Utiliza??o da piperina como prot?tipo na s?ntese de novos anti-chag?sicos da classe das 1,3,4-tiadiaz?lico-2-fenilaminas

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Ferreira, Welisson da Silva
Data de Publicação: 2006
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRRJ
Texto Completo: https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/tede/337
Resumo: This work is part of a research project which investigates the utilization of abundant and accessible natural products in the synthesis of new molecules with potential activity against Chagas? disease. Recent studies carried out in our laboratory showed activity against Trypanosoma cruzi for piperine, a major component of Piper nigrum and for a series of its derivatives and analogues. We herein describe the synthesis and characterization of nine new 1,3,4,-tiadiazolium-2- phenilaminides derived from piperine. We also evaluated their toxic effects against the various evolutive forms of T. cruzi, and also against the host cell (murine macrophages). These results obtained show that the mesoionic hydrochloride MI possesses the best activity profile. Furthermore, MI showed in vivo activity comparable to benzonidazole. The results suggest MI may be a new prototype for use in the development of a new chemotherapeutic agent with high efficiency, which may be employed in the treatment of Chagas?s disease.
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Recent studies carried out in our laboratory showed activity against Trypanosoma cruzi for piperine, a major component of Piper nigrum and for a series of its derivatives and analogues. We herein describe the synthesis and characterization of nine new 1,3,4,-tiadiazolium-2- phenilaminides derived from piperine. We also evaluated their toxic effects against the various evolutive forms of T. cruzi, and also against the host cell (murine macrophages). These results obtained show that the mesoionic hydrochloride MI possesses the best activity profile. Furthermore, MI showed in vivo activity comparable to benzonidazole. The results suggest MI may be a new prototype for use in the development of a new chemotherapeutic agent with high efficiency, which may be employed in the treatment of Chagas?s disease.Este trabalho se insere numa linha de pesquisa que visa a utiliza??o de produtos naturais abundantes e access?veis na s?ntese de novas mol?culas com potencial atividade anti-chag?sica. A piperina, amida majorit?ria de Piper nigrum, pode ser isolada dos frutos secos da planta em rendimentos de at? 7%. Estudos recentes em nosso laborat?rio demonstraram a atividade antiparasit?ria da piperina e de uma s?rie de derivados e an?logos sobre o Trypanosoma cruzi, agente etiol?gico da doen?a de Chagas. A literatura tamb?m relata resultados sobre a atividade t?xica de cloridratos mesoi?nicos, da classe dos 1,3,4-tiadiaz?is-2-fenilaminidas, contra Leihsmania amazonensis, parasita da mesma fam?lia do T. cruzi (Tripanosomatidae). Descrevemos aqui a s?ntese e a caracteriza??o de 9 novos derivados da classe dos 1,3,4- tiadiaz?is, derivados e an?logos da piperina, bem como a avalia??o da atividade t?xica destes contra as v?rias formas evolutivas do T. cruzi e frente ? c?lula hospedeira (macr?fagos murinos). Os resultados obtidos na avalia??o biol?gica evidenciaram o cloridrato do mesoi?nico MI (Cloreto de 4-fenil-5-[4-(3,4-metilenodioxifenil)-1(E)-3(E)-butadienil]-1,3,4-tiadiaz?lio-2- fenilamina) como aquele com melhor perfil de atividade. Nos ensaios in vivo MI apresentou atividade compar?vel ao f?rmaco benzonidazol. Os resultados obtidos evidenciam MI como um novo prot?tipo para o desenvolvimento de um novo agente quimioter?pico, de elevada efic?cia, aplic?vel ao tratamento da doen?a de ChagasMade available in DSpace on 2016-04-26T19:51:51Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2006 - Welisson da Silva Ferreira.pdf: 4025710 bytes, checksum: 659ee5aa06a55bfe83292833bbdaf07c (MD5) Previous issue date: 2006-07-31CAPES - Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superiorapplication/pdfhttps://tede.ufrrj.br/retrieve/13590/2006%20-%20Welisson%20da%20Silva%20Ferreira.pdf.jpghttps://tede.ufrrj.br/retrieve/18072/2006%20-%20Welisson%20da%20Silva%20Ferreira.pdf.jpghttps://tede.ufrrj.br/retrieve/24417/2006%20-%20Welisson%20da%20Silva%20Ferreira.pdf.jpghttps://tede.ufrrj.br/retrieve/30774/2006%20-%20Welisson%20da%20Silva%20Ferreira.pdf.jpghttps://tede.ufrrj.br/retrieve/37176/2006%20-%20Welisson%20da%20Silva%20Ferreira.pdf.jpghttps://tede.ufrrj.br/retrieve/43535/2006%20-%20Welisson%20da%20Silva%20Ferreira.pdf.jpghttps://tede.ufrrj.br/retrieve/49942/2006%20-%20Welisson%20da%20Silva%20Ferreira.pdf.jpghttps://tede.ufrrj.br/retrieve/56381/2006%20-%20Welisson%20da%20Silva%20Ferreira.pdf.jpgporUniversidade Federal Rural do Rio de JaneiroPrograma de P?s-Gradua??o em Engenharia Qu?micaUFRRJBrasilInstituto de Tecnologiapiperinaantichag?sicos1,3,4-tiadiaz?lico-2-fenilaminidasQu?micaUtiliza??o da piperina como prot?tipo na s?ntese de novos anti-chag?sicos da classe das 1,3,4-tiadiaz?lico-2-fenilaminasinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRRJinstname:Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro (UFRRJ)instacron:UFRRJTHUMBNAIL2006 - Welisson da Silva Ferreira.pdf.jpg2006 - Welisson da Silva Ferreira.pdf.jpgimage/jpeg3808http://localhost:8080/tede/bitstream/tede/337/17/2006+-+Welisson+da+Silva+Ferreira.pdf.jpgddc41f3fd1214089d57942c37c9d8422MD517TEXT2006 - Welisson da Silva Ferreira.pdf.txt2006 - Welisson da Silva Ferreira.pdf.txttext/plain205932http://localhost:8080/tede/bitstream/tede/337/16/2006+-+Welisson+da+Silva+Ferreira.pdf.txt01b96ec694a13e5829f9e24f599945b1MD516ORIGINAL2006 - Welisson da Silva Ferreira.pdf2006 - Welisson da Silva Ferreira.pdfapplication/pdf4025832http://localhost:8080/tede/bitstream/tede/337/1/2006+-+Welisson+da+Silva+Ferreira.pdf1a74c26ad5739660667aad0bce170dcdMD51tede/3372022-06-10 08:57:10.476oai:localhost:tede/337Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttps://tede.ufrrj.br/PUBhttps://tede.ufrrj.br/oai/requestbibliot@ufrrj.br||bibliot@ufrrj.bropendoar:2022-06-10T11:57:10Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRRJ - Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro (UFRRJ)false
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