Estudo biológico e desenvolvimento de formulação do sal tetrapalmitato de clorexidina para uso em doenças bucais

• Autor(a) principal: Menegon, Renato Farina [UNESP]
• Data de Publicação: 2009
• Tipo de documento: Tese
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UNESP
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/11449/100949
• topic: Clorexidina; Química farmacêutica; Pró-fármaco; Chlorhexidine; Pharmaceutical chemistry

A clorexidina é um dos antimicrobianos mais efetivos e amplamente empregados na medicina e odontologia. Apesar de sua excelente atividade, seu uso é limitado em cerca de 7 dias devido ao desenvolvimento de importantes efeitos adversos, como o aparecimento de manchas sobre o esmalte, língua e restaurações dentárias; alteração no paladar devido à interação com as papilas gustativas, e um gosto fortemente amargo, o qual é muito difícil de ser mascarado em preparações farmacêuticas. Este trabalho apresenta um estudo de um novo sal hidrofóbico de clorexidina, o tetrapalmitato, que diferentemente dos outros sais existentes, apresenta-se como um íon tetracátion, e é praticamente insolúvel em soluções aquosas. Assim, sua atividade biológica frente Streptococcus mutans, a principal bactéria envolvida na cárie dental, foi testada in vitro, assim como a propriedade de formação de manchas nos dentes e alteração no reconhecimento de alguns gostos básicos. Finalmente, através de estudo cinético salivar, verificou-se a possibilidade de preparar-se uma formulação apropriada para um enxaguatório bucal. Os resultados apontam para um importante benefício sobre as características indesejáveis da clorexidina. Assim, o sal tetrapalmitato foi capaz de diminuir o efeito de aparecimento de manchas, e diminuir o sabor amargo e a interação da clorexidina com as papilas gustativas. No entanto, a formação do sal tetracátion diminuiu a propriedade de substantividade da clorexidina, a qual pode ser compensada pela elaboração de uma suspensão aquosa com uma dosagem mais elevada do sal. Espera-se com estes resultados obter uma formulação para higiene bucal que mantenha a excelente atividade cariostática da clorexidina, permitindo a ampliação do seu período de uso assim como a adesão dos pacientes ao tratamento.