Avaliação do potencial mutagenico e metabolização in vitro de tres analogos do antiinflamatorio parsalmide

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Cardoso, Humberto Santoro
Data de Publicação: 2006
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)
Texto Completo: https://hdl.handle.net/20.500.12733/1603807
Resumo: Orientador: Jose Luiz Donato
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spelling Avaliação do potencial mutagenico e metabolização in vitro de tres analogos do antiinflamatorio parsalmideEvaluation of the mutagenic potential and in vitro metabolization of three anti-inflammatory parsalmide analoguesAnti-inflamatóriosMutagêneseAnti-inflammatory agentsMutagenesisOrientador: Jose Luiz DonatoObservação: Falta a página 41.Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias MedicasResumo: No presente estudo, foi avaliada a mutagenicidade de análogos do antiinflamatório Parsalmide [5-amino-N-butil-2-(2-propiniloxi)-ben2amida], PA7 [5-amino-N-butil-2- ciclohexiloxi-benzamida], PAIO [5-amino-N-butÍl-2-fenoxí-benzamida] e PA31 [5-amino-N-butil-2-(p-toIiloxi)-ben2amida] através do Teste de Ames. Os experimentos foram realizados através da pré-incubação dos compostos na ausência e na presença da fração pós-mitocondrial (S9) de homogenatos de fígado de ratos tratados com fenobarbital/ (i-tiafloflavona. Nenhum efeito mutagênico foi observado após teste direto (ausência da fração S9) nas cepas TA98, TA100, TA102, TA1535 e TA1537 de Salmonella typhimurium. Entretanto na presença da fração S9, as substâncias testadas provocaram resposta mutagênica nas cepas TAIOO e TA98. A molécula PA31 apresentou o mais forte potencial mutagênico. As taxas de reversão na presença da molécula PA31 foram de 2-19 vezes maiores que as taxas de mutação espontânea. Na presença da molécula PA7 as taxas de reversão foram 2-14 vezes maiores que as taxas de mutação espontânea. Visto que o número de revertentes não excedeu 2,5 vezes o número de mutações espontâneas, a molécula PAIO mostrou um potencial mutagênico relativamente fraco. A análise por espectrometria de massa da biotransformacão in vitro mostrou que a fração S9 converteu regioseletivamente (%) PA7 (19%), PAIO (7%) ePA31 (12%) em derivados hidroxilados.Abstract: In this study, the mutagenicity of the anti-inflammatory parsaJmide [5-amino-N-butyl-2-(2-propynyloxy)-benzamide] analogues PA7 [5-anuno-N-butyl-2-cyclohexyloxy-benzamide], PA10 [5-amino-N-butyl-2-phenoxy-benzamide] and PA31 [5-arnino-N-butyl-2-(p-tolyloxy)-benzamide] was determined by an Ames Salmonella assay. The experiments were performed by preincubating the compounds in the absence and presence of a post-mitochondrial fraction (S9) of rat liver homogenate from phenobarbital/p-naphtoflavone treated rats. No mutagenic effect was observed after direct testing (no S9 added) in Salmonella typhymurium& strains TA98, TA100, TA102, TA1535 and TA1537. However, in the presence of S9, the test substances triggered mutagenic responses in strains TA100 and TA98. PA31 presented the strongest mutagenic potential. The reversion rates in the presence of PA31 were about 2-19 folds higher than spontaneous mutation rates. In the presence of PA7, the reversion increased 2-14 folds over spontaneous rates. While PA10 showed a relatively mild mutagenic potential, as the number of revertants did not exceed 2.5 times the number of spontaneous mutations. Mass spectrometric analysis of the in vitro biotransformation showed that S9 converted (%), regioselectively, PA7 (19%), PA10 (7%) and PA31 (12%) into hydroxy-derivatives.MestradoMestre em Farmacologia[s.n.]Donato, Jose LuizPereira, Darcio GomesLanducci, Elen Cristina TeizemUniversidade Estadual de Campinas. Faculdade de Ciências MédicasPrograma de Pós-Graduação em FarmacologiaUNIVERSIDADE ESTADUAL DE CAMPINASCardoso, Humberto Santoro20062006-07-26T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdf92f. : il.(Broch.)https://hdl.handle.net/20.500.12733/1603807CARDOSO, Humberto Santoro. Avaliação do potencial mutagenico e metabolização in vitro de tres analogos do antiinflamatorio parsalmide. 2006. 92f. Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas, Campinas, SP. Disponível em: https://hdl.handle.net/20.500.12733/1603807. Acesso em: 15 mai. 2024.https://repositorio.unicamp.br/acervo/detalhe/386078porreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)instname:Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)instacron:UNICAMPinfo:eu-repo/semantics/openAccess2019-04-26T09:44:25Zoai::386078Biblioteca Digital de Teses e DissertaçõesPUBhttp://repositorio.unicamp.br/oai/tese/oai.aspsbubd@unicamp.bropendoar:2019-04-26T09:44:25Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP) - Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)false
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