXByZXNlbnQKdGhhdCB5b3VyIHN1Ym1pc3Npb24gZG9lcyBub3QsIHRvIHRoZSBiZXN0IG9mIHlvdXIga25vd2xlZGdlLCBpbmZyaW5nZSB1cG9uCmFueW9uZSdzIGNvcHlyaWdodC4KCklmIHRoZSBzdWJtaXNzaW9uIGNvbnRhaW5zIG1hdGVyaWFsIGZvciB3aGljaCB5b3UgZG8gbm90IGhvbGQgY29weXJpZ2h0LAp5b3UgcmVwcmVzZW50IHRoYXQgeW91IGhhdmUgb2J0YWluZWQgdGhlIHVucmVzdHJpY3RlZCBwZXJtaXNzaW9uIG9mIHRoZQpjb3B5cmlnaHQgb3duZXIgdG8gZ3JhbnQgRFNVIHRoZSByaWdodHMgcmVxdWlyZWQgYnkgdGhpcyBsaWNlbnNlLCBhbmQgdGhhdApzdWNoIHRoaXJkLXBhcnR5IG93bmVkIG1hdGVyaWFsIGlzIGNsZWFybHkgaWRlbnRpZmllZCBhbmQgYWNrbm93bGVkZ2VkCndpdGhpbiB0aGUgdGV4dCBvciBjb250ZW50IG9mIHRoZSBzdWJtaXNzaW9uLgoKSUYgVEhFIFNVQk1JU1NJT04gSVMgQkFTRUQgVVBPTiBXT1JLIFRIQVQgSEFTIEJFRU4gU1BPTlNPUkVEIE9SIFNVUFBPUlRFRApCWSBBTiBBR0VOQ1kgT1IgT1JHQU5JWkFUSU9OIE9USEVSIFRIQU4gRFNVLCBZT1UgUkVQUkVTRU5UIFRIQVQgWU9VIEhBVkUKRlVMRklMTEVEIEFOWSBSSUdIVCBPRiBSRVZJRVcgT1IgT1RIRVIgT0JMSUdBVElPTlMgUkVRVUlSRUQgQlkgU1VDSApDT05UUkFDVCBPUiBBR1JFRU1FTlQuCgpEU1Ugd2lsbCBjbGVhcmx5IGlkZW50aWZ5IHlvdXIgbmFtZShzKSBhcyB0aGUgYXV0aG9yKHMpIG9yIG93bmVyKHMpIG9mIHRoZQpzdWJtaXNzaW9uLCBhbmQgd2lsbCBub3QgbWFrZSBhbnkgYWx0ZXJhdGlvbiwgb3RoZXIgdGhhbiBhcyBhbGxvd2VkIGJ5IHRoaXMKbGljZW5zZSwgdG8geW91ciBzdWJtaXNzaW9uLgo=Repositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.ufpe.br/oai/requestattena@ufpe.bropendoar:22212019-10-25T05:40:37Repositório Institucional da UFPE - Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)false |
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