Desenvolvimento de comprimidos de clozapina obtidos pelo método de compressão direta

• Autor(a) principal: Sausen, Tiago Rafael
• Data de Publicação: 2007
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/10879
• topic: Clozapina; Comprimidos : Compressao direta; Direct compression; Composite central design; Clozapine; Pharmaceutical equivalence

O presente trabalho teve como objetivo o desenvolvimento de formulação para produção de comprimidos contendo 25 mg de clozapina através do método de compressão direta. A clozapina é utilizada no tratamento da psicose e consta na lista do Programa de Medicamentos Distribuídos em Caráter Excepcional do Ministério da Saúde. Para o desenvolvimento proposto, foi utilizado um desenho experimental do tipo desenho composto central a fim de avaliar a influência dos adjuvantes estearato de magnésio e croscarmelose sódica nas características dos comprimidos obtidos a partir de formulações que continham, além destes dois adjuvantes, dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina e lactose spray-dried. Os complexos farmacêuticos formados apresentaram boa capacidade de escoamento e compactação e geraram comprimidos com parâmetros de qualidade dentro dos limites estabelecidos pelos códigos oficiais. A dureza e a friabilidade dos comprimidos foram mais suscetíveis à concentração de estearato de magnésio, enquanto que o tempo de desintegração sofreu maior influência da concentração de croscarmelose sódica. A eficiência de dissolução dos comprimidos também foi influenciada pela croscarmelose sódica, sendo que os comprimidos apresentaram perfis de dissolução característicos de formas farmacêuticas de liberação imediata. Dessa forma, através da comprovação da rápida dissolução dos comprimidos e da comparação das curvas de dissolução do medicamento de referência e do teste, verificou-se que a formulação contendo 4,41 % de croscarmelose, 1,59 % de estearato de magnésio, além de 0,5 % de dióxido de silício coloidal e uma mistura de celulose microcristalina e lactose (70:30 m/m), apresentou equivalência farmacêutica em relação ao medicamento de referência.