Partículas submicrométricas de fármaco obtidas por nano spray dryer destinadas à administração pulmonar

• Autor(a) principal: Durli, Taís Lusa
• Data de Publicação: 2012
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/233388
• topic: Nanopartículas; Secagem por aspersão; Corticosteróides; Dexamethasone; Budesonide; Submicron particles; Aerodynamic diameter; Pulmonary

O Nano Spray Dryer é um equipamento desenvolvido recentemente pela empresa Büchi que utiliza a atomização vibracional para gerar partículas com tamanhos reduzidos (300 nm a 5 μm). O primeiro capítulo desse trabalho tem como objetivo desenvolver partículas sólidas com tamanho reduzido partindo-se de uma solução de fármaco (dexametasona), utilizando o equipamento Nano Spray Dryer e avaliar os fatores que influenciam na obtenção dos pós. O tipo de solvente utilizado influenciou na viscosidade e na tensão superficial das soluções e isso refletiu no rendimento do processo. A presença de tensoativos iônicos aumentou o rendimento do processo. As partículas foram obtidas na forma de aglomerados que se redispersam em partículas menores (difração de laser em meio aquoso) quando submetidos a uma força. O tamanho reduzido, em torno de 1 μm, também pode ser visualizado por microscopia eletrônica de varredura. Foi possível obter, de forma direta, partículas submicrométricas de fármaco com características ideais para administração pulmonar. A budesonida é um glicocorticóide muito potente utilizado no tratamento da asma, porém para as partículas se depositarem de forma efetiva no pulmão e não ficarem aderidas na cavidade orofaríngea, necessitam ter um diâmetro aerodinâmico compreendido entre 1 e 5 μm. Com base nisso buscou-se desenvolver partículas de budesonida com diâmetro aerodinâmico reduzido, por Nano Spray Dryer. Os pós NSD (budesonida + deoxicolato de sódio) e NSD LEU (budesonida + deoxicolato de sódio + leucina) apresentaram elevado rendimento (acima de 60%), elevado teor de fármaco (acima de 90%), baixo teor de umidade (inferior a 2%) e tamanho médio de partícula de 1 μm. A densidade foi de 0,3 g/cm3 e o diâmetro aerodinâmico teórico ficou em torno de 0,5 μm. Devido ao reduzido tamanho e elevada área superficial, a budesonida obtida por Nano Spray Dryer apresentou uma maior velocidade de dissolução comparada à matéria prima e ao produto comercial Busonid®. O processo de secagem provavelmente resultou na amorfização das substâncias, conforme analisado por calorimetria exploratória diferencial. Assim, concluímos que foi possível a obtenção de partículas de budesonida de reduzido diâmetro aerodinâmico por Nano Spray Dryer destinadas ao tratamento da asma.