Formulações para uso tópico contendo dexametasona associada a partículas poliméricas produzidas por deposição interfacial do polímero pré-formado ou atomização vibracional

• Autor(a) principal: Beber, Tiago Costa
• Data de Publicação: 2014
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/233415
• topic: Dexametasona; Corticosteróides; Nanocápsulas poliméricas; Nanotecnologia; Penetração cutânea; Formas farmacêuticas semi-sólidas; Atomização vibracional; Dexamethasone; Nanocapsules; Submicron particles; Vibrational atomization; Semisolid formulations; Skin penetration

Nanocápsulas poliméricas têm sido estudadas como carreadores de fármacos por suas propriedades de controle de liberação e direcionamento nas camadas da pele. Mais recentemente, partículas submicrométricas obtidas por atomização vibracional empregando o equipamento Nano Spray Dryer® são descritas na literatura com potencial para administração de fármacos em diversas vias de administração. Entretanto, não há relatos do potencial desse tipo de sistema para aplicação tópica. O presente trabalho teve como objetivo desenvolver formulações semissólidas contendo dexametasona (DEX) associada a nanocápsulas poliméricas de superfície aniônica (NC-) e catiônica (NC-) além de partículas poliméricas submicrométricas (PS) e não-poliméricas (PNP) para uso tópico. As NC- e NC+ apresentaram diâmetro médio de 200 e 150 nm e potencial zeta negativo e positivo, respectivamente. Elas foram incorporadas em hidrogéis, sendo que somente o hidrogel contendo NC+ promoveu o controle da liberação da DEX em comparação aos hidrogéis com as NC- e o fármaco livre. As PS e PNP foram obtidas na forma de aglomerados de partículas de formato esférico e superfície rugosa, na forma de pós, com teor próximo ao teórico, diâmetro médio < 1 μm (PS: 975 nm e PNP: 523 nm) e rendimento de processo variando de 38 a 81%. Os pós foram dispersos em cremes (fase oleosa da emulsão), os quais apresentaram comportamento reológico não-newtoniano do tipo plástico. O melhor controle da liberação in vitro foi verificado para o creme contendo as PS (C-PS) em comparação aos cremes com PNP (C-PNP) e com o fármaco livre (C-D) podendo esse controle ser atribuído à presença do polímero e à distribuição homogênea da DEX na matriz polimérica, verificada por microscopia Raman confocal. Além disso, estudos de penetração e permeação in vitro em pele abdominal suína mostraram que o C-PS conferiu um acúmulo de DEX no estrato córneo ao longo do tempo (efeito reservatório). Após 12 horas, quantidades superiores e significativas de DEX foram encontradas na epiderme viável e na derme para o C-PS em comparação às demais formulações, demonstrando o potencial das PS como sistemas para controle e vetorização da DEX nas camadas da pele, sem aumentar o risco de absorção sistêmica.