Design e síntese de possíveis inibidores da proteína auxiliar nef do vírus HIV-1

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Salvador, Carlos Eduardo de Melo
Data de Publicação: 2011
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Institucional da UnB
Texto Completo: http://repositorio.unb.br/handle/10482/9476
Resumo: Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Instituto de Química, 2011.
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spelling Design e síntese de possíveis inibidores da proteína auxiliar nef do vírus HIV-1HIV-1AIDS (Doença) - tratamentoDissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Instituto de Química, 2011.Aproximadamente após 25 anos da implantação da terapia anti-retroviral, a pesquisa em HIV/SIDA encontra-se em uma encruzilhada marcada pelo surgimento de novos paradigmas, entre os quais se destacam o aparecimento de variantes resistentes a inibidores presentes no coquetel anti-retroviral; a permanência de reservatórios virais latentes; a presença de efeitos tóxicos colaterais causados pelo tratamento e o alto custo das drogas disponíveis no mercado. Diante deste quadro, a pesquisa de mecanismos básicos de patogêneses, assim como a identificação de novos alvos terapêuticos, volta a desempenhar um papel crucial no desenvolvimento de novas drogas anti-retro virais. A diminuição da expressão do receptor CD4 na superfície das células infectadas é um dos mais importantes eventos durante a infecção pelo HIV-1. A identificação de inibidores desta função de Nef é de grande valia no tratamento da infecção pelo HIV. Para atingir este objetivo, foram sintetizados, com base em cálculos teóricos de modelagem molecular, três compostos (I, 15 e 18) que se demonstraram relevantes para futuros testes farmacológicos como possíveis inibidores da degradação de CD4 pela Nef. _______________________________________________________________________________ ABSTRACTApproximately after 25 years of the implantation of the anti-retroviral therapy, the research in HIV, aids is at a crossroad marked for the sprouting of new paradigms: the emergence of variants resistant to protease inhibitors present in the anti-retroviral cocktail; the persistence of latent viral reservoirs, and the presence of collateral toxic effect caused by the treatment and the high cost of the available drugs in the market. Because of this situation, the research of basic mechanisms of pathogenesis and the identification of new therapeutic targets should play a crucial role in the development of new anti-retro viral drugs. Decrease in the expression of receiver CD4 on the surface of the infected cells is one of the most important events during the infection by HIV-1. The identification of inhibitors through function of Nef is very important to the treatment of HIV infection. To achieve this goal, three compounds (I, 15 and 18) were synthesized based on theoretical calculations of molecular modeling, which proved to be relevant for future pharmacological tests as potential inhibitors of the degradation of CD4 by Nef.Andrade, Carlos Kleber Zago deSalvador, Carlos Eduardo de Melo2011-10-18T11:14:20Z2011-10-18T11:14:20Z2011-10-182011-08-12info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfSALVADOR, Carlos Eduardo de Melo. Design e síntese de possíveis inibidores da proteína auxiliar nef do vírus HIV-1. 2011. 115 f. Dissertação (Mestrado em Química)-Universidade de Brasília, Brasília, 2011.http://repositorio.unb.br/handle/10482/9476info:eu-repo/semantics/openAccessporreponame:Repositório Institucional da UnBinstname:Universidade de Brasília (UnB)instacron:UNB2023-07-17T20:07:06Zoai:repositorio.unb.br:10482/9476Repositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.unb.br/oai/requestrepositorio@unb.bropendoar:2023-07-17T20:07:06Repositório Institucional da UnB - Universidade de Brasília (UnB)false
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