Inhibitors of human collagenase, MMP1
Autor(a) principal: | |
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Data de Publicação: | 2009 |
Tipo de documento: | Artigo |
Idioma: | eng |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UNESP |
Texto Completo: | http://dx.doi.org/10.1590/S0100-46702009000400008 http://hdl.handle.net/11449/27690 |
Resumo: | Diferentes substâncias utilizadas como fármacos foram ensaiadas como inibidores da colagenase intersticial humana, também conhecida como metaloprotease 1 da matriz conjuntiva e pela sigla em inglês MMP-1. O estudo foi de natureza experimental e também de simulação computacional. A atividade da colagenase foi quantificada fluorimetricamente, pela reação com um substrato sintético fluorescente, cuja emissão se altera após a hidrólise. A interação colagenase-inibidor foi analisada teoricamente, mediante cálculos de docking. Três das quatro substâncias testadas apresentaram atividade inibidora moderada sobre a colagenase humana. |
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Inhibitors of human collagenase, MMP1colagenaseMMP-1metaloproteases humanasinibidoresancoragemcollagenaseMMP-1human metalloproteinasesinhibitorsdockingDiferentes substâncias utilizadas como fármacos foram ensaiadas como inibidores da colagenase intersticial humana, também conhecida como metaloprotease 1 da matriz conjuntiva e pela sigla em inglês MMP-1. O estudo foi de natureza experimental e também de simulação computacional. A atividade da colagenase foi quantificada fluorimetricamente, pela reação com um substrato sintético fluorescente, cuja emissão se altera após a hidrólise. A interação colagenase-inibidor foi analisada teoricamente, mediante cálculos de docking. Três das quatro substâncias testadas apresentaram atividade inibidora moderada sobre a colagenase humana.Different common drugs (Meloxicam, Tenoxicam and Piroxicam, and sodium alendronate) were tested both experimental and theoretically as inhibitors of interstitial human collagenase, also known as matrix metalloproteinase 1 (MMP-1). The in vitro collagenase activity, alone and in the presence of inhibitors, was quantified by the reaction with a fluorescent synthetic substrate and measuring the change of emission. Collagenase-inhibitor interaction was studied theoretically by computational calculations. Three among the four tested substances showed moderate inhibiting activity against the human collagenase.Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)UNESP Instituto de QuímicaUNESP Instituto de QuímicaEditora UnespUniversidade Estadual Paulista (Unesp)Leite, Sergio Roberto de Andrade [UNESP]2014-05-20T15:10:34Z2014-05-20T15:10:34Z2009-12-01info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/article87-102application/pdfhttp://dx.doi.org/10.1590/S0100-46702009000400008Eclética Química. Fundação Editora da Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho - UNESP, v. 34, n. 4, p. 87-102, 2009.0100-4670http://hdl.handle.net/11449/2769010.1590/S0100-46702009000400008S0100-46702009000400008S0100-46702009000400008.pdfSciELOreponame:Repositório Institucional da UNESPinstname:Universidade Estadual Paulista (UNESP)instacron:UNESPengEclética Químicainfo:eu-repo/semantics/openAccess2023-11-07T06:11:44Zoai:repositorio.unesp.br:11449/27690Repositório InstitucionalPUBhttp://repositorio.unesp.br/oai/requestopendoar:29462024-08-05T17:05:08.705495Repositório Institucional da UNESP - Universidade Estadual Paulista (UNESP)false |
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Diferentes substâncias utilizadas como fármacos foram ensaiadas como inibidores da colagenase intersticial humana, também conhecida como metaloprotease 1 da matriz conjuntiva e pela sigla em inglês MMP-1. O estudo foi de natureza experimental e também de simulação computacional. A atividade da colagenase foi quantificada fluorimetricamente, pela reação com um substrato sintético fluorescente, cuja emissão se altera após a hidrólise. A interação colagenase-inibidor foi analisada teoricamente, mediante cálculos de docking. Três das quatro substâncias testadas apresentaram atividade inibidora moderada sobre a colagenase humana. |
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