Síntese e avaliação de novos selenoésteres derivados de diidropirimidinonas como potenciais fármacos no tratamento da doença de Alzheimer
Autor(a) principal: | |
---|---|
Data de Publicação: | 2015 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UFSC |
Texto Completo: | https://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/169563 |
Resumo: | Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas, Programa de Pós-Graduação em Química, 2015. |
id |
UFSC_1d9844841e963d953773cbb4d9bcd95c |
---|---|
oai_identifier_str |
oai:repositorio.ufsc.br:123456789/169563 |
network_acronym_str |
UFSC |
network_name_str |
Repositório Institucional da UFSC |
repository_id_str |
2373 |
spelling |
Síntese e avaliação de novos selenoésteres derivados de diidropirimidinonas como potenciais fármacos no tratamento da doença de AlzheimerQuímicaAntioxidantesSelênioAlzheimer, Doença deTratamentoDissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas, Programa de Pós-Graduação em Química, 2015.O presente trabalho descreve a síntese e avaliação de selenoésteres derivados de diidropirimidinonas (DHPM) como potenciais fármacos no tratamento da doença de Alzheimer. A série de selenoésteres foi sintetizada através de uma rota sintética modular e apresenta alta diversidade estrutural com rendimentos moderados. Os selenoésteres tiveram sua atividade antioxidante avaliada por diferentes ensaios, como inibição da peroxidação lipídica, atividade quelante de ferro e GPx-like. Além disso, foi avaliada a capacidade dos compostos como inibidores da enzima acetilcolinesterase (AChE). Os compostos apresentaram atividade antioxidante em todos os ensaios, inibindo de forma eficiente a peroxidação lipídica, atuando como bons agentes quelantes de Ferro (II) e também apresentando potencial como miméticos da enzima GPx. Somando-se a atividade antioxidante, os compostos apresentaram atividade inibidora da enzima AChE, sendo alguns deles superiores ao fármaco galantamina. Em suma, foi obtida uma série de seleno-DHPM com alto valor agregado e grande potencial para aplicação como fármacos com ação antioxidante e anticolinesterásica para o desenvolvimento de agentes multi-alvo aplicáveis no tratamento da doença de Alzheimer.<br>Abstract : The present work describes the synthesis and evaluation of selenoesters derived from dihydropyrimidinones as potential drugs for the treatment of Alzheimer´s disease. A series of selenoesters were obtained with high structural diversity in moderate yields through a short and modular synthetic route. The antioxidant activity was evaluated by TBARS assay, iron chelation assay and GPx-like activity. The compounds were also evaluated as acetylcholinesterase inhibitors (AChEi). Overall, the compounds demonstrated good antioxidant activity, since they presented excellent lipid peroxidation inhibition, good iron chelation activity and also potential as glutathione peroxidase mimetics. In addition, the compounds showed acetylcholinesterare inhibitory activity and some of them presented superior activity than the standard drug galantamine. Therefore, the series of seleno-dihydropyrimidinones herein described displayed a great potential for the development of antioxidant and anticholinesterasic agents in the search for new multi-targeted therapheutics in the treatment of Alzheimer´s disease.Braga, Antonio LuizCanto, Rômulo Faria SantosUniversidade Federal de Santa CatarinaBarbosa, Flavio Augusto Rocha2016-10-19T13:10:08Z2016-10-19T13:10:08Z2015info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesis152 p.| il., grafs., tabs.application/pdf337293https://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/169563porreponame:Repositório Institucional da UFSCinstname:Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)instacron:UFSCinfo:eu-repo/semantics/openAccess2016-10-19T13:10:08Zoai:repositorio.ufsc.br:123456789/169563Repositório InstitucionalPUBhttp://150.162.242.35/oai/requestopendoar:23732016-10-19T13:10:08Repositório Institucional da UFSC - Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)false |
dc.title.none.fl_str_mv |
Síntese e avaliação de novos selenoésteres derivados de diidropirimidinonas como potenciais fármacos no tratamento da doença de Alzheimer |
title |
Síntese e avaliação de novos selenoésteres derivados de diidropirimidinonas como potenciais fármacos no tratamento da doença de Alzheimer |
spellingShingle |
Síntese e avaliação de novos selenoésteres derivados de diidropirimidinonas como potenciais fármacos no tratamento da doença de Alzheimer Barbosa, Flavio Augusto Rocha Química Antioxidantes Selênio Alzheimer, Doença de Tratamento |
title_short |
Síntese e avaliação de novos selenoésteres derivados de diidropirimidinonas como potenciais fármacos no tratamento da doença de Alzheimer |
title_full |
Síntese e avaliação de novos selenoésteres derivados de diidropirimidinonas como potenciais fármacos no tratamento da doença de Alzheimer |
title_fullStr |
Síntese e avaliação de novos selenoésteres derivados de diidropirimidinonas como potenciais fármacos no tratamento da doença de Alzheimer |
title_full_unstemmed |
Síntese e avaliação de novos selenoésteres derivados de diidropirimidinonas como potenciais fármacos no tratamento da doença de Alzheimer |
title_sort |
Síntese e avaliação de novos selenoésteres derivados de diidropirimidinonas como potenciais fármacos no tratamento da doença de Alzheimer |
author |
Barbosa, Flavio Augusto Rocha |
author_facet |
Barbosa, Flavio Augusto Rocha |
author_role |
author |
dc.contributor.none.fl_str_mv |
Braga, Antonio Luiz Canto, Rômulo Faria Santos Universidade Federal de Santa Catarina |
dc.contributor.author.fl_str_mv |
Barbosa, Flavio Augusto Rocha |
dc.subject.por.fl_str_mv |
Química Antioxidantes Selênio Alzheimer, Doença de Tratamento |
topic |
Química Antioxidantes Selênio Alzheimer, Doença de Tratamento |
description |
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas, Programa de Pós-Graduação em Química, 2015. |
publishDate |
2015 |
dc.date.none.fl_str_mv |
2015 2016-10-19T13:10:08Z 2016-10-19T13:10:08Z |
dc.type.status.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
dc.type.driver.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/masterThesis |
format |
masterThesis |
status_str |
publishedVersion |
dc.identifier.uri.fl_str_mv |
337293 https://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/169563 |
identifier_str_mv |
337293 |
url |
https://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/169563 |
dc.language.iso.fl_str_mv |
por |
language |
por |
dc.rights.driver.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/openAccess |
eu_rights_str_mv |
openAccess |
dc.format.none.fl_str_mv |
152 p.| il., grafs., tabs. application/pdf |
dc.source.none.fl_str_mv |
reponame:Repositório Institucional da UFSC instname:Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC) instacron:UFSC |
instname_str |
Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC) |
instacron_str |
UFSC |
institution |
UFSC |
reponame_str |
Repositório Institucional da UFSC |
collection |
Repositório Institucional da UFSC |
repository.name.fl_str_mv |
Repositório Institucional da UFSC - Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC) |
repository.mail.fl_str_mv |
|
_version_ |
1808652306993905664 |