Desenvolvimento tecnológico de nanoemulsão contendo ácido azelaico e avaliação da inibição da tirosinase, permeação cutânea e perfil sensorial

• Autor(a) principal: Berlitz, Simone Jacobus
• Data de Publicação: 2017
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/164712
• topic: Tirosinase; Nanoemulsões; Nanoemulsion; Azelaic acid; Melasma

O ácido azelaico é um fármaco amplamente utilizado como tratamento em diversas doenças de pele, como acne, rosácea e melasma. A utilização de sistemas nanoestruturados para aplicação tópica se mostra interessante visto que o menor tamanho de partícula proporciona uma melhor entrega de fármacos até o seu sítio de ação. É promissor o desenvolvimento de formulações capazes de diminuir os efeitos adversos do ácido azelaico e intensificar sua eficácia no tratamento de desordens pigmentárias da pele, aliado ao desenvolvimento de uma formulação com controle de permeação e perfil sensorial que facilite a adesão ao tratamento. O objetivo do presente trabalho é desenvolver uma nanoemulsão contendo ácido azelaico e realizar ensaios da tirosinase, permeação cutânea e análise sensorial da formulação desenvolvida. A nanoemulsão foi preparada através da técnica de homogeneização a alta velocidade. A caracterização físico-química avaliou os parâmetros de diâmetro médio de partícula e distribuição do tamanho de partícula pela técnica de difração de laser, o potencial zeta foi medido por mobilidade eletroforética, o pH por potenciometria e teor e eficiência de encapsulação por CLAE. A morfologia foi observada por microscopia eletrônica de transmissão. A nanoemulsão foi estável por 30 dias a 30°C/ 65% UR. A formulação apresentou teor de 10 mg/mL, tamanho de partícula de 419 ± 23 nm, distribuição monomodal, eficiência de encapsulação de 84,65%, potencial zeta de -10,9 ± 0,44 mV e pH de 5,01 ± 0,01. Para verificar a eficácia despigmentante da formulação foi realizado o ensaio in vitro de inibição de tirosinase, onde a nanoemulsão se mostrou mais eficaz que o controle com o fármaco na sua forma livre. O ensaio de permeação cutânea in vitro em células de difusão de Franz foi realizado com pele de orelha de porcos durante 24 horas e ele demonstrou que a formulação nanotecnológica conseguiu atingir as camadas mais profundas da pele (epiderme viável e derme), permitindo que o fármaco alcance o seu sítio de ação, facilitando a inibição da síntese de melanina. Foi realizada análise sensorial descritiva, com 16 voluntários demonstrando que a formulação apresentou maior espalhabilidade e menor brilho que um produto já disponível no mercado. Portanto, a nanoemulsão desenvolvida se mostra promissora para utilização no tratamento de melasma, inclusive o dérmico.