Micropartículas poliméricas obtidas por spray-drying para liberação de um derivado tiofeno

• Autor(a) principal: Menezes, Danielle Lima Bezerra de
• Data de Publicação: 2021
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFRN
• Texto Completo: https://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/44816
• topic: Tecnologia farmacêutica; Micropartículas poliméricas; Derivado 2-aminotiofeno; Cinética de liberação

O 2-amino-4,5,6,7-tetrahidrobenzo[b]tiofeno-3-carbonitrila (6CN) é um derivado 2-aminotiofeno com atividade antiproliferativa contra linhagens celulares cancerígenas. No entanto, apresenta baixa solubilidade aquosa que limita sua utilização clínica. Este trabalho teve como objetivo avaliar a influência da microencapsulação no desenvolvimento de um novo sistema capaz de modular sua liberação. Para isto foram desenvolvidas microesferas de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) carregadas com o 6CN por spray-drying com diferentes razões entre 6CN:HPMC. Estes sistemas foram caracterizados quanto ao teor, por técnicas de espectrofotometria na região do infravermelho, microscopia eletrônica de varredura e análise granulométrica, difração de raiosX (DR-X), análise térmica por calorimetria exploratória diferencial (DSC), além de ensaios in vitro de cinética de liberação. Os sistemas apresentaram um teor variante de 70-80% quando não consideradas as perdas totais durante o processo de obtenção. A caracterização por espectroscopia na região do infravermelho evidenciou interações entre matriz e ativo. A análise do tamanho de partícula mostrou a formação de partículas com tamanho médio entre 31-47 µm com uma morfologia de superfície esférica, bem definida e lisa. A análise por DRX e DSC evidenciaram que dentro do sistema o 6CN tende a permanecer em um estado mais amorfo. O ensaio de cinética de liberação em membrana de diálise mostrou que o 6CN tem 100% da sua liberação em até 10 horas tanto no pH 7,4 como pH 1,2. Os sistemas MP2 e MP3 promoveram uma liberação prolongada nos modelos mono e biexponencial, em ambos os pH em até 56 horas.