Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica
Autor(a) principal: | |
---|---|
Data de Publicação: | 2011 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UFPE |
Texto Completo: | https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/9110 |
Resumo: | O ácido difractáico (AD) é uma substância liquênica isolada de Usnea sp. que apresenta diversas atividades biológicas, tais como: analgésica e antipirética, antitumoral, antiviral, antimicrobiana, antifúngica, antiproliferativa e antimicobacteriana. O objetivo desse trabalho foi desenvolver e caracterizar complexos de inclusão ácido difractáico:2-hidroxipropil-β- ciclodextrina (HPβCD) e incorporá-los em microesferas de poli-ε-caprolactona (PCL), avaliando sua atividade biológica. Os parâmetros de validação linearidade, precisão, exatidão, robustez, especificidade, limites de detecção e quantificação do ácido difractáico foram determinados. Os complexos de inclusão foram preparados por liofilização e caracterizados físico-quimicamente. As microesferas de PCL contendo o ácido difractáico ou complexo de inclusão AD:HPβCD foram preparadas através da técnica de emulsão múltipla a/o/a com evaporação do solvente e sua citotoxidade frente a células Vero foi avaliada. No desenvolvimento do método espectrofotométrico, a faixa de linearidade foi de 1 a 5 :g.mδ-1, a equação de regressão: Absorbância = 0,15δ1 x [AD] (:g.mδ-1) + 0,0053 e r = 0,99998. Não foi evidenciada diferença significativa entre as médias (p < 0,05). A exatidão revelou média percentual de recuperação do ácido difractáico nas microesferas de 98,31%, o método mostrou-se robusto. Limites de detecção e quantificação foram de 0,0γ e 0,08 :g.mδ-1, respectivamente. O diagrama de solubilidade de fases de AD:HPβCD apresentou uma curva do tipo AL, com K1:1 = 821 M-1. Na presença de 50 mε de HPβCD, a solubilidade do AD aumentou mais de 35 vezes. O complexo de inclusão AD:HPβCD apresentou modificações no IV, RMN 1H e difração de raios-X, em comparação com os espectros do AD e de HPβCD. As microesferas de PCL apresentaram diâmetro de 5,89 ± 1,33 μm e potencial zeta de - 12,68 ± 0,56 mV, microesferas contendo ácido difractáico ou complexo de inclusão AD:HPβCD apresentaram diâmetro de 5,23 ± 1,65 μm e 4,11 ± 1,39 μm, com potencial zeta de - 7,85 ± 0,32 mV e - 6,93 ± 0,46 mV, respectivamente. Microesferas contendo complexos AD:HPβCD apresentaram um perfil de liberação mais prolongada de ácido difractáico durante a cinética de liberação in vitro quando comparadas às microesferas com o fármaco livre. Microesferas contendo o ácido difractáico ou complexo de inclusão AD:HPβCD reduziram a citotoxidade do composto frente a células Vero. A complexação do ácido difractáico a ciclodextrina, e sua incorporação em sistemas de liberação controlada, como microesferas, proporcionou uma melhoria na estabilidade e hidrossolubilidade do composto, reduzindo os efeitos tóxicos |
id |
UFPE_fe1ee81ccc0b5a1c5bd318a8a494c99d |
---|---|
oai_identifier_str |
oai:repositorio.ufpe.br:123456789/9110 |
network_acronym_str |
UFPE |
network_name_str |
Repositório Institucional da UFPE |
repository_id_str |
2221 |
spelling |
Vila Nova Soares Silva, CamillaPereira da Silva Santos, Noemia 2014-06-12T23:13:13Z2014-06-12T23:13:13Z2011-01-31Vila Nova Soares Silva, Camilla; Pereira da Silva Santos, Noemia. Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica. 2011. Dissertação (Mestrado). Programa de Pós-Graduação em Saúde Humana e Meio Ambiente, Universidade Federal de Pernambuco, Recife, 2011.https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/9110O ácido difractáico (AD) é uma substância liquênica isolada de Usnea sp. que apresenta diversas atividades biológicas, tais como: analgésica e antipirética, antitumoral, antiviral, antimicrobiana, antifúngica, antiproliferativa e antimicobacteriana. O objetivo desse trabalho foi desenvolver e caracterizar complexos de inclusão ácido difractáico:2-hidroxipropil-β- ciclodextrina (HPβCD) e incorporá-los em microesferas de poli-ε-caprolactona (PCL), avaliando sua atividade biológica. Os parâmetros de validação linearidade, precisão, exatidão, robustez, especificidade, limites de detecção e quantificação do ácido difractáico foram determinados. Os complexos de inclusão foram preparados por liofilização e caracterizados físico-quimicamente. As microesferas de PCL contendo o ácido difractáico ou complexo de inclusão AD:HPβCD foram preparadas através da técnica de emulsão múltipla a/o/a com evaporação do solvente e sua citotoxidade frente a células Vero foi avaliada. No desenvolvimento do método espectrofotométrico, a faixa de linearidade foi de 1 a 5 :g.mδ-1, a equação de regressão: Absorbância = 0,15δ1 x [AD] (:g.mδ-1) + 0,0053 e r = 0,99998. Não foi evidenciada diferença significativa entre as médias (p < 0,05). A exatidão revelou média percentual de recuperação do ácido difractáico nas microesferas de 98,31%, o método mostrou-se robusto. Limites de detecção e quantificação foram de 0,0γ e 0,08 :g.mδ-1, respectivamente. O diagrama de solubilidade de fases de AD:HPβCD apresentou uma curva do tipo AL, com K1:1 = 821 M-1. Na presença de 50 mε de HPβCD, a solubilidade do AD aumentou mais de 35 vezes. O complexo de inclusão AD:HPβCD apresentou modificações no IV, RMN 1H e difração de raios-X, em comparação com os espectros do AD e de HPβCD. As microesferas de PCL apresentaram diâmetro de 5,89 ± 1,33 μm e potencial zeta de - 12,68 ± 0,56 mV, microesferas contendo ácido difractáico ou complexo de inclusão AD:HPβCD apresentaram diâmetro de 5,23 ± 1,65 μm e 4,11 ± 1,39 μm, com potencial zeta de - 7,85 ± 0,32 mV e - 6,93 ± 0,46 mV, respectivamente. Microesferas contendo complexos AD:HPβCD apresentaram um perfil de liberação mais prolongada de ácido difractáico durante a cinética de liberação in vitro quando comparadas às microesferas com o fármaco livre. Microesferas contendo o ácido difractáico ou complexo de inclusão AD:HPβCD reduziram a citotoxidade do composto frente a células Vero. A complexação do ácido difractáico a ciclodextrina, e sua incorporação em sistemas de liberação controlada, como microesferas, proporcionou uma melhoria na estabilidade e hidrossolubilidade do composto, reduzindo os efeitos tóxicosFaculdade de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de PernambucoporUniversidade Federal de PernambucoAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/openAccessÁcido difractáicoMétodo espectrofotométrico UV2-hidroxipropil-β- ciclodextrinaMicroesferasPCL.Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológicainfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPETHUMBNAILarquivo2909_1.pdf.jpgarquivo2909_1.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1483https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/9110/4/arquivo2909_1.pdf.jpg498a1a8c8e392e64b76338b5956651eeMD54ORIGINALarquivo2909_1.pdfapplication/pdf2543164https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/9110/1/arquivo2909_1.pdfac6b8303f64256dad802b578866710ebMD51LICENSElicense.txttext/plain1748https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/9110/2/license.txt8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33MD52TEXTarquivo2909_1.pdf.txtarquivo2909_1.pdf.txtExtracted texttext/plain265738https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/9110/3/arquivo2909_1.pdf.txt2725365754042e395a2f417cec79e98cMD53123456789/91102019-10-25 14:39:00.976oai:repositorio.ufpe.br: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Repositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.ufpe.br/oai/requestattena@ufpe.bropendoar:22212019-10-25T17:39Repositório Institucional da UFPE - Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)false |
dc.title.pt_BR.fl_str_mv |
Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica |
title |
Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica |
spellingShingle |
Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica Vila Nova Soares Silva, Camilla Ácido difractáico Método espectrofotométrico UV 2-hidroxipropil-β - ciclodextrina Microesferas PCL. |
title_short |
Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica |
title_full |
Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica |
title_fullStr |
Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica |
title_full_unstemmed |
Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica |
title_sort |
Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica |
author |
Vila Nova Soares Silva, Camilla |
author_facet |
Vila Nova Soares Silva, Camilla |
author_role |
author |
dc.contributor.author.fl_str_mv |
Vila Nova Soares Silva, Camilla |
dc.contributor.advisor1.fl_str_mv |
Pereira da Silva Santos, Noemia |
contributor_str_mv |
Pereira da Silva Santos, Noemia |
dc.subject.por.fl_str_mv |
Ácido difractáico Método espectrofotométrico UV 2-hidroxipropil-β - ciclodextrina Microesferas PCL. |
topic |
Ácido difractáico Método espectrofotométrico UV 2-hidroxipropil-β - ciclodextrina Microesferas PCL. |
description |
O ácido difractáico (AD) é uma substância liquênica isolada de Usnea sp. que apresenta diversas atividades biológicas, tais como: analgésica e antipirética, antitumoral, antiviral, antimicrobiana, antifúngica, antiproliferativa e antimicobacteriana. O objetivo desse trabalho foi desenvolver e caracterizar complexos de inclusão ácido difractáico:2-hidroxipropil-β- ciclodextrina (HPβCD) e incorporá-los em microesferas de poli-ε-caprolactona (PCL), avaliando sua atividade biológica. Os parâmetros de validação linearidade, precisão, exatidão, robustez, especificidade, limites de detecção e quantificação do ácido difractáico foram determinados. Os complexos de inclusão foram preparados por liofilização e caracterizados físico-quimicamente. As microesferas de PCL contendo o ácido difractáico ou complexo de inclusão AD:HPβCD foram preparadas através da técnica de emulsão múltipla a/o/a com evaporação do solvente e sua citotoxidade frente a células Vero foi avaliada. No desenvolvimento do método espectrofotométrico, a faixa de linearidade foi de 1 a 5 :g.mδ-1, a equação de regressão: Absorbância = 0,15δ1 x [AD] (:g.mδ-1) + 0,0053 e r = 0,99998. Não foi evidenciada diferença significativa entre as médias (p < 0,05). A exatidão revelou média percentual de recuperação do ácido difractáico nas microesferas de 98,31%, o método mostrou-se robusto. Limites de detecção e quantificação foram de 0,0γ e 0,08 :g.mδ-1, respectivamente. O diagrama de solubilidade de fases de AD:HPβCD apresentou uma curva do tipo AL, com K1:1 = 821 M-1. Na presença de 50 mε de HPβCD, a solubilidade do AD aumentou mais de 35 vezes. O complexo de inclusão AD:HPβCD apresentou modificações no IV, RMN 1H e difração de raios-X, em comparação com os espectros do AD e de HPβCD. As microesferas de PCL apresentaram diâmetro de 5,89 ± 1,33 μm e potencial zeta de - 12,68 ± 0,56 mV, microesferas contendo ácido difractáico ou complexo de inclusão AD:HPβCD apresentaram diâmetro de 5,23 ± 1,65 μm e 4,11 ± 1,39 μm, com potencial zeta de - 7,85 ± 0,32 mV e - 6,93 ± 0,46 mV, respectivamente. Microesferas contendo complexos AD:HPβCD apresentaram um perfil de liberação mais prolongada de ácido difractáico durante a cinética de liberação in vitro quando comparadas às microesferas com o fármaco livre. Microesferas contendo o ácido difractáico ou complexo de inclusão AD:HPβCD reduziram a citotoxidade do composto frente a células Vero. A complexação do ácido difractáico a ciclodextrina, e sua incorporação em sistemas de liberação controlada, como microesferas, proporcionou uma melhoria na estabilidade e hidrossolubilidade do composto, reduzindo os efeitos tóxicos |
publishDate |
2011 |
dc.date.issued.fl_str_mv |
2011-01-31 |
dc.date.accessioned.fl_str_mv |
2014-06-12T23:13:13Z |
dc.date.available.fl_str_mv |
2014-06-12T23:13:13Z |
dc.type.status.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
dc.type.driver.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/masterThesis |
format |
masterThesis |
status_str |
publishedVersion |
dc.identifier.citation.fl_str_mv |
Vila Nova Soares Silva, Camilla; Pereira da Silva Santos, Noemia. Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica. 2011. Dissertação (Mestrado). Programa de Pós-Graduação em Saúde Humana e Meio Ambiente, Universidade Federal de Pernambuco, Recife, 2011. |
dc.identifier.uri.fl_str_mv |
https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/9110 |
identifier_str_mv |
Vila Nova Soares Silva, Camilla; Pereira da Silva Santos, Noemia. Desenvolvimento de microesferas contendo complexos de inclusão ácido difractáico: 2 Hidroxipropil β ciclodextrina e avaliação da atividade biológica. 2011. Dissertação (Mestrado). Programa de Pós-Graduação em Saúde Humana e Meio Ambiente, Universidade Federal de Pernambuco, Recife, 2011. |
url |
https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/9110 |
dc.language.iso.fl_str_mv |
por |
language |
por |
dc.rights.driver.fl_str_mv |
Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/ info:eu-repo/semantics/openAccess |
rights_invalid_str_mv |
Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/ |
eu_rights_str_mv |
openAccess |
dc.publisher.none.fl_str_mv |
Universidade Federal de Pernambuco |
publisher.none.fl_str_mv |
Universidade Federal de Pernambuco |
dc.source.none.fl_str_mv |
reponame:Repositório Institucional da UFPE instname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE) instacron:UFPE |
instname_str |
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE) |
instacron_str |
UFPE |
institution |
UFPE |
reponame_str |
Repositório Institucional da UFPE |
collection |
Repositório Institucional da UFPE |
bitstream.url.fl_str_mv |
https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/9110/4/arquivo2909_1.pdf.jpg https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/9110/1/arquivo2909_1.pdf https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/9110/2/license.txt https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/9110/3/arquivo2909_1.pdf.txt |
bitstream.checksum.fl_str_mv |
498a1a8c8e392e64b76338b5956651ee ac6b8303f64256dad802b578866710eb 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 2725365754042e395a2f417cec79e98c |
bitstream.checksumAlgorithm.fl_str_mv |
MD5 MD5 MD5 MD5 |
repository.name.fl_str_mv |
Repositório Institucional da UFPE - Universidade Federal de Pernambuco (UFPE) |
repository.mail.fl_str_mv |
attena@ufpe.br |
_version_ |
1802310612073578496 |