Preparação e caracterização de derivados da 8-hidroxiquinolina e avaliação de suas atividades leishmanicidas utilizando a espécie Leishmania (Leishmania) amazonensis

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Silva, Etyene Janyne Gonzalez da [UNIFESP]
Data de Publicação: 2016
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Institucional da UNIFESP
Texto Completo: https://sucupira.capes.gov.br/sucupira/public/consultas/coleta/trabalhoConclusao/viewTrabalhoConclusao.jsf?popup=true&id_trabalho=3795076
http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/47018
Resumo: Quinoline core is present in several biologically active substances. According to the literature 8-hydroxyquinoline has presented significant leishmanicidal activity against promastigote and amastigote forms of three species of Leishmania, including Leishmania (L.) amazonensis. Drugs used in the treatment of leishmaniasis have presented limitations such as, low efficiency and high toxicity, making necessary the searching for novel bioactive compounds. In this context, twenty-two compounds were evaluated against promastigote form of Leishmania (Leishmania) amazonensis, including three commercially available 8-hydroxyquinoline compounds and nineteen derivatives obtained through iodination, alkylation, and acylation reactions. The results of effective concentration 50% (EC50) obtained for the substances were compared with the EC50 value obtained for the amphotericin B, used as standard and, currently, employed in the treatment of leishmaniasis. The EC50 value obtained for 8-hydroxyquinoline was compared with the value described in the literature. Additionally, all compounds evaluated in this study showed leishmanicidal action with EC50 values ? 9.53 µg/mL, being considered biologically actives against promastigote form of L. (L.) amazonensis.
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description Quinoline core is present in several biologically active substances. According to the literature 8-hydroxyquinoline has presented significant leishmanicidal activity against promastigote and amastigote forms of three species of Leishmania, including Leishmania (L.) amazonensis. Drugs used in the treatment of leishmaniasis have presented limitations such as, low efficiency and high toxicity, making necessary the searching for novel bioactive compounds. In this context, twenty-two compounds were evaluated against promastigote form of Leishmania (Leishmania) amazonensis, including three commercially available 8-hydroxyquinoline compounds and nineteen derivatives obtained through iodination, alkylation, and acylation reactions. The results of effective concentration 50% (EC50) obtained for the substances were compared with the EC50 value obtained for the amphotericin B, used as standard and, currently, employed in the treatment of leishmaniasis. The EC50 value obtained for 8-hydroxyquinoline was compared with the value described in the literature. Additionally, all compounds evaluated in this study showed leishmanicidal action with EC50 values ? 9.53 µg/mL, being considered biologically actives against promastigote form of L. (L.) amazonensis.
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