Synthesis of dihydropyrimidin-2-one/thione library and cytotoxic activity against the human U138-MG and rat C6 glioma cell lines
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Data de Publicação: | 2011 |
Outros Autores: | , , , |
Tipo de documento: | Artigo |
Idioma: | eng |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UFRGS |
Texto Completo: | http://hdl.handle.net/10183/72489 |
Resumo: | Duas séries de 4-aril-3,4-diidropirimidin-2(1H)-(tio)onas incluindo monastrol (1a), foram sintetizadas por uma metodologia não agressiva ao meio ambiente baseada no uso combinado de ácido cítrico ou ácido oxálico na presença de TEOF (ortoformato de trietila). A atividade como inibidores da proliferação celular da quimioteca de compostos foi avaliada em duas linhagens de gliomas (U138-MG-humana e C6-rato). Os compostos derivados da tiouréia 1f e 1d mostraram atividade citotóxica maior do que a do monastrol. O composto derivado da uréia 2d apresentou a maior atividade citotóxica dentre todos os compostos analisados. |
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Canto, Rômulo Faria SantosBernardi, AndressaBattastini, Ana Maria OliveiraRussowsky, DennisEifler-Lima, Vera Lucia2013-06-15T01:49:03Z20110103-5053http://hdl.handle.net/10183/72489000815963Duas séries de 4-aril-3,4-diidropirimidin-2(1H)-(tio)onas incluindo monastrol (1a), foram sintetizadas por uma metodologia não agressiva ao meio ambiente baseada no uso combinado de ácido cítrico ou ácido oxálico na presença de TEOF (ortoformato de trietila). A atividade como inibidores da proliferação celular da quimioteca de compostos foi avaliada em duas linhagens de gliomas (U138-MG-humana e C6-rato). Os compostos derivados da tiouréia 1f e 1d mostraram atividade citotóxica maior do que a do monastrol. O composto derivado da uréia 2d apresentou a maior atividade citotóxica dentre todos os compostos analisados.Two series of 4-aryl-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-(thio)ones including monastrol (1a), have been synthesized by an environment-friendly methodology based on the combined use of citric acid or oxalic acid and TEOF (triethylorthoformate). The library was evaluated as inhibitor of cell proliferation on two glioma cell lines (human-U138-MG and Rat-C6). The compounds derived from thiourea 1f and 1d were more cytotoxic than monastrol. The compound derived from urea 2d showed the highest cytotoxic activity among the analyzed compounds.application/pdfengJournal of the Brazilian Chemical Society. São Paulo: Sociedade Brasileira de Química, 1990-. Vol. 22, n. 7, (jul. 2011), p. 1379-1388TiouréiaMonastrolGliomaLinhagem celularDihydropyrimidin-2(1H)-onesBiginelli reactionTriethylorthoformateTEOFMonastrolCancerGliomaSynthesis of dihydropyrimidin-2-one/thione library and cytotoxic activity against the human U138-MG and rat C6 glioma cell linesinfo:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/otherinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UFRGSinstname:Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS)instacron:UFRGSORIGINAL000815963.pdf000815963.pdfTexto completo (inglês)application/pdf1856296http://www.lume.ufrgs.br/bitstream/10183/72489/1/000815963.pdfd837df2b8b98db71017d0b185fb75d98MD51TEXT000815963.pdf.txt000815963.pdf.txtExtracted Texttext/plain43949http://www.lume.ufrgs.br/bitstream/10183/72489/2/000815963.pdf.txt4201cad63595a8619bd9ae9920473fd5MD52THUMBNAIL000815963.pdf.jpg000815963.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1861http://www.lume.ufrgs.br/bitstream/10183/72489/3/000815963.pdf.jpgfb2a3fb45602a2db03802e025ca80082MD5310183/724892019-01-11 04:09:06.547124oai:www.lume.ufrgs.br:10183/72489Repositório de PublicaçõesPUBhttps://lume.ufrgs.br/oai/requestopendoar:2019-01-11T06:09:06Repositório Institucional da UFRGS - Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS)false |
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