Potencial antibacteriano de nanoemulsões bifuncionais contendo óleo essencial de murta (Blepharocalyx salicifolius) e oligonucleotídeos anti-ftsz frente a isolados de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina
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Data de Publicação: | 2019 |
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Resumo: | O Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA), é um sério problema de saúde pública, necessitando uma demanda urgente por novos agentes terapêuticos. Assim, o objetivo desse trabalho foi avaliar a atividade antibacteriana do óleo essencial de murta (Blepharocalyx salicifolius) incorporado em nanoemulsão e desenvolver sistemas bifuncionais visando a co-administração deste óleo e um (ON) anti-ftsZ frente a isolados clínicos de S. aureus resistente a meticilina (MRSA). O óleo essencial foi obtido por hidrodestilação e caracterizado por CG-MS. Foi então incorporado em uma nanoemulsão (NE-O), e posteriormente, caracterizada quanto aos aspectos físico-químicos e morfológicos, e sua atividade antibacteriana determinada. Além isso, foi desenvolvido um sistema bifuncional catiônico, contendo óleo de murta e ON anti-ftsZ. O sistema foi caracterizado e a associação dos ON e a atividade antibacteriana frente à MRSA determinados. Todas as nanoemulsões apresentaram distribuição de tamanho de gotícula homogêneo e nanométrico, com potencial zeta dependente da constituição das formulações. A NE-O apresentou atividade antibacteriana superior ao óleo essencial livre (até 65 vezes) frente a 12 isolados clínicos de MRSA, com Concentração Bactericida Mínima (CBM) equivalente a 0,19 mg/mL de óleo. Os componentes da nanoemulsão apresentaram atividade antibacteriana quando organizados na forma de nanoestrutura, mas não quando misturados entre si. As nanoestruturas e o óleo essencial livre levaram a uma desestabilização das membranas bacterianas, com extravasamento do conteúdo citoplasmático, como observado por microscopia eletrônica de transmissão. O sistema bifuncional desenvolvido apresentou potencial zeta dependente da quantidade de ON adicionado. A padronização de uma técnica de eletroforese permitiu a quantificação da taxa de associação de ON de 33%, 58,2% e 97,2% para as relações de carga nanoemulsão/ON de [+0,5/-]; [+2,0/-] e [+4,0/-], respectivamente. Os complexos obtidos na relação de cargas [+4,0/-] apresentaram concentração bactericida mínima de 7,8 mg/mL, sendo esse efeito provavelmente relacionado ao efeito do óleo essencial. Este trabalho abre perspectivas interessantes de desenvolvimento de novos produtos terapêuticos contra MRSA, a partir do óleo essencial de murta em sistemas nanoestruturados. |
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Bruxel, Fernandahttp://lattes.cnpq.br/5910402149698767http://lattes.cnpq.br/2320636225987823Corrêa Junior, José Valdir da Silva2021-04-19T17:52:11Z20212021-04-19T17:52:11Z2019CORRÊA JUNIOR, José Valdir da Silva. Potencial antibacteriano de nanoemulsões bifuncionais contendo óleo essencial de murta (Blepharocalyx salicifolius) e oligonucleotídeos anti-ftsz frente a isolados de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina. 120 p. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal do Pampa, Uruguaiana, 2019.http://dspace.unipampa.edu.br:8080/jspui/handle/riu/5500O Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA), é um sério problema de saúde pública, necessitando uma demanda urgente por novos agentes terapêuticos. Assim, o objetivo desse trabalho foi avaliar a atividade antibacteriana do óleo essencial de murta (Blepharocalyx salicifolius) incorporado em nanoemulsão e desenvolver sistemas bifuncionais visando a co-administração deste óleo e um (ON) anti-ftsZ frente a isolados clínicos de S. aureus resistente a meticilina (MRSA). O óleo essencial foi obtido por hidrodestilação e caracterizado por CG-MS. Foi então incorporado em uma nanoemulsão (NE-O), e posteriormente, caracterizada quanto aos aspectos físico-químicos e morfológicos, e sua atividade antibacteriana determinada. Além isso, foi desenvolvido um sistema bifuncional catiônico, contendo óleo de murta e ON anti-ftsZ. O sistema foi caracterizado e a associação dos ON e a atividade antibacteriana frente à MRSA determinados. Todas as nanoemulsões apresentaram distribuição de tamanho de gotícula homogêneo e nanométrico, com potencial zeta dependente da constituição das formulações. A NE-O apresentou atividade antibacteriana superior ao óleo essencial livre (até 65 vezes) frente a 12 isolados clínicos de MRSA, com Concentração Bactericida Mínima (CBM) equivalente a 0,19 mg/mL de óleo. Os componentes da nanoemulsão apresentaram atividade antibacteriana quando organizados na forma de nanoestrutura, mas não quando misturados entre si. As nanoestruturas e o óleo essencial livre levaram a uma desestabilização das membranas bacterianas, com extravasamento do conteúdo citoplasmático, como observado por microscopia eletrônica de transmissão. O sistema bifuncional desenvolvido apresentou potencial zeta dependente da quantidade de ON adicionado. A padronização de uma técnica de eletroforese permitiu a quantificação da taxa de associação de ON de 33%, 58,2% e 97,2% para as relações de carga nanoemulsão/ON de [+0,5/-]; [+2,0/-] e [+4,0/-], respectivamente. Os complexos obtidos na relação de cargas [+4,0/-] apresentaram concentração bactericida mínima de 7,8 mg/mL, sendo esse efeito provavelmente relacionado ao efeito do óleo essencial. Este trabalho abre perspectivas interessantes de desenvolvimento de novos produtos terapêuticos contra MRSA, a partir do óleo essencial de murta em sistemas nanoestruturados.Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is a serious public health problem, requiring an urgent demand for new therapeutic agents. Thus, the objective of this work was to evaluate the antibacterial activity of the essential oil of myrtle (Blepharocalyx salicifolius) incorporated in nanoemulsion and to develop bifunctional systems aiming at the co-administration of this oil and an (ON) anti-ftsZ against clinical isolates of S. aureus methicillin resistant (MRSA). The essential oil was obtained by hydrodistillation and characterized by CG-MS. It was then incorporated into a nanoemulsion (NE-O), and later, characterized in terms of physicochemical and morphological aspects, and its determined antibacterial activity. In addition, a cationic bifunctional system was developed, containing myrtle oil and anti-ftsZ ON. The system was characterized and the association of ON and antibacterial activity against MRSA determined. All nanoemulsions showed homogeneous and nanometric droplet size distribution, with zeta potential dependent on the constitution of the formulations. NE-O showed activity higher than free essential oil (up to 65 times) against 12 clinical isolates of MRSA, with Minimum Bactericidal Concentration (MBC) equivalent to 0.19 mg / mL oil. Nanoemulsion components showed antibacterial activity when organized as ananostructure, but not when mixed together. The nanostructures and free essential oil led to a destabilization of bacterial membranes, with leakage of cytoplasmic content, as observed by transmission electron microscopy. The developed bifunctional system presented zeta potential dependent on the amount of added ON. The standardization of an electrophoresis technique allowed the quantification of the ON association rate of 33%, 58.2% and 97.2% for the nanoemulsion / ON load ratios; [+ 0.5 / -]; [+ 2.0 / -] and [+ 4.0 / -], respectively. The complexes obtained in the loading ratio [+ 4.0 / -] presented a minimum bactericidal concentration of 7.8 mg / mL, this effect probably being related to the effect of the essential oil. This paper opens up interesting prospects for the development of new therapeutic products against MRSA from myrtle essential oil.porUniversidade Federal do PampaMestrado Acadêmico em Ciências FarmaceuticasUNIPAMPABrasilCampus UruguaianaCNPQ::CIENCIAS DA SAUDEEssential oilNanoemulsionAntibacterialÓleo essencialMurtaNanoemulsãoAntibacterianoStaphylococcus aureus resistente a meticinaMyrtlePotencial antibacteriano de nanoemulsões bifuncionais contendo óleo essencial de murta (Blepharocalyx salicifolius) e oligonucleotídeos anti-ftsz frente a isolados de Staphylococcus aureus resistentes a meticilinaAntibacterial potential of bifunctional nanoemulsions containing myrtle essential oil (Blepharocalyx salicifolius) and anti-ftsz oligonucleotides against methicillin-resistant Staphylococcus aureus isolatesinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UNIPAMPAinstname:Universidade Federal do Pampa (UNIPAMPA)instacron:UNIPAMPAORIGINALJOSE VALDIR DA SILVA até 2030.pdfJOSE VALDIR DA SILVA até 2030.pdfapplication/pdf2101614https://repositorio.unipampa.edu.br/jspui/bitstream/riu/5500/1/JOSE%20VALDIR%20DA%20SILVA%20at%c3%a9%202030.pdf908264d0f80bbc86fc88d9f8571f5fb7MD51LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-81867https://repositorio.unipampa.edu.br/jspui/bitstream/riu/5500/2/license.txtba21f2de58f2bed282863187a61580ffMD52TEXTJOSE VALDIR DA SILVA até 2030.pdf.txtJOSE VALDIR DA SILVA até 2030.pdf.txtExtracted texttext/plain221823https://repositorio.unipampa.edu.br/jspui/bitstream/riu/5500/3/JOSE%20VALDIR%20DA%20SILVA%20at%c3%a9%202030.pdf.txt9ef45b8e9459a08df9b0d928a376be60MD53riu/55002021-04-20 03:03:04.804oai:repositorio.unipampa.edu.br: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Repositório InstitucionalPUBhttp://dspace.unipampa.edu.br:8080/oai/requestsisbi@unipampa.edu.bropendoar:2021-04-20T06:03:04Repositório Institucional da UNIPAMPA - Universidade Federal do Pampa (UNIPAMPA)false |
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