Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4-tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído
Autor(a) principal: | |
---|---|
Data de Publicação: | 2016 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UFPel - Guaiaca |
Texto Completo: | http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/handle/prefix/10633 |
Resumo: | O presente estudo avaliou o potencial farmacológico de quatorze 1,3-tiazolidin 4-onas inéditas na literatura, onde verificou-se a capacidade inibitória desses compostos na atividade das enzimas ADA e AChE, além do potencial efeito anti glioma através da diminuição da viabilidade celular de células de glioblastoma multiforme. Neste trabalho foi aplicada a experiência do grupo de pesquisa na síntese de tiazolidinonas, onde realizou-se reações multicomponente e multicomponente one-pot a partir de condições reacionais já estabelecidas pelo grupo, além da determinação de uma nova condição reacional eficiente. As reações ocorreram entre sete diferentes aminas (2-aminoetilpiperidina; 3-aminopropilpiperidina; 3-dietilaminopropilamina; 2-picolilamina; 2-aminopiridina; 4-metiltioanilina; ou 3,4-metilenodioxianilina), dois aldeídos (4-metiltiobenzaldeído ou 4-metilsulfonilbenzaldeído) e o ácido mercaptoacético. Os novos compostos foram sintetizados de forma eficiente através das metodologias utilizadas com rendimentos de moderados a bons (22-86%), e foram devidamente identificados por CG/EM e RMN, sendo ainda cinco compostos caracterizados por EMAR. Os compostos 5b (65,9%), 5c (65,4%), 6a (34,3%), 6b (56,5%) e 6c (51,0%) apresentaram efeito inibitório na AChE em linfócitos a partir da concentração de 50 µM e o composto 5a (34,1%) a partir de 100 µM. Os mesmos compostos foram os únicos a apresentar inibição na atividade da enzima ADA, porém em concentrações mais altas (250 e/ou 500 µM). Avaliando a citotoxicidade desses 6 compostos em linhagem de células CHO (100, 250 e 500 µM em 48h), 5 apresentaram-se seguros já na concentração de 100 µM. Além disso, diversos compostos revelaram diferença significativa em relação ao controle positivo TMZ em 72h e apenas um em 48h à 100 µM no ensaio do MTT em células C6. Os compostos 5b (52,2% em 48h; 78,0% em 72h), 5e (48,0%; 75,0%), 5g (61,2%; 81,7%) and 6e (47,2%; 77,0%) apresentaram os melhores resultados na triagem de inibição da viabilidade celular e foram analizadas em diferentes concentrações (5, 25, 50, 100 e 250 µM). Os compostos 5b e 5e apresentaram diferença estatística em 5 µM, 6e em 25 µM e 5g em 50 µM em 72h. Ainda, foi avaliada a citotoxicidade em cultivo primário de astrócitos de ratos, onde dentre quatorze compostos sintetizados, oito foram considerados não tóxicos em 250 µM e nenhum apresentou toxicidade em 100 µM, ambos em 72h. Portanto, este trabalho obteve quatorze novas tiazolidinonas, sendo três compostos (5c, 6b, 6c) considerados potenciais inibidores da acetilcolinesterase e pelo menos quatro compostos (5b, 5e, 5g, 6e) com promissora atividade antitumoral, apresentando um bom perfil de segurança. |
id |
UFPL_b32b002bc0d0f321a80358e81d1fed21 |
---|---|
oai_identifier_str |
oai:guaiaca.ufpel.edu.br:prefix/10633 |
network_acronym_str |
UFPL |
network_name_str |
Repositório Institucional da UFPel - Guaiaca |
repository_id_str |
|
spelling |
2023-11-07T01:58:49Z2023-11-07T01:58:49Z2016-02-26SILVA, Daniel Schuch da. Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4- tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído. 2016. 113 f. Dissertação (Mestrado) – Programa de Pós-Graduação em Bioquímica e Bioprospecção. Universidade Federal de Pelotas, Pelotas.http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/handle/prefix/10633O presente estudo avaliou o potencial farmacológico de quatorze 1,3-tiazolidin 4-onas inéditas na literatura, onde verificou-se a capacidade inibitória desses compostos na atividade das enzimas ADA e AChE, além do potencial efeito anti glioma através da diminuição da viabilidade celular de células de glioblastoma multiforme. Neste trabalho foi aplicada a experiência do grupo de pesquisa na síntese de tiazolidinonas, onde realizou-se reações multicomponente e multicomponente one-pot a partir de condições reacionais já estabelecidas pelo grupo, além da determinação de uma nova condição reacional eficiente. As reações ocorreram entre sete diferentes aminas (2-aminoetilpiperidina; 3-aminopropilpiperidina; 3-dietilaminopropilamina; 2-picolilamina; 2-aminopiridina; 4-metiltioanilina; ou 3,4-metilenodioxianilina), dois aldeídos (4-metiltiobenzaldeído ou 4-metilsulfonilbenzaldeído) e o ácido mercaptoacético. Os novos compostos foram sintetizados de forma eficiente através das metodologias utilizadas com rendimentos de moderados a bons (22-86%), e foram devidamente identificados por CG/EM e RMN, sendo ainda cinco compostos caracterizados por EMAR. Os compostos 5b (65,9%), 5c (65,4%), 6a (34,3%), 6b (56,5%) e 6c (51,0%) apresentaram efeito inibitório na AChE em linfócitos a partir da concentração de 50 µM e o composto 5a (34,1%) a partir de 100 µM. Os mesmos compostos foram os únicos a apresentar inibição na atividade da enzima ADA, porém em concentrações mais altas (250 e/ou 500 µM). Avaliando a citotoxicidade desses 6 compostos em linhagem de células CHO (100, 250 e 500 µM em 48h), 5 apresentaram-se seguros já na concentração de 100 µM. Além disso, diversos compostos revelaram diferença significativa em relação ao controle positivo TMZ em 72h e apenas um em 48h à 100 µM no ensaio do MTT em células C6. Os compostos 5b (52,2% em 48h; 78,0% em 72h), 5e (48,0%; 75,0%), 5g (61,2%; 81,7%) and 6e (47,2%; 77,0%) apresentaram os melhores resultados na triagem de inibição da viabilidade celular e foram analizadas em diferentes concentrações (5, 25, 50, 100 e 250 µM). Os compostos 5b e 5e apresentaram diferença estatística em 5 µM, 6e em 25 µM e 5g em 50 µM em 72h. Ainda, foi avaliada a citotoxicidade em cultivo primário de astrócitos de ratos, onde dentre quatorze compostos sintetizados, oito foram considerados não tóxicos em 250 µM e nenhum apresentou toxicidade em 100 µM, ambos em 72h. Portanto, este trabalho obteve quatorze novas tiazolidinonas, sendo três compostos (5c, 6b, 6c) considerados potenciais inibidores da acetilcolinesterase e pelo menos quatro compostos (5b, 5e, 5g, 6e) com promissora atividade antitumoral, apresentando um bom perfil de segurança.The present study assessed the biological potential of fourteen 1,3-thiazolidin-4-ones through ADA and AChE inhibition effect, besides the potential anti glioma effect through decreasing of cell viability of glioblastoma multiform cells. In this work was applied the experience of the research group in thiazolidinone synthesis, in which was performed multicomponent and multicomponent one-pot reactions from reaction conditions already established for the group, besides determination of a new efficient reaction condition. The reactions occurs by seven different amine (2-(piperidin-1-yl)ethan-1-amine; 3-(piperidin-1-yl)propan-1-amine; N1,N1-diethylpropane-1,3- diamine; pyridin-2-ylmethanamine; pyridin-2-amine; 4-(methylthio)aniline; or benzo[d][1,3]dioxol-5-amine), two aldehydes (4-(methylthio)benzaldehyde ou 4- (methylsulfonyl)benzaldehyde) and the mercaptoacetic acid. The new compounds were efficient synthesized through used methodologies in moderate to good yields (22- 86%) and were identified by GC/MS and NMR. Five of them were also characterized by HRMS. The compounds 5b (65.9%), 5c (65.4%), 6a (34.3%), 6b (56.5%) and 6c (51.0%) presented inhibitory effect of lymphocytic AChE since 50 µM and the compound 5a (34.1%) present statistical difference since 100 µM. Only the same compounds presented ADA activity inhibition, however at high concentrations tested (250 and/or 500 µM). Assessing the cytotoxicity of these six compounds in CHO cell line (100, 250 e 500 µM in 48h), five of them presented safe already at 100 µM. Besides that, several compounds demonstrate significant difference from positive control TMZ in 72h and only one in 48h at 100 µM in C6 cell line MTT assay. The compounds 5b (52.2% in 48h; 78.0% in 72h), 5e (48.0%; 75.0%), 5g (61.2%; 81.7%) and 6e (47.2%; %) were the best results in the screening of inhibition of cell viability and were analyzed at different concentrations (5, 25, 50, 100 and 250 µM). The compounds 5b and 5e presented statistical difference at 5 µM, 6e at 25 µM and 5g at 50 µM in 72h of contact. Furthermore, the cytotoxicity study in primary astrocytes cells were evaluated and among fourteen compounds, eight of them were not cytotoxic at 250 µM, and none presented toxicity at 100 µM, both in 72h. Therefore, this work achieved fourteen new thiazolidinones, three of them (5c, 6b, 6c) considered potential acetylcholinesterase inhibitors and at least four (5b, 5e, 5g, 6e) with promising antitumor activity, with a good safety profile.Sem bolsaporUniversidade Federal de PelotasPrograma de Pós-Graduação em Bioquímica e BioprospecçãoUFPelBrasilCC BY-NC-SAinfo:eu-repo/semantics/openAccessCIENCIAS AGRARIASBIOQUIMICABIOQUIMICA DOS MICROORGANISMOSTiazolidinonasAdenosina desaminaseAcetilcolinesteraseGlioblastoma multiformeAstrócitosThiazolidinonesAdenosine deaminaseAcetylcholinesteraseGlioblastoma multiformAstrocytesAvaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4-tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeídoinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisSpanevello, Roselia MariaCunico Filho, Wilson JoãoSilva, Daniel Schuch dareponame:Repositório Institucional da UFPel - Guaiacainstname:Universidade Federal de Pelotas (UFPEL)instacron:UFPELORIGINALDissertacao_Daniel_da_Silva.pdfDissertacao_Daniel_da_Silva.pdfapplication/pdf6549434http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/10633/1/Dissertacao_Daniel_da_Silva.pdf35877b8a55be8ea167d5b336f327a5beMD51open accessLICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-81960http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/10633/2/license.txta963c7f783e32dba7010280c7b5ea154MD52open accessTEXTDissertacao_Daniel_da_Silva.pdf.txtDissertacao_Daniel_da_Silva.pdf.txtExtracted texttext/plain135586http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/10633/3/Dissertacao_Daniel_da_Silva.pdf.txt56693f78ebeaace80ee50346ab33ccb4MD53open accessTHUMBNAILDissertacao_Daniel_da_Silva.pdf.jpgDissertacao_Daniel_da_Silva.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1245http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/10633/4/Dissertacao_Daniel_da_Silva.pdf.jpg9d5a78ffcb71e2d4679114cd354c79d9MD54open accessprefix/106332023-11-07 03:01:00.714open accessoai:guaiaca.ufpel.edu.br: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Repositório InstitucionalPUBhttp://repositorio.ufpel.edu.br/oai/requestrippel@ufpel.edu.br || repositorio@ufpel.edu.br || aline.batista@ufpel.edu.bropendoar:2023-11-07T06:01Repositório Institucional da UFPel - Guaiaca - Universidade Federal de Pelotas (UFPEL)false |
dc.title.pt_BR.fl_str_mv |
Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4-tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído |
title |
Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4-tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído |
spellingShingle |
Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4-tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído Silva, Daniel Schuch da CIENCIAS AGRARIAS Tiazolidinonas Adenosina desaminase Acetilcolinesterase Glioblastoma multiforme Astrócitos Thiazolidinones Adenosine deaminase Acetylcholinesterase Glioblastoma multiform Astrocytes BIOQUIMICA BIOQUIMICA DOS MICROORGANISMOS |
title_short |
Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4-tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído |
title_full |
Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4-tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído |
title_fullStr |
Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4-tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído |
title_full_unstemmed |
Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4-tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído |
title_sort |
Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4-tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído |
author |
Silva, Daniel Schuch da |
author_facet |
Silva, Daniel Schuch da |
author_role |
author |
dc.contributor.advisor-co1.fl_str_mv |
Spanevello, Roselia Maria |
dc.contributor.advisor1.fl_str_mv |
Cunico Filho, Wilson João |
dc.contributor.author.fl_str_mv |
Silva, Daniel Schuch da |
contributor_str_mv |
Spanevello, Roselia Maria Cunico Filho, Wilson João |
dc.subject.cnpq.fl_str_mv |
CIENCIAS AGRARIAS |
topic |
CIENCIAS AGRARIAS Tiazolidinonas Adenosina desaminase Acetilcolinesterase Glioblastoma multiforme Astrócitos Thiazolidinones Adenosine deaminase Acetylcholinesterase Glioblastoma multiform Astrocytes BIOQUIMICA BIOQUIMICA DOS MICROORGANISMOS |
dc.subject.por.fl_str_mv |
Tiazolidinonas Adenosina desaminase Acetilcolinesterase Glioblastoma multiforme Astrócitos Thiazolidinones Adenosine deaminase Acetylcholinesterase Glioblastoma multiform Astrocytes |
dc.subject.cnpq1.pt_BR.fl_str_mv |
BIOQUIMICA |
dc.subject.cnpq2.pt_BR.fl_str_mv |
BIOQUIMICA DOS MICROORGANISMOS |
description |
O presente estudo avaliou o potencial farmacológico de quatorze 1,3-tiazolidin 4-onas inéditas na literatura, onde verificou-se a capacidade inibitória desses compostos na atividade das enzimas ADA e AChE, além do potencial efeito anti glioma através da diminuição da viabilidade celular de células de glioblastoma multiforme. Neste trabalho foi aplicada a experiência do grupo de pesquisa na síntese de tiazolidinonas, onde realizou-se reações multicomponente e multicomponente one-pot a partir de condições reacionais já estabelecidas pelo grupo, além da determinação de uma nova condição reacional eficiente. As reações ocorreram entre sete diferentes aminas (2-aminoetilpiperidina; 3-aminopropilpiperidina; 3-dietilaminopropilamina; 2-picolilamina; 2-aminopiridina; 4-metiltioanilina; ou 3,4-metilenodioxianilina), dois aldeídos (4-metiltiobenzaldeído ou 4-metilsulfonilbenzaldeído) e o ácido mercaptoacético. Os novos compostos foram sintetizados de forma eficiente através das metodologias utilizadas com rendimentos de moderados a bons (22-86%), e foram devidamente identificados por CG/EM e RMN, sendo ainda cinco compostos caracterizados por EMAR. Os compostos 5b (65,9%), 5c (65,4%), 6a (34,3%), 6b (56,5%) e 6c (51,0%) apresentaram efeito inibitório na AChE em linfócitos a partir da concentração de 50 µM e o composto 5a (34,1%) a partir de 100 µM. Os mesmos compostos foram os únicos a apresentar inibição na atividade da enzima ADA, porém em concentrações mais altas (250 e/ou 500 µM). Avaliando a citotoxicidade desses 6 compostos em linhagem de células CHO (100, 250 e 500 µM em 48h), 5 apresentaram-se seguros já na concentração de 100 µM. Além disso, diversos compostos revelaram diferença significativa em relação ao controle positivo TMZ em 72h e apenas um em 48h à 100 µM no ensaio do MTT em células C6. Os compostos 5b (52,2% em 48h; 78,0% em 72h), 5e (48,0%; 75,0%), 5g (61,2%; 81,7%) and 6e (47,2%; 77,0%) apresentaram os melhores resultados na triagem de inibição da viabilidade celular e foram analizadas em diferentes concentrações (5, 25, 50, 100 e 250 µM). Os compostos 5b e 5e apresentaram diferença estatística em 5 µM, 6e em 25 µM e 5g em 50 µM em 72h. Ainda, foi avaliada a citotoxicidade em cultivo primário de astrócitos de ratos, onde dentre quatorze compostos sintetizados, oito foram considerados não tóxicos em 250 µM e nenhum apresentou toxicidade em 100 µM, ambos em 72h. Portanto, este trabalho obteve quatorze novas tiazolidinonas, sendo três compostos (5c, 6b, 6c) considerados potenciais inibidores da acetilcolinesterase e pelo menos quatro compostos (5b, 5e, 5g, 6e) com promissora atividade antitumoral, apresentando um bom perfil de segurança. |
publishDate |
2016 |
dc.date.issued.fl_str_mv |
2016-02-26 |
dc.date.accessioned.fl_str_mv |
2023-11-07T01:58:49Z |
dc.date.available.fl_str_mv |
2023-11-07T01:58:49Z |
dc.type.status.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
dc.type.driver.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/masterThesis |
format |
masterThesis |
status_str |
publishedVersion |
dc.identifier.citation.fl_str_mv |
SILVA, Daniel Schuch da. Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4- tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído. 2016. 113 f. Dissertação (Mestrado) – Programa de Pós-Graduação em Bioquímica e Bioprospecção. Universidade Federal de Pelotas, Pelotas. |
dc.identifier.uri.fl_str_mv |
http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/handle/prefix/10633 |
identifier_str_mv |
SILVA, Daniel Schuch da. Avaliação da atividade antitumoral e inibição da atividade das enzimas acetilcolinesterase e adenosina desaminase por 4- tiazolidinonas derivadas do 4-(metiltio)benzaldeído e do 4-(metilsulfonil)benzaldeído. 2016. 113 f. Dissertação (Mestrado) – Programa de Pós-Graduação em Bioquímica e Bioprospecção. Universidade Federal de Pelotas, Pelotas. |
url |
http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/handle/prefix/10633 |
dc.language.iso.fl_str_mv |
por |
language |
por |
dc.rights.driver.fl_str_mv |
CC BY-NC-SA info:eu-repo/semantics/openAccess |
rights_invalid_str_mv |
CC BY-NC-SA |
eu_rights_str_mv |
openAccess |
dc.publisher.none.fl_str_mv |
Universidade Federal de Pelotas |
dc.publisher.program.fl_str_mv |
Programa de Pós-Graduação em Bioquímica e Bioprospecção |
dc.publisher.initials.fl_str_mv |
UFPel |
dc.publisher.country.fl_str_mv |
Brasil |
publisher.none.fl_str_mv |
Universidade Federal de Pelotas |
dc.source.none.fl_str_mv |
reponame:Repositório Institucional da UFPel - Guaiaca instname:Universidade Federal de Pelotas (UFPEL) instacron:UFPEL |
instname_str |
Universidade Federal de Pelotas (UFPEL) |
instacron_str |
UFPEL |
institution |
UFPEL |
reponame_str |
Repositório Institucional da UFPel - Guaiaca |
collection |
Repositório Institucional da UFPel - Guaiaca |
bitstream.url.fl_str_mv |
http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/10633/1/Dissertacao_Daniel_da_Silva.pdf http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/10633/2/license.txt http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/10633/3/Dissertacao_Daniel_da_Silva.pdf.txt http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/10633/4/Dissertacao_Daniel_da_Silva.pdf.jpg |
bitstream.checksum.fl_str_mv |
35877b8a55be8ea167d5b336f327a5be a963c7f783e32dba7010280c7b5ea154 56693f78ebeaace80ee50346ab33ccb4 9d5a78ffcb71e2d4679114cd354c79d9 |
bitstream.checksumAlgorithm.fl_str_mv |
MD5 MD5 MD5 MD5 |
repository.name.fl_str_mv |
Repositório Institucional da UFPel - Guaiaca - Universidade Federal de Pelotas (UFPEL) |
repository.mail.fl_str_mv |
rippel@ufpel.edu.br || repositorio@ufpel.edu.br || aline.batista@ufpel.edu.br |
_version_ |
1801846887543734272 |